本発明は、置換［（フェニルエタノイル）アミノ］ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化１】

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単独療法としておよび他の活性因子との組み合わせでの、うっ血性心不全および他の生理学的障害の処置のための方法におけるＰＤＥ Ｖインヒビターの使用が開示される。そのようなＰＤＥ Ｖインヒビターとしては、式（Ｉ）を有するものが挙げられ、変数は本明細書で定義される：（Ｉ）。例えば、本発明の方法において有用な代表的な化合物は、（ＩＩ）である。うっ血性心不全および／または他の心血管状態を有するか、あるいはうっ血性心不全および／または他の心血管状態の危険性を有する患者を処置するために、ＰＤＥ Ｖインヒビターを用いる方法を提供することが本発明の目的である。

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【課題】 機械受容（Stretch Activated）チャネルの活性化を抑制するペプチドや、ＳＡチャネルの活性化抑制剤や、心臓疾患の治療薬、心臓疾患の判定方法や、ＳＡチャネルの活性化抑制剤のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】 ＳＡチャネルのＳＴＲＥＸ配列のうちＬＥＲＡＦＰＬで示されるアミノ酸配列からなるＳＡチャネルの活性化を抑制するペプチド該ペプチドをコードするＤＮＡを調製し、ＳＡチャネルの活性化抑制剤や心臓疾患の治療薬とする。また、ヒトＳＴＲＥＸ配列におけるＬＥＲＡＦＰＬに示されるアミノ酸配列からなるペプチド部分を標的として心臓疾患の判定をする。さらに、インビトロで、ＬＥＲＡＦＰＬに示されるアミノ酸配列からなるペプチドと被検物質とを接触させ、その結合の程度を測定・評価してＳＡチャネルの活性化抑制剤をスクリーニングする。 （もっと読む）

個体における心血管疾患を評価する方法は、個体に由来するサンプル中で多型α２Ｃ（α_2CＤＥＬ３２２〜３２５）アドレナリン受容体をコードする断片の有無を検出する段階と、その個体に由来するサンプル中で多型β１アドレナリン受容体（β₁Ａｒｇ３８９）をコードする断片の有無を検出する段階とを含む。個体における心血管疾患の発症を遅延させる方法、個体における心血管疾患に関する進行または早期死亡を遅延させる方法、個体における心血管疾患に関する遺伝カウンセリングの方法をも提供する。
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本発明は、本明細書に記載した式Ｉのα７ニコチン性受容体作動薬、並びにヒトを包含する哺乳動物に式Ｉのα７ニコチン性受容体作動薬を投与することを含む該哺乳動物における中枢神経系（CNS)障害及び他の障害の治療方法に関する。本発明はまた、医薬上許容される担体、及び式(Ｉ)の CNS−浸透性α７ニコチン性受容体作動薬を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法が開示される。これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈（例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびＱＴ間隔の延長）が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。
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動脈硬化、高血圧症、心臓疾患、腎臓疾患、又は脳血管性疾患の予防及び／又は治療のための医薬であって、下記の成分：（Ａ）下記の式（Ｉ）：


で表される化合物及び薬理学的に許容されるそのエステル、並びに薬理学的に許容されるそれらの塩からなる群から選ばれるアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤（例えばオルメサルタン・メドキソミルなど）；及び（Ｂ）１，４−ジヒドロピリジン系化合物及び薬理学的に許容されるその塩からなる群から選ばれるカルシウム拮抗剤（例えばアゼルニジピンなど）を有効成分として含む医薬。
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【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の置換ベンゾイルグアニジン類、ここで、Ｒ１からＲ８、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に与えられた意味を有する、及び薬学的に許容されるそれらの塩に関し、これらは置換アシルグアニジンであり、細胞のナトリウム／プロトン対向輸送体（Ｎａ⁺／Ｈ⁺交換体、ＮＨＥ）を阻害する。式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩は、ＮＨＥ阻害性の結果としてＮＨＥの活性化又は活性化されたＮＨＥに起因する疾患、及びＮＨＥによってもたらされる損傷に起因する二次疾患の予防及び治療に好適である。
【化１】

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開示されるのは、ピラジン誘導体、それらを含有する医薬組成物、及び、不安関連障害又は感情障害のような、ＣＲＦ受容体に拮抗することによって治療が奏効又は促進され得る障害又は状態を治療するためにそれらを使用する方法である。 （もっと読む）