ゲートイオンチャンネルを調節するための組成物及び方法
本発明は、ゲートイオンチャンネルの活性を調節するための組成物及び方法に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
（式中、Ａが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 ハロメチル、 ジハロメチル、トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホリニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール 又は Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｗが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、又は−（ＣＨ２）１−６ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、そのエステル 及び その何れかの結合物 又は 式：
【化２】
（式中、Ｅが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＮＯ２、 モルホルニル、 ヒドロキシルフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステル、その塩及びその何れかの結合物である）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３ 及び Ｒ４の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、 Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、 ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその薬学的に受容し得る塩の有効量を、ゲートイオンチャンネルが発現した細胞に接触させることを包含することを特徴とするゲートイオンチャンネルの活性を調節する方法。
【請求項２】
Ｗが、
【化３】
（式中、ＥａがＮであり、 Ｅが Ｃであり、 Ｒ６が Ｈであり、かつＲ５が、 −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３である）であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項３】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成することを特徴とする請求項１記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項４】
ａが１であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項５】
前記化合物が、式２：
【化４】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、
Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、かつ
ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項６】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成することを特徴とする請求項５記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項７】
ａが１であることを特徴とする請求項５記載の方法。
【請求項８】
Ｄが、ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＣＨ３、 −ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、 −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロペンチル 及び −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロプロピルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項５記載の方法。
【請求項９】
Ｒ１０が、−ＯＣＨ３であることを特徴とする請求項６記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が、式３：
【化５】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、 Ｄが、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ−、 −ＣＨ２ＣＨＣＨＣＨ２−、 −Ｏ−、 −［（ＣＨ２）１−６］−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 −（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 Ｎ（Ｒ９）−（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５、 Ｒ６、 Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホルニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルコキシカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 、−ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル 又は そのエステルであり、その塩及びその何れかの結合物）から選ばれる基であり、
Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ
（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）、その塩及びその何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
ａ、 ｂ、 ｃ、 ｄ 及び ｅの各々が、０ 又は １であり、
ｆが、０、１、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１１】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる）からなる群から選ばれることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１０記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１６】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１７】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１８】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物が、式４：
【化６】
（式中、Ｄが、 −Ｏ−、 −（ＣＨ２）１−６−、 −Ｎ（Ｒ９）−（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であるであり、
Ｒ５， Ｒ６， Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ， −ＯＨ， −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物であり、
Ｚが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
ｄ 及び ｅの各々が、独立して、０ 又は １であり、かつ
ｆが、０、 １、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項２２】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）からなる群から選ばれる基である請求項２１記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項２１記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項２７】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２８】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２９】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３２】
前記化合物が、式５：
【化７】
（式中、Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ， −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、 その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項３３】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝シクロプロパンカルボキシラート、
コハク酸 モノ−［キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル］ エステル、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル＝ペンタノアート、
２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝ペンタノアート、
５−エチル−２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、及び
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩からなる群から選択される化合物であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３５】
前記細胞に前記ゲートイオンチャンネル（ｇａｔｅｄ ｉｏｎ ｃｈａｎｎｅｌ）の活性を阻害する前記化合物の有効量を接触させることを特徴とする請求項１乃至３４の何れか一つに記載の方法。
【請求項３６】
前記ゲートイオンチャンネル（ｇａｔｅｄ ｉｏｎ ｃｈａｎｎｅｌ）が、ＤＥＧ／ＥＮａＣ、Ｐ２Ｘ、 及び ＴＲＰＶ ジーン・スーパーファミリーズ（ｇｅｎｅ ｓｕｐｅｒｆａｍｉｌｉｅｓ）からなる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項１乃至３５の何れか一つに記載の方法。
【請求項３７】
前記ゲートイオンチャンネルが、aＥＮａＣ、 bＥＮａＣ、 gＥＮａＣ、 dＥＮａＣ、 ＡＳＩＣ１ａ、 ＡＳＩＣ１ｂ、 ＡＳＩＣ２ａ、 ＡＳＩＣ２ｂ、 ＡＳＩＣ３、 ＡＳＩＣ４、 ＢＬＩＮａＣ、 ｈＩＮａＣ、 Ｐ２Ｘ１、 ＰＩＩＸ２、 Ｐ２Ｘ３、 Ｐ２Ｘ４、 Ｐ２Ｘ５、 Ｐ２Ｘ６、 Ｐ２Ｘ７、 ＴＲＰＶ１、 ＴＲＰＶ２、 ＴＲＰＶ３、 ＴＲＰＶ４、 ＴＲＰＶ５、 及び ＴＲＰＶ６らなる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項１乃至３５の何れか一つに記載の方法。
【請求項３８】
前記ゲートイオンチャンネルが、ホモマルチメリック（ｈｏｍｏｍｕｌｔｉｍｅｒｉｃ）であることを特徴とする請求項３６又は請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記ゲートイオンチャンネルが、ヘテロマルチメリック（ｈｅｔｅｒｏｍｕｌｔｉｍｅｒｉｃ）であることを特徴とする請求項３６又は請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
前記ＤＥＧ／ＥＮａＣゲートイオンチャンネルが、aＥＮａＣ、 bＥＮａＣ、 gＥＮａＣ、 dＥＮａＣ、 ＢＬＩＮａＣ、 ｈＩＮａＣ、 ＡＳＩＣ１ａ、 ＡＳＩＣ１ｂ、 ＡＳＩＣ２ａ、 ＡＳＩＣ２ｂ、 ＡＳＩＣ３ 及び ＡＳＩＣ４らなる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４１】
前記ＤＥＧ／ＥＮａＣゲートイオンチャンネルが、ＡＳＩＣ１ａ、 ＡＳＩＣ１ｂ、 ＡＳＩＣ２ａ、 ＡＳＩＣ２ｂ、 ＡＳＩＣ３ 及び ＡＳＩＣ４なる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含するを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４２】
前記ゲートイオンチャンネルが、ＡＳＩＣ１ａを包含することを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４３】
前記Ｐ２Ｘゲートイオンチャンネルが、Ｐ２Ｘ１、 Ｐ２Ｘ２、 Ｐ２Ｘ３、 Ｐ２Ｘ４、 Ｐ２Ｘ５、 Ｐ２Ｘ６、 及び Ｐ２Ｘ７なる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４４】
前記ＴＲＰＶゲートイオンチャンネルが、ＴＲＰＶ１、 ＴＲＰＶ２、 ＴＲＰＶ３、 ＴＲＰＶ４、 ＴＲＰＶ５、 及び ＴＲＰＶ６なる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４５】
前記ヘテロマルチメリック（ｈｅｔｅｒｏｍｕｌｔｉｍｅｒｉｃ）ゲートイオンチャンネルが、以下のゲートイオンチャンネルの結合物を含むことを特徴とする請求項３９の方法。
αＥＮａＣ、 βＥＮａＣ 及び γＥＮａＣ、
αＥＮａＣ、 βＥＮａＣ、 及び δＥＮａＣ、
ＡＳＩＣ１ａ 及び ＡＳＩＣ３、
ＡＳＩＣ１ｂ 及び ＡＳＩＣ３、
ＡＳＩＣ２ａ 及び ＡＳＩＣ３、
ＡＳＩＣ２ｂ 及び ＡＳＩＣ３、
ＡＳＩＣ１ａ、 ＡＳＩＣ２ａ 及び ＡＳＩＣ３、
Ｐ２Ｘ１ 及び Ｐ２Ｘ２、
Ｐ２Ｘ１ 及び Ｐ２Ｘ５、
Ｐ２Ｘ２ 及び Ｐ２Ｘ３、
Ｐ２Ｘ２ 及び Ｐ２Ｘ６、
Ｐ２Ｘ４ 及び Ｐ２Ｘ６、
ＴＲＰＶ１ 及び ＴＲＰＶ２、
ＴＲＰＶ５ 及び ＴＲＰＶ６、並びに
ＴＲＰＶ１ 及び ＴＲＰＶ４
【請求項４６】
前記ヘテロマルチメリック（ｈｅｔｅｒｏｍｕｌｔｉｍｅｒｉｃ）ゲートイオンチャンネルが、以下のゲートイオンチャンネルの組み合わせを含むことを特徴とする請求項３９の方法。
ＡＳＩＣ１ａ 及び ＡＳＩＣ２ａ、
ＡＳＩＣ２ａ 及び ＡＳＩＣ２ｂ、
ＡＳＩＣ１ｂ 及び ＡＳＩＣ３、並びに
ＡＳＩＣ３ 及び ＡＳＩＣ２ｂ
【請求項４７】
前記ゲートイオンチャンネルの活性が、痛みと関連することを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項４８】
前記ゲートイオンチャンネルの活性が、炎症を伴う障害と関連することを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項４９】
前記ゲートイオンチャンネルの活性が、神経学的な障害と関連することを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項５０】
前記痛みが、皮膚の痛み、体性の痛み、内臓の痛み及び神経障害性の痛みからなる群から選ばれることを特徴とする請求項４７記載の方法。
【請求項５１】
前記痛みが、急性の痛み又は慢性の痛みであることを特徴とする請求項４７記載の方法。
【請求項５２】
前記皮膚の痛みが、創傷、外傷、切り傷、裂傷、刺し傷、火傷、手術の切開、感染症又は急性の炎症と関連していることを特徴とする請求項５０記載の方法。
【請求項５３】
前記体性の痛みが、創傷、疾患又は筋骨格及び連結システムの障害と関連していることを特徴とする請求項５０の方法。
【請求項５４】
前記損傷、疾患又は障害が、捻挫、骨折、関節炎、乾癬、湿疹及び虚血性心疾患からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
前記内臓の痛みが、循環器システム、呼吸器システム、胃腸システム又は尿生殖器システムの損傷、疾患又は障害と関連していることを特徴とする請求項５０記載の方法。
【請求項５６】
前記循環器システムの疾患又は障害が、虚血性心疾患、アンギナ、急性心筋梗塞、不整脈、静脈炎、間欠性跛行、拡張蛇行静脈及び痔からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５５記載の方法。
【請求項５７】
前記呼吸器システムの疾患又は障害が、喘息、呼吸器感染症、慢性気管支炎及び気腫らなる群から選ばれることを特徴とする請求項５５記載の方法。
【請求項５８】
前記胃腸システムの疾患又は障害が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、大腸炎、クローン病、胃腸逆流疾患、潰瘍及び憩室炎からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５５記載の方法
【請求項５９】
前記尿生殖器システムの疾患又は障害が、膀胱炎、尿路感染症、糸球体腎炎、多嚢胞腎疾患、腎結石及び尿生殖器システムの癌からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５５記載の方法
【請求項６０】
前記体性の痛みが、関節痛、筋肉痛、慢性腰痛症、幻影肢通、癌関連の痛み、歯痛、線維筋痛症、特発性痛障害、慢性非特異性痛、慢性骨盤痛、術後の痛み及び連関痛からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５０記載の方法。
【請求項６１】
前記神経障害性の痛みが、神経システムの、損傷、疾患又は障害と関連していることを特徴とする請求項５０記載の方法。
【請求項６２】
前記神経システムの、損傷、疾患又は障害の痛みが、神経痛、ニューロパシー、頭痛、心因性の痛み、慢性頭部痛及び脊髄損傷からなる群から選ばれることを特徴とする請求項６１記載の方法。
【請求項６３】
前記ゲートイオンチャンネルの活性が、筋骨格及び連結システム、呼吸器システム、循環器システム、尿生殖器システム、胃腸システム又は神経システムの炎症を伴う障害から選ばれることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項６４】
前記筋骨格及び連結システムの炎症を伴う障害が、関節炎、乾癬、筋炎、皮膚炎及び湿疹から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。
【請求項６５】
前記呼吸器システムの前記症を伴う障害が、喘息、気管支炎、副鼻腔炎、咽頭炎、喉頭炎、気管炎、鼻炎、嚢胞性繊維症、呼吸器感染症及び急性呼吸器窮迫症候群から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。
【請求項６６】
前記循環器システムの前記炎症を伴う障害が、脈管炎、血尿症候群、アテローム動脈硬化症、動脈炎、静脈炎、心臓炎及び冠状動静脈心疾患からなる群から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。．
【請求項６７】
前記胃腸システムの前記炎症を伴う障害が、炎症を伴う腸障害、潰瘍性大腸炎、クローン病、憩室炎、ウイルス感染、細菌感染、消化性潰瘍、慢性肝炎、歯肉炎、歯周炎、口内炎、胃炎及び胃腸逆流疾患からなる群から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。
【請求項６８】
前記尿生殖器システムの前記炎症を伴う障害が、膀胱炎、腎多嚢胞病、腎炎症候群、尿路感染症、シスチン蓄積症、前立腺炎、卵管炎、子宮内膜症及び尿生殖器の癌らなる群から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。
【請求項６９】
前記神経学的障害が、精神分裂病、双極性障害、うつ病、アルツハイマー病、てんかん、多発性神経障害、筋萎縮性側方神経障害、脳卒中、嗜癖、大脳虚血、ニューロパシー、網膜色素変性症、緑内障、不整脈、帯状疱疹、ハンティングトン舞踏病及びパーキンソン病らなる群から選ばれることを特徴とする請求項４９記載の方法。
【請求項７０】
有効量の式１：
【化８】
（式中、Ａが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 ハロメチル、 ジハロメチル、トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホリニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール 又は Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｗが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、又は−（ＣＨ２）１−６ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、そのエステル 及び その何れかの結合物 又は 式：
【化９】
（式中、Ｅが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＮＯ２、 モルホルニル、 ヒドロキシルフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステル、その塩及びその何れかの結合物である）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３ 及び Ｒ４の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、 Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、 ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩を、前記被験体に投与することを包含することを特徴とする、痛みの治療が必要な被験体の痛みを治療する方法。
【請求項７１】
Ｗが、
【化１０】
（式中、ＥａがＮであり、 Ｅが Ｃであり、 Ｒ６が Ｈであり、かつＲ５が、 −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３である）であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項７２】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成することを特徴とする請求項７０記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項７３】
ａが１であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項７４】
前記化合物が、式２：前記化合物が、式２：
【化１１】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、
Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、かつ
ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項７５】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成することを特徴とする請求項７４記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項７６】
ａが１であることを特徴とする請求項７４記載の方法。
【請求項７７】
Ｄが、ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＣＨ３、 −ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、 −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロペンチル 及び −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロプロピルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７４記載の方法。
【請求項７８】
Ｒ１０が、−ＯＣＨ３であることを特徴とする請求項７５記載の方法。
【請求項７９】
前記化合物が、式３：
【化１２】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、 Ｄが、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ−、 −ＣＨ２ＣＨＣＨＣＨ２−、 −Ｏ−、 −［（ＣＨ２）１−６］−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 −（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 Ｎ（Ｒ９）−（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５、 Ｒ６、 Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホルニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルコキシカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 、−ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル 又は そのエステルであり、その塩及びその何れかの結合物）から選ばれる基であり、
Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ
（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）、その塩及びその何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
ａ、 ｂ、 ｃ、 ｄ 及び ｅの各々が、０ 又は １であり、
ｆが、０、１、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項８０】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８１】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８２】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）からなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８３】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８４】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項７９記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項８５】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８６】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８７】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８８】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８９】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項７６記載の方法。
【請求項９０】
前記化合物が、式４：
【化１３】
（式中、Ｄが、 −Ｏ−、 −（ＣＨ２）１−６−、 −Ｎ（Ｒ９）−（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であるであり、
Ｒ５， Ｒ６， Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ， −ＯＨ， −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物であり、
Ｚが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
ｄ 及び ｅの各々が、独立して、０ 又は １であり、かつ
ｆが、０、 １、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項９１】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
Ｚが、Ｈ、 シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 及び ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９３】
Ｒ６が、ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（Ｙが、−Ｈ， −ＯＨ， Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９４】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、−Ｈ、 −ＯＣＨ３， −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９５】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５−員環を形成することを特徴とする請求項９０記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項９６】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９７】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９８】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９９】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項１００】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項１０１】
前記化合物が、式５：
【化１４】
（式中、Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ， −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、 その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項１０２】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０１記載の方法。
【請求項１０３】
前記化合物が、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝シクロプロパンカルボキシラート、
コハク酸 モノ−［キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル］ エステル、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル＝ペンタノアート、
２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝ペンタノアート、
５−エチル−２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、及び
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩からなる群から選択される化合物であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項１０４】
前記被験体が、哺乳動物であることを特徴とする請求項７０に記載の方法。
【請求項１０５】
前記哺乳動物が、ヒトであることを特徴とする請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記痛みが、皮膚の痛み、体性の痛み、内臓の痛み及び神経障害性の痛みからなる群から選ばれることを特徴とする請求項６６乃至請求項６９記載の方法。
【請求項１０７】
前記痛みが、急性の痛み又は慢性の痛みであることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項１０８】
式１：
【化１５】
（式中、Ａが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 ハロメチル、 ジハロメチル、トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホリニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール 又は Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｗが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、又は−（ＣＨ２）１−６ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、そのエステル 及び その何れかの結合物 又は 式：
【化１６】
（式中、Ｅが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＮＯ２、 モルホルニル、 ヒドロキシルフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステル、その塩及びその何れかの結合物である）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３ 及び Ｒ４の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、 Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、 ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその薬学的に受容し得る塩の化合物の有効量を、被験体に投与することを包含することを特徴とする、その必要性がある被験体において炎症を伴う疾患を治療する方法。
【請求項１０９】
Ｗが、
【化１７】
（式中、ＥａがＮであり、 Ｅが Ｃであり、 Ｒ６が Ｈであり、かつＲ５が、 −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３である）であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１１０】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成することを特徴とする請求項１０８記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項１１１】
ａが１であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１１２】
前記化合物が、式２：
【化１８】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、
Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、かつ
ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１１３】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成することを特徴とする請求項１１２記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項１１４】
ａが１であることを特徴とする請求項１１２記載の方法。
【請求項１１５】
Ｄが、ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＣＨ３、 −ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、 −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロペンチル 及び −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロプロピルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１２記載の方法。
【請求項１１６】
Ｒ１０が、−ＯＣＨ３であることを特徴とする請求項１１３記載の方法。
【請求項１１７】
前記化合物が、式３：
【化１９】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、 Ｄが、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ−、 −ＣＨ２ＣＨＣＨＣＨ２−、 −Ｏ−、 −［（ＣＨ２）１−６］−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 −（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 Ｎ（Ｒ９）−（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５、 Ｒ６、 Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホルニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルコキシカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 、−ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル 又は そのエステルであり、その塩及びその何れかの結合物）から選ばれる基であり、
Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ
（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）、その塩及びその何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
ａ、 ｂ、 ｃ、 ｄ 及び ｅの各々が、０ 又は １であり、
ｆが、０、１、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１１８】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１１９】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法
【請求項１２０】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（式中Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）からなること群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２１】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２２】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１１７記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１２３】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２４】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２５】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２６】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２７】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２８】
前記化合物が、式４：
【化２０】
（式中、Ｄが、 −Ｏ−、 −（ＣＨ２）１−６−、 −Ｎ（Ｒ９）−（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であるであり、
Ｒ５， Ｒ６， Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ， −ＯＨ， −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物であり、
Ｚが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
ｄ 及び ｅの各々が、独立して、０ 又は １であり、かつ
ｆが、０、 １、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１２９】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３０】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法
【請求項１３１】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）からなること群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３２】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３３】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１２８記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１３４】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３５】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３６】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３７】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３８】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３９】
前記化合物が、式５：
【化２１】
（式中、Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ， −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、 その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１４０】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１３９記載の方法。
【請求項１４１】
前記化合物が、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝シクロプロパンカルボキシラート、
コハク酸 モノ−［キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル］ エステル、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル＝ペンタノアート、
２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝ペンタノアート、
５−エチル−２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、及び
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
からなる群から選択される化合物であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１４２】
前記被験体が、哺乳動物であることを特徴とする請求項１０８に記載の方法。
【請求項１４３】
前記哺乳動物が、ヒトであることを特徴とする請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
前記炎症を伴う障害が、前記筋骨格及び連結システム、前記呼吸器システム、前記循環器システム、前記尿生殖器システム、前記胃腸システム又は前記神経システムの炎症を伴う障害であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１４５】
式１：
【化２２】
（式中、Ａが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 ハロメチル、 ジハロメチル、トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホリニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール 又は Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｗが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、又は−（ＣＨ２）１−６ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、そのエステル 及び その何れかの結合物 又は 式：
【化２３】
（式中、Ｅが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＮＯ２、 モルホルニル、 ヒドロキシルフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステル、その塩及びその何れかの結合物である）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３ 及び Ｒ４の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、 Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、 ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその薬学的に受容し得る塩の有効量を投与することを包含する、その必要性がある被験体の神経学的障害を治療する方法。
【請求項１４６】
Ｗが、下記の式
【化２４】
（式中、ＥａがＮであり、 Ｅが Ｃであり、 Ｒ６が Ｈであり、かつＲ５が、 −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３である）であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１４７】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成することを特徴とする請求項１４５記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項１４８】
ａが１であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１４９】
前記化合物が、式２：
【化２５】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、
Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、かつ
ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成することを特徴とする請求項１４９記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項１５１】
ａが１であることを特徴とする請求項１４１記載の方法。
【請求項１５２】
Ｄが、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＣＨ３、 −ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、 −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロペンチル 及び −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロプロピルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１４９記載の方法。
【請求項１５３】
Ｒ１０が、−ＯＣＨ３であることを特徴とする請求項１５０記載の方法。
【請求項１５４】
前記化合物が、式３：
【化２６】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、 Ｄが、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ−、 −ＣＨ２ＣＨＣＨＣＨ２−、 −Ｏ−、 −［（ＣＨ２）１−６］−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 −（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 Ｎ（Ｒ９）−（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５、 Ｒ６、 Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホルニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルコキシカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 、−ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル 又は そのエステルであり、その塩及びその何れかの結合物）から選ばれる基であり、
Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ
（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）、その塩及びその何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
ａ、 ｂ、 ｃ、 ｄ 及び ｅの各々が、０ 又は １であり、
ｆが、０、１、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１５５】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１５６】
Ｚが、−Ｈ、 シクロヘキシル、 シクロペンチル、フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 及び ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１５７】
Ｒ６が、ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（Ｙが、−Ｈ， −ＯＨ， Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１５８】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１５９】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１５４記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１６０】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６１】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６２】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６３】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６４】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６５】
前記化合物が、式４：
【化２７】
（式中、Ｄが、 −Ｏ−、 −（ＣＨ２）１−６−、 −Ｎ（Ｒ９）−（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であるであり、
Ｒ５， Ｒ６， Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ， −ＯＨ， −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物であり、
Ｚが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
ｄ 及び ｅの各々が、独立して、０ 又は １であり、かつ
ｆが、０、 １、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１６６】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１６７】
Ｚが、−Ｈ、 シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 及び ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１６８】
Ｒ６が、ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１６９】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７０】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１６５記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１７１】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７２】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１６５記載の方法
【請求項１７３】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７４】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７５】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７６】
前記化合物が、式５：
【化２８】
（式中、Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ， −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、 その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１７７】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１７６記載の方法。
【請求項１７８】
前記化合物が、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝シクロプロパンカルボキシラート、
コハク酸 モノ−［キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル］ エステル、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル＝ペンタノアート、
２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝ペンタノアート、
５−エチル−２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、及び
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
からなる群から選択される化合物であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７９】
前記被験体が、哺乳動物であることを特徴とする請求項１４５に記載の方法。
【請求項１８０】
前記哺乳動物が、ヒトであることを特徴とする請求項１７９に記載の方法。
【請求項１８１】
前記神経学的障害が、精神分裂病、双極性障害、うつ病、アルツハイマー病、てんかん、多発性神経障害、筋萎縮性側方神経障害、脳卒中、嗜癖、大脳虚血、ニューロパシー、網膜色素変性症、緑内障、不整脈、ハンティングトン舞踏病及びパーキンソン病らなる群から選ばれることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１８２】
アジュバント組成物を投与することをさらに包含することを特徴とする請求項１、請求項７０、請求項１０８又は請求項１４５の何れか一つに記載の方法。
【請求項１８３】
前記アジュバント組成物が、オピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬、局所麻酔薬、コルチコステロイド類、非ステロイド性抗炎症薬、非選択的ＣＯＸ阻害薬、非選択的ＣＯＸ２阻害薬、選択的ＣＯＸ２阻害薬、抗てんかん薬、バルビツール酸系催眠薬、抗うつ薬、マリファナ及び局所鎮痛薬からなる群から選ばれることを特徴とする請求項１８２記載の方法。
【請求項１】
式１：
【化１】
（式中、Ａが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 ハロメチル、 ジハロメチル、トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホリニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール 又は Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｗが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、又は−（ＣＨ２）１−６ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、そのエステル 及び その何れかの結合物 又は 式：
【化２】
（式中、Ｅが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＮＯ２、 モルホルニル、 ヒドロキシルフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステル、その塩及びその何れかの結合物である）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３ 及び Ｒ４の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、 Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、 ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその薬学的に受容し得る塩の有効量を、ゲートイオンチャンネルが発現した細胞に接触させることを包含することを特徴とするゲートイオンチャンネルの活性を調節する方法。
【請求項２】
Ｗが、
【化３】
（式中、ＥａがＮであり、 Ｅが Ｃであり、 Ｒ６が Ｈであり、かつＲ５が、 −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３である）であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項３】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成することを特徴とする請求項１記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項４】
ａが１であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項５】
前記化合物が、式２：
【化４】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、
Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、かつ
ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項６】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成することを特徴とする請求項５記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項７】
ａが１であることを特徴とする請求項５記載の方法。
【請求項８】
Ｄが、ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＣＨ３、 −ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、 −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロペンチル 及び −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロプロピルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項５記載の方法。
【請求項９】
Ｒ１０が、−ＯＣＨ３であることを特徴とする請求項６記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が、式３：
【化５】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、 Ｄが、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ−、 −ＣＨ２ＣＨＣＨＣＨ２−、 −Ｏ−、 −［（ＣＨ２）１−６］−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 −（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 Ｎ（Ｒ９）−（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５、 Ｒ６、 Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホルニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルコキシカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 、−ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル 又は そのエステルであり、その塩及びその何れかの結合物）から選ばれる基であり、
Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ
（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）、その塩及びその何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
ａ、 ｂ、 ｃ、 ｄ 及び ｅの各々が、０ 又は １であり、
ｆが、０、１、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１１】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる）からなる群から選ばれることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１０記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１６】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１７】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１８】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物が、式４：
【化６】
（式中、Ｄが、 −Ｏ−、 −（ＣＨ２）１−６−、 −Ｎ（Ｒ９）−（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であるであり、
Ｒ５， Ｒ６， Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ， −ＯＨ， −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物であり、
Ｚが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
ｄ 及び ｅの各々が、独立して、０ 又は １であり、かつ
ｆが、０、 １、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項２２】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）からなる群から選ばれる基である請求項２１記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項２１記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項２７】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２８】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２９】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３２】
前記化合物が、式５：
【化７】
（式中、Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ， −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、 その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項３３】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝シクロプロパンカルボキシラート、
コハク酸 モノ−［キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル］ エステル、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル＝ペンタノアート、
２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝ペンタノアート、
５−エチル−２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、及び
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩からなる群から選択される化合物であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３５】
前記細胞に前記ゲートイオンチャンネル（ｇａｔｅｄ ｉｏｎ ｃｈａｎｎｅｌ）の活性を阻害する前記化合物の有効量を接触させることを特徴とする請求項１乃至３４の何れか一つに記載の方法。
【請求項３６】
前記ゲートイオンチャンネル（ｇａｔｅｄ ｉｏｎ ｃｈａｎｎｅｌ）が、ＤＥＧ／ＥＮａＣ、Ｐ２Ｘ、 及び ＴＲＰＶ ジーン・スーパーファミリーズ（ｇｅｎｅ ｓｕｐｅｒｆａｍｉｌｉｅｓ）からなる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項１乃至３５の何れか一つに記載の方法。
【請求項３７】
前記ゲートイオンチャンネルが、aＥＮａＣ、 bＥＮａＣ、 gＥＮａＣ、 dＥＮａＣ、 ＡＳＩＣ１ａ、 ＡＳＩＣ１ｂ、 ＡＳＩＣ２ａ、 ＡＳＩＣ２ｂ、 ＡＳＩＣ３、 ＡＳＩＣ４、 ＢＬＩＮａＣ、 ｈＩＮａＣ、 Ｐ２Ｘ１、 ＰＩＩＸ２、 Ｐ２Ｘ３、 Ｐ２Ｘ４、 Ｐ２Ｘ５、 Ｐ２Ｘ６、 Ｐ２Ｘ７、 ＴＲＰＶ１、 ＴＲＰＶ２、 ＴＲＰＶ３、 ＴＲＰＶ４、 ＴＲＰＶ５、 及び ＴＲＰＶ６らなる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項１乃至３５の何れか一つに記載の方法。
【請求項３８】
前記ゲートイオンチャンネルが、ホモマルチメリック（ｈｏｍｏｍｕｌｔｉｍｅｒｉｃ）であることを特徴とする請求項３６又は請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記ゲートイオンチャンネルが、ヘテロマルチメリック（ｈｅｔｅｒｏｍｕｌｔｉｍｅｒｉｃ）であることを特徴とする請求項３６又は請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
前記ＤＥＧ／ＥＮａＣゲートイオンチャンネルが、aＥＮａＣ、 bＥＮａＣ、 gＥＮａＣ、 dＥＮａＣ、 ＢＬＩＮａＣ、 ｈＩＮａＣ、 ＡＳＩＣ１ａ、 ＡＳＩＣ１ｂ、 ＡＳＩＣ２ａ、 ＡＳＩＣ２ｂ、 ＡＳＩＣ３ 及び ＡＳＩＣ４らなる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４１】
前記ＤＥＧ／ＥＮａＣゲートイオンチャンネルが、ＡＳＩＣ１ａ、 ＡＳＩＣ１ｂ、 ＡＳＩＣ２ａ、 ＡＳＩＣ２ｂ、 ＡＳＩＣ３ 及び ＡＳＩＣ４なる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含するを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４２】
前記ゲートイオンチャンネルが、ＡＳＩＣ１ａを包含することを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４３】
前記Ｐ２Ｘゲートイオンチャンネルが、Ｐ２Ｘ１、 Ｐ２Ｘ２、 Ｐ２Ｘ３、 Ｐ２Ｘ４、 Ｐ２Ｘ５、 Ｐ２Ｘ６、 及び Ｐ２Ｘ７なる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４４】
前記ＴＲＰＶゲートイオンチャンネルが、ＴＲＰＶ１、 ＴＲＰＶ２、 ＴＲＰＶ３、 ＴＲＰＶ４、 ＴＲＰＶ５、 及び ＴＲＰＶ６なる群から選ばれる少なくとも一つのサブユニットを包含することを特徴とする請求項３６乃至請求項３９の何れか一つに記載の方法。
【請求項４５】
前記ヘテロマルチメリック（ｈｅｔｅｒｏｍｕｌｔｉｍｅｒｉｃ）ゲートイオンチャンネルが、以下のゲートイオンチャンネルの結合物を含むことを特徴とする請求項３９の方法。
αＥＮａＣ、 βＥＮａＣ 及び γＥＮａＣ、
αＥＮａＣ、 βＥＮａＣ、 及び δＥＮａＣ、
ＡＳＩＣ１ａ 及び ＡＳＩＣ３、
ＡＳＩＣ１ｂ 及び ＡＳＩＣ３、
ＡＳＩＣ２ａ 及び ＡＳＩＣ３、
ＡＳＩＣ２ｂ 及び ＡＳＩＣ３、
ＡＳＩＣ１ａ、 ＡＳＩＣ２ａ 及び ＡＳＩＣ３、
Ｐ２Ｘ１ 及び Ｐ２Ｘ２、
Ｐ２Ｘ１ 及び Ｐ２Ｘ５、
Ｐ２Ｘ２ 及び Ｐ２Ｘ３、
Ｐ２Ｘ２ 及び Ｐ２Ｘ６、
Ｐ２Ｘ４ 及び Ｐ２Ｘ６、
ＴＲＰＶ１ 及び ＴＲＰＶ２、
ＴＲＰＶ５ 及び ＴＲＰＶ６、並びに
ＴＲＰＶ１ 及び ＴＲＰＶ４
【請求項４６】
前記ヘテロマルチメリック（ｈｅｔｅｒｏｍｕｌｔｉｍｅｒｉｃ）ゲートイオンチャンネルが、以下のゲートイオンチャンネルの組み合わせを含むことを特徴とする請求項３９の方法。
ＡＳＩＣ１ａ 及び ＡＳＩＣ２ａ、
ＡＳＩＣ２ａ 及び ＡＳＩＣ２ｂ、
ＡＳＩＣ１ｂ 及び ＡＳＩＣ３、並びに
ＡＳＩＣ３ 及び ＡＳＩＣ２ｂ
【請求項４７】
前記ゲートイオンチャンネルの活性が、痛みと関連することを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項４８】
前記ゲートイオンチャンネルの活性が、炎症を伴う障害と関連することを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項４９】
前記ゲートイオンチャンネルの活性が、神経学的な障害と関連することを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項５０】
前記痛みが、皮膚の痛み、体性の痛み、内臓の痛み及び神経障害性の痛みからなる群から選ばれることを特徴とする請求項４７記載の方法。
【請求項５１】
前記痛みが、急性の痛み又は慢性の痛みであることを特徴とする請求項４７記載の方法。
【請求項５２】
前記皮膚の痛みが、創傷、外傷、切り傷、裂傷、刺し傷、火傷、手術の切開、感染症又は急性の炎症と関連していることを特徴とする請求項５０記載の方法。
【請求項５３】
前記体性の痛みが、創傷、疾患又は筋骨格及び連結システムの障害と関連していることを特徴とする請求項５０の方法。
【請求項５４】
前記損傷、疾患又は障害が、捻挫、骨折、関節炎、乾癬、湿疹及び虚血性心疾患からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
前記内臓の痛みが、循環器システム、呼吸器システム、胃腸システム又は尿生殖器システムの損傷、疾患又は障害と関連していることを特徴とする請求項５０記載の方法。
【請求項５６】
前記循環器システムの疾患又は障害が、虚血性心疾患、アンギナ、急性心筋梗塞、不整脈、静脈炎、間欠性跛行、拡張蛇行静脈及び痔からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５５記載の方法。
【請求項５７】
前記呼吸器システムの疾患又は障害が、喘息、呼吸器感染症、慢性気管支炎及び気腫らなる群から選ばれることを特徴とする請求項５５記載の方法。
【請求項５８】
前記胃腸システムの疾患又は障害が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、大腸炎、クローン病、胃腸逆流疾患、潰瘍及び憩室炎からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５５記載の方法
【請求項５９】
前記尿生殖器システムの疾患又は障害が、膀胱炎、尿路感染症、糸球体腎炎、多嚢胞腎疾患、腎結石及び尿生殖器システムの癌からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５５記載の方法
【請求項６０】
前記体性の痛みが、関節痛、筋肉痛、慢性腰痛症、幻影肢通、癌関連の痛み、歯痛、線維筋痛症、特発性痛障害、慢性非特異性痛、慢性骨盤痛、術後の痛み及び連関痛からなる群から選ばれることを特徴とする請求項５０記載の方法。
【請求項６１】
前記神経障害性の痛みが、神経システムの、損傷、疾患又は障害と関連していることを特徴とする請求項５０記載の方法。
【請求項６２】
前記神経システムの、損傷、疾患又は障害の痛みが、神経痛、ニューロパシー、頭痛、心因性の痛み、慢性頭部痛及び脊髄損傷からなる群から選ばれることを特徴とする請求項６１記載の方法。
【請求項６３】
前記ゲートイオンチャンネルの活性が、筋骨格及び連結システム、呼吸器システム、循環器システム、尿生殖器システム、胃腸システム又は神経システムの炎症を伴う障害から選ばれることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項６４】
前記筋骨格及び連結システムの炎症を伴う障害が、関節炎、乾癬、筋炎、皮膚炎及び湿疹から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。
【請求項６５】
前記呼吸器システムの前記症を伴う障害が、喘息、気管支炎、副鼻腔炎、咽頭炎、喉頭炎、気管炎、鼻炎、嚢胞性繊維症、呼吸器感染症及び急性呼吸器窮迫症候群から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。
【請求項６６】
前記循環器システムの前記炎症を伴う障害が、脈管炎、血尿症候群、アテローム動脈硬化症、動脈炎、静脈炎、心臓炎及び冠状動静脈心疾患からなる群から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。．
【請求項６７】
前記胃腸システムの前記炎症を伴う障害が、炎症を伴う腸障害、潰瘍性大腸炎、クローン病、憩室炎、ウイルス感染、細菌感染、消化性潰瘍、慢性肝炎、歯肉炎、歯周炎、口内炎、胃炎及び胃腸逆流疾患からなる群から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。
【請求項６８】
前記尿生殖器システムの前記炎症を伴う障害が、膀胱炎、腎多嚢胞病、腎炎症候群、尿路感染症、シスチン蓄積症、前立腺炎、卵管炎、子宮内膜症及び尿生殖器の癌らなる群から選ばれることを特徴とする請求項６３記載の方法。
【請求項６９】
前記神経学的障害が、精神分裂病、双極性障害、うつ病、アルツハイマー病、てんかん、多発性神経障害、筋萎縮性側方神経障害、脳卒中、嗜癖、大脳虚血、ニューロパシー、網膜色素変性症、緑内障、不整脈、帯状疱疹、ハンティングトン舞踏病及びパーキンソン病らなる群から選ばれることを特徴とする請求項４９記載の方法。
【請求項７０】
有効量の式１：
【化８】
（式中、Ａが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 ハロメチル、 ジハロメチル、トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホリニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール 又は Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｗが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、又は−（ＣＨ２）１−６ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、そのエステル 及び その何れかの結合物 又は 式：
【化９】
（式中、Ｅが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＮＯ２、 モルホルニル、 ヒドロキシルフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステル、その塩及びその何れかの結合物である）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３ 及び Ｒ４の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、 Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、 ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩を、前記被験体に投与することを包含することを特徴とする、痛みの治療が必要な被験体の痛みを治療する方法。
【請求項７１】
Ｗが、
【化１０】
（式中、ＥａがＮであり、 Ｅが Ｃであり、 Ｒ６が Ｈであり、かつＲ５が、 −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３である）であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項７２】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成することを特徴とする請求項７０記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項７３】
ａが１であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項７４】
前記化合物が、式２：前記化合物が、式２：
【化１１】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、
Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、かつ
ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項７５】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成することを特徴とする請求項７４記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項７６】
ａが１であることを特徴とする請求項７４記載の方法。
【請求項７７】
Ｄが、ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＣＨ３、 −ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、 −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロペンチル 及び −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロプロピルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７４記載の方法。
【請求項７８】
Ｒ１０が、−ＯＣＨ３であることを特徴とする請求項７５記載の方法。
【請求項７９】
前記化合物が、式３：
【化１２】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、 Ｄが、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ−、 −ＣＨ２ＣＨＣＨＣＨ２−、 −Ｏ−、 −［（ＣＨ２）１−６］−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 −（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 Ｎ（Ｒ９）−（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５、 Ｒ６、 Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホルニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルコキシカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 、−ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル 又は そのエステルであり、その塩及びその何れかの結合物）から選ばれる基であり、
Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ
（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）、その塩及びその何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
ａ、 ｂ、 ｃ、 ｄ 及び ｅの各々が、０ 又は １であり、
ｆが、０、１、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項８０】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８１】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８２】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）からなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８３】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８４】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項７９記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項８５】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８６】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８７】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８８】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項７９記載の方法。
【請求項８９】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項７６記載の方法。
【請求項９０】
前記化合物が、式４：
【化１３】
（式中、Ｄが、 −Ｏ−、 −（ＣＨ２）１−６−、 −Ｎ（Ｒ９）−（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であるであり、
Ｒ５， Ｒ６， Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ， −ＯＨ， −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物であり、
Ｚが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
ｄ 及び ｅの各々が、独立して、０ 又は １であり、かつ
ｆが、０、 １、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項９１】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
Ｚが、Ｈ、 シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 及び ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９３】
Ｒ６が、ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（Ｙが、−Ｈ， −ＯＨ， Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９４】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、−Ｈ、 −ＯＣＨ３， −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９５】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５−員環を形成することを特徴とする請求項９０記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項９６】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９７】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９８】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項９９】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項１００】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項１０１】
前記化合物が、式５：
【化１４】
（式中、Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ， −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、 その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項１０２】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１０１記載の方法。
【請求項１０３】
前記化合物が、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝シクロプロパンカルボキシラート、
コハク酸 モノ−［キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル］ エステル、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル＝ペンタノアート、
２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝ペンタノアート、
５−エチル−２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、及び
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩からなる群から選択される化合物であることを特徴とする請求項９０記載の方法。
【請求項１０４】
前記被験体が、哺乳動物であることを特徴とする請求項７０に記載の方法。
【請求項１０５】
前記哺乳動物が、ヒトであることを特徴とする請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記痛みが、皮膚の痛み、体性の痛み、内臓の痛み及び神経障害性の痛みからなる群から選ばれることを特徴とする請求項６６乃至請求項６９記載の方法。
【請求項１０７】
前記痛みが、急性の痛み又は慢性の痛みであることを特徴とする請求項７０記載の方法。
【請求項１０８】
式１：
【化１５】
（式中、Ａが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 ハロメチル、 ジハロメチル、トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホリニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール 又は Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｗが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、又は−（ＣＨ２）１−６ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、そのエステル 及び その何れかの結合物 又は 式：
【化１６】
（式中、Ｅが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＮＯ２、 モルホルニル、 ヒドロキシルフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステル、その塩及びその何れかの結合物である）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３ 及び Ｒ４の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、 Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、 ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその薬学的に受容し得る塩の化合物の有効量を、被験体に投与することを包含することを特徴とする、その必要性がある被験体において炎症を伴う疾患を治療する方法。
【請求項１０９】
Ｗが、
【化１７】
（式中、ＥａがＮであり、 Ｅが Ｃであり、 Ｒ６が Ｈであり、かつＲ５が、 −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３である）であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１１０】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成することを特徴とする請求項１０８記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項１１１】
ａが１であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１１２】
前記化合物が、式２：
【化１８】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、
Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、かつ
ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１１３】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成することを特徴とする請求項１１２記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項１１４】
ａが１であることを特徴とする請求項１１２記載の方法。
【請求項１１５】
Ｄが、ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＣＨ３、 −ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、 −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロペンチル 及び −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロプロピルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１２記載の方法。
【請求項１１６】
Ｒ１０が、−ＯＣＨ３であることを特徴とする請求項１１３記載の方法。
【請求項１１７】
前記化合物が、式３：
【化１９】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、 Ｄが、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ−、 −ＣＨ２ＣＨＣＨＣＨ２−、 −Ｏ−、 −［（ＣＨ２）１−６］−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 −（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 Ｎ（Ｒ９）−（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５、 Ｒ６、 Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホルニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルコキシカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 、−ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル 又は そのエステルであり、その塩及びその何れかの結合物）から選ばれる基であり、
Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ
（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）、その塩及びその何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
ａ、 ｂ、 ｃ、 ｄ 及び ｅの各々が、０ 又は １であり、
ｆが、０、１、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１１８】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１１９】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法
【請求項１２０】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（式中Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）からなること群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２１】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２２】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１１７記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１２３】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２４】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２５】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２６】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２７】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１１７記載の方法。
【請求項１２８】
前記化合物が、式４：
【化２０】
（式中、Ｄが、 −Ｏ−、 −（ＣＨ２）１−６−、 −Ｎ（Ｒ９）−（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であるであり、
Ｒ５， Ｒ６， Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ， −ＯＨ， −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物であり、
Ｚが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
ｄ 及び ｅの各々が、独立して、０ 又は １であり、かつ
ｆが、０、 １、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１２９】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３０】
Ｚが、−Ｈ， シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法
【請求項１３１】
Ｒ６が−ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）からなること群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３２】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３３】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１２８記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１３４】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３５】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３６】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３７】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３８】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１３９】
前記化合物が、式５：
【化２１】
（式中、Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ， −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、 その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１４０】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１３９記載の方法。
【請求項１４１】
前記化合物が、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝シクロプロパンカルボキシラート、
コハク酸 モノ−［キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル］ エステル、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル＝ペンタノアート、
２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝ペンタノアート、
５−エチル−２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、及び
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
からなる群から選択される化合物であることを特徴とする請求項１２８記載の方法。
【請求項１４２】
前記被験体が、哺乳動物であることを特徴とする請求項１０８に記載の方法。
【請求項１４３】
前記哺乳動物が、ヒトであることを特徴とする請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
前記炎症を伴う障害が、前記筋骨格及び連結システム、前記呼吸器システム、前記循環器システム、前記尿生殖器システム、前記胃腸システム又は前記神経システムの炎症を伴う障害であることを特徴とする請求項１０８記載の方法。
【請求項１４５】
式１：
【化２２】
（式中、Ａが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 ハロメチル、 ジハロメチル、トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホリニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール 又は Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｗが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、Ｒ９が −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、フェニル、 ピペラジニル、シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、又は−（ＣＨ２）１−６ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、そのエステル 及び その何れかの結合物 又は 式：
【化２３】
（式中、Ｅが、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＮＯ２、 モルホルニル、 ヒドロキシルフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステル、その塩及びその何れかの結合物である）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３ 及び Ｒ４の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、 Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、 Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、 ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその薬学的に受容し得る塩の有効量を投与することを包含する、その必要性がある被験体の神経学的障害を治療する方法。
【請求項１４６】
Ｗが、下記の式
【化２４】
（式中、ＥａがＮであり、 Ｅが Ｃであり、 Ｒ６が Ｈであり、かつＲ５が、 −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３である）であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１４７】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成することを特徴とする請求項１４５記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項１４８】
ａが１であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１４９】
前記化合物が、式２：
【化２５】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、
Ｄが、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１、 Ｒ２、 Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５ 及び Ｒ６の各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＨ、 ハロ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＣＮ、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルから選ばれる基である）、
Ｒ９（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ−、 −Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）０−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −Ｏ（ＣＨ２）０−６（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、 −（ＣＨ２）１−６ＣＯＮＨ（Ｒ９）、 ＝ＮＯＲ９（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基である）、 −Ｎ（Ｘ１）Ｘ２、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 又は Ｃ１−Ｃ６−アルキルである）、 その塩、 そのエステル 及び それらのいずれかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ１ 及び Ｒ２が、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＧＲ１０＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＧＲ１０−
（式中、Ｇが、ｓｐ２−混成軌道炭素、 ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子の何れかであり、 式中、 Ｒ１０が、前記のＲ６の意味を有する）、かつ
ａ、 ｂ、 ｃ 及び ｄの各々が、０ 又は １である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ１ 及び Ｒ２が、一緒になって、次の二価の架橋ラジカル（Ｒ１からＲ２へ読む）の一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成することを特徴とする請求項１４９記載の方法。
−ＧＲ１０−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＧＲ１０−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＧＲ１０−
−ＣＨ＝ＧＲ１０−ＣＨ＝ＣＨ−
−ＣＨ＝ＣＨ−ＧＲ１０＝ＣＨ−
【請求項１５１】
ａが１であることを特徴とする請求項１４１記載の方法。
【請求項１５２】
Ｄが、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＣＨ３、 −ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、 −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロペンチル 及び −ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−シクロプロピルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１４９記載の方法。
【請求項１５３】
Ｒ１０が、−ＯＣＨ３であることを特徴とする請求項１５０記載の方法。
【請求項１５４】
前記化合物が、式３：
【化２６】
（式中、Ａ及びＥの各々が、独立して、ｓｐ２−混成軌道炭素、ｓｐ３−混成軌道炭素又は窒素原子であり、 Ｄが、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ−、 −ＣＨ２ＣＨＣＨＣＨ２−、 −Ｏ−、 −［（ＣＨ２）１−６］−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−、 −Ｏ−（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 −（ＣＨ２）１−６−Ｎ（Ｒ９）−、 Ｎ（Ｒ９）−（式中、 Ｒ９が、 −Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホルニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であり）からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ３、 Ｒ４、 Ｒ５、 Ｒ６、 Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホルニル、ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルコキシカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 、−ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル 又は そのエステルであり、その塩及びその何れかの結合物）から選ばれる基であり、
Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ
（式中、Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）、その塩及びその何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
ａ、 ｂ、 ｃ、 ｄ 及び ｅの各々が、０ 又は １であり、
ｆが、０、１、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１５５】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１５６】
Ｚが、−Ｈ、 シクロヘキシル、 シクロペンチル、フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 及び ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１５７】
Ｒ６が、ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（Ｙが、−Ｈ， −ＯＨ， Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１５８】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１５９】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１５４記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１６０】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６１】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６２】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６３】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６４】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１５４記載の方法。
【請求項１６５】
前記化合物が、式４：
【化２７】
（式中、Ｄが、 −Ｏ−、 −（ＣＨ２）１−６−、 −Ｎ（Ｒ９）−（式中、Ｒ９が、−Ｈ、 −Ｃ１−４−アルキル、 Ｎ−メチル−ピペリジニル、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル 又は ピペリジニルからなる群から選ばれる基であるであり、
Ｒ５， Ｒ６， Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、 −Ｈ， −ＯＨ， −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物であり、
Ｚが、−Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ、 −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基であり、
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、また、一緒になって、次の二価の架橋ラジカルの一つから組み立てられる縮合した５− 又は ６−員環を形成してもよく、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−
−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
ｄ 及び ｅの各々が、独立して、０ 又は １であり、かつ
ｆが、０、 １、 ２、 ３、 ４、 ５ 又は ６である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１６６】
Ｄが、Ｏ、 Ｎ、 又は Ｃ１−３−アルキルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１６７】
Ｚが、−Ｈ、 シクロヘキシル、 シクロペンチル、 フェニル、 −ＣＯ２Ｈ 及び ピペリジニルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１６８】
Ｒ６が、ＣＨＣＨ２ 又は （ＣＨ２）１−３Ｙ（Ｙが、−Ｈ、 −ＯＨ、 Ｂｒ 又は ＣＯ２Ｈからなる群から選ばれる基である）であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１６９】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａの各々が、独立して、−Ｈ、 −ＯＣＨ３、 −ＮＨ２ 又は −Ｂｒからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７０】
Ｒ７ 及び Ｒ７ａが、一緒になって、以下の二価の架橋ラジカルから構成される縮合５員環を形成することを特徴とする請求項１６５記載の方法。
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−
【請求項１７１】
ｆが０〜３であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７２】
Ｄが−Ｏ−であり、ｅが１であり、かつ ｆが１ 又は ２であることを特徴とする請求項１６５記載の方法
【請求項１７３】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７４】
Ｒ７が −ＯＣＨ３であり、Ｒ７ａが Ｈであり、並びに Ｒ３ 及び Ｒ４がＨであることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７５】
Ｒ５が Ｈであり、かつ Ｒ６が −ＣＨＣＨ２ 又は −ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７６】
前記化合物が、式５：
【化２８】
（式中、Ｚが、 −Ｈ、 −ＯＨ、 −（ＣＨ２）０−６Ｙ、 −Ｏ−（ＣＨ２）０−６Ｙ（式中、 Ｙが、 −Ｈ、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、 −ＯＨ、 −ＣＮ、 ハロ、 −ＣＨＣＨ２、 −ＣＨ２ＣＨＣＨ２、 −ＮＯ２、 モルホリニル、 ヒドロキシフェニル、 フェニル、 ピペラジニル、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 シクロヘキシル、 ピリジニル、 ５Ｈ−テトラゾリル、 トリアゾリル、 ピペリジニル、 アルキルカルボニル、 アルキルチオカルボニル、 アルコキシカルボニル、 アミノカルボニル、 −ＣＯ２Ｈ， −ＳＯ３Ｈ、 −ＳＯ２Ｈ、 −ＳＯ２ＮＨ２、 −ＳＳＯ３Ｈ、 −ＰＯ３Ｈ２、 −ＮＯ２、 −ＳＨ、 −ＯＳＯ３Ｈ、 −ＯＣ（Ｏ）（ＯＨ）、 −Ｏ−、 −Ｓ−、 ハロメチル、 ジハロメチル、 トリハロメチル、 −ＳＯ２Ｎ（Ｘ１）Ｘ２ 又は Ｎ（Ｘ１）Ｘ２（式中、 Ｘ１ 及び Ｘ２の各々が、独立して、 Ｈ、 アリール、 Ｃ１−Ｃ６−アルキル、そのエステルである）から選ばれる基である）、 その塩 及び その何れかの結合物からなる群から選ばれる基である）で表される化合物又はその医薬として受容される塩であることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１７７】
Ｚが、Ｈ、 −ＣＯＯＨ、 シクロプロピル、 シクロペンチル、 ｎ−ブチル 及び ｔ−ブチルからなる群から選ばれる基であることを特徴とする請求項１７６記載の方法。
【請求項１７８】
前記化合物が、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝シクロプロパンカルボキシラート、
コハク酸 モノ−［キノリン−４−イル−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル］ エステル、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−（５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３−シクロペンチル−プロパノアート、
２−［（３−シクロペンチル−プロピオニルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル＝ペンタノアート、
２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝ペンタノアート、
５−エチル−２−［（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−ペンタノイルオキシ−メチル］−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−（５−ビニル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−ビニル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
（５−エチル−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル＝３，３−ジメチル−ブタノアート、及び
２−［（３，３−ジメチル−ブチリルオキシ）−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−メチル］−５−エチル−１−アゾニア−ビシクロ［２．２．２］オクタン 二塩酸塩、
からなる群から選択される化合物であることを特徴とする請求項１６５記載の方法。
【請求項１７９】
前記被験体が、哺乳動物であることを特徴とする請求項１４５に記載の方法。
【請求項１８０】
前記哺乳動物が、ヒトであることを特徴とする請求項１７９に記載の方法。
【請求項１８１】
前記神経学的障害が、精神分裂病、双極性障害、うつ病、アルツハイマー病、てんかん、多発性神経障害、筋萎縮性側方神経障害、脳卒中、嗜癖、大脳虚血、ニューロパシー、網膜色素変性症、緑内障、不整脈、ハンティングトン舞踏病及びパーキンソン病らなる群から選ばれることを特徴とする請求項１４５記載の方法。
【請求項１８２】
アジュバント組成物を投与することをさらに包含することを特徴とする請求項１、請求項７０、請求項１０８又は請求項１４５の何れか一つに記載の方法。
【請求項１８３】
前記アジュバント組成物が、オピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬、局所麻酔薬、コルチコステロイド類、非ステロイド性抗炎症薬、非選択的ＣＯＸ阻害薬、非選択的ＣＯＸ２阻害薬、選択的ＣＯＸ２阻害薬、抗てんかん薬、バルビツール酸系催眠薬、抗うつ薬、マリファナ及び局所鎮痛薬からなる群から選ばれることを特徴とする請求項１８２記載の方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００７−５３０６６４（Ｐ２００７−５３０６６４Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０５６７６（Ｐ２００７−５０５６７６）
【出願日】平成１７年３月３０日（２００５．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２６１３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３８０７０
【国際公開日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【出願人】（５０６２７６２８４）ペインセプター ファーマ コーポレーション (2)
【氏名又は名称原語表記】ＰＡＩＮＣＥＰＴＯＲ ＰＨＡＲＭＡ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【住所又は居所原語表記】７１５０ Ａｌｂｅｒｔ−Ｅｉｎｓｔｅｉｎ， Ｓｕｉｔｅ１００， Ｓｔ． Ｌａｕｒｅｎｔ， ＱｕｅｂｅｃＨ４Ｓ ２ＣＩ （ＣＡ）．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月３０日（２００５．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２６１３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３８０７０
【国際公開日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【出願人】（５０６２７６２８４）ペインセプター ファーマ コーポレーション (2)
【氏名又は名称原語表記】ＰＡＩＮＣＥＰＴＯＲ ＰＨＡＲＭＡ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【住所又は居所原語表記】７１５０ Ａｌｂｅｒｔ−Ｅｉｎｓｔｅｉｎ， Ｓｕｉｔｅ１００， Ｓｔ． Ｌａｕｒｅｎｔ， ＱｕｅｂｅｃＨ４Ｓ ２ＣＩ （ＣＡ）．
【Ｆターム（参考）】
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