本発明は、アドレナリン性β受容体およびタイプ３ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ−３）を含むホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）に対する抑制活性を有する化合物を提供する。本発明は、カルシウムホメオスタシスを調節するため、カルシウムホメオスタシスの不調節が関連する疾患、疾病または状態を治療するため、および心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するために、こうした化合物を含む薬剤組成物、こうした化合物を調製する方法及びこうした化合物を使用する方法を更に提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環置換三環式化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、異性体またはラセミ混合物（ここで、


は、任意の二重結合を表わし、点線は、必要に応じて、結合または結合なしであり、これは、原子価要件で許容されるように、二重結合または単結合を生じ、ここで、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｍ、Ｘ、Ｊ、ｎ、Ｈｅｔ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２およびＲ^３３は、本明細書中で定義されており、残りの置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、そして開示されている）、ならびにそれらを含有する薬学的組成物、および該化合物を投与することにより、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連した疾患を処置する方法。他の心血管剤との併用療法もまた、特許請求される。

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本発明は、式（Ｉ）のピペリジニル化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関する。式中、Ｒ¹〜Ｒ³およびＺは、明細書において記載のとおりに規定される。本発明はまた、Ｎ型カルシウムチャネルの調節因子または遮断剤のような化合物を同定するために有用なアッセイにも関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物、および上記のアッセイによって同定される化合物、ならびにカルシウムチャネル（特に、Ｎ型カルシウムチャネル）の遮断に応答性の障害を処置、予防または改善するためのそのような化合物の使用に関する。本発明の化合物は、疼痛を処置するのに特に有用である。
【化６５】

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本発明は、結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性の硫酸塩としての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素、並びにこれを製造するための方法に関する。さらに、本発明は、前記結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性の硫酸塩としての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素の単独またはその他の化合物と組み合わせた使用に関する。さらに、本発明は、医薬組成物の製造における、前記結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性のものとしての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素の製剤に関する。また、本発明は、神経ホルモンアンタゴニストとしての製剤におけるこのような硫酸塩の使用に関する。
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本発明は、ゲートイオンチャンネルの活性を調節するための組成物及び方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】経口投与持続放出型ラノラジン製剤の提供。
【解決手段】ラノラジンと、ｐＨ４．５以下の水性媒体ではほとんど不溶性であり、ｐＨ４．５以上の水性媒体では可溶性であるフィルムを形成する、部分的に中和されたｐＨ依存性結合剤との完全な混合物を含む製剤。該製剤は、１日２回のラノラジン投与に適しており、ラノラジンの溶解速度の調節、並びに、５５０から７５００ｎｇ塩基／ｍＬの血漿中ヒトラノラジンレベルを維持するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】蛇キングコブラ（Ophiophagus hannah；オフィオファガス・ハンナ）の蛇毒から得られるＫＣＶ−ＣＡＦと命名した新規生物活性化合物を含んでなる抗不整脈性医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
本発明はインド産蛇キングコブラ（Ophiophagus hannah；オフィオファガス・ハンナ）の毒液から得られるＫＣＶ−ＣＡＦと命名した化合物の有効量と、選択肢としての医薬的に許容し得る成分とを含有してなる抗不整脈剤、および当該インド産蛇キングコブラ（オフィオファガス・ハンナ）の毒液からの当該化合物ＫＣＶ−ＣＡＦの単離方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、1-(3-クロロフェニル)-7-オキソ-6-[4-(2-オキソ-1(2H)ピリジニル)フェニル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-3-カルボキシアミドの結晶フォームおよびその溶媒和物、; 該結晶フォームの調製方法、;該結晶フォームを含む医薬組成物、; および該結晶フォームまたは該医薬組成物による血栓塞栓性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、例えば式(Ｉ)
【化１】


の化合物のようなα2δリガンド、またはその薬学的に許容される塩（式中、R₁は水素または直鎖もしくは分岐鎖低級アルキルであり、そしてｎは４〜６の整数である）を投与することにより、中枢神経系の疾患およびその他疾患を治療する方法に関する。
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本発明は、肥満および肥満関連障害の治療および予防に有用な、ＰＹＹ、ＰＹＹ_３−３６またはＰＹＹアゴニストと抗肥満物質とを含む組成物に関する。本発明は更に、本発明の組成物を投与することによる、肥満および肥満関連障害の治療または予防を要する対象における肥満および肥満関連障害の治療または予防方法に関する。本発明は更に、これらの方法を実施するのに有用な医薬組成物、医薬およびキットを提供する。
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