結晶形のO−デスメチルベンラファキシンの調製方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

向精神病、不安障害、全般性不安障害、鬱病、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、パニック障害、体のほてり、老年性認知症、片頭痛、肝肺症候群、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、有痛性糖尿病性網膜症、双極性鬱病、閉塞性睡眠時無呼吸、精神障害、月経前不快気分障害、対人恐怖、社会不安障害、尿失禁、拒食症、神経性大食症、肥満、虚血、頭部損傷、脳細胞カルシウム過負荷、薬物依存症、および／または早漏の治療および／または管理のための、モノアミン神経伝達物質の摂取に関する新規抑制剤およびその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの化学合成および医学的用途を記載する。


(1)
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本発明は、高純度ベンラファキシン塩酸塩１−〔２−ジメチルアミノ−（４−メトキシフェニル）エチル〕シクロヘキサノール塩酸塩、及びその中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物［式中、Ｒ_１およびＲ_２はオルトまたはパラ置換基であり、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_７−Ｃ_９アラルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_７アルカノイルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルメルカプト、ハロおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；Ｒ_３は水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ホルミルまたはＣ_２−Ｃ_７アルカノイルであり；ｎは０、１、２、３または４の整数の一つであり；および点線は所望によりオレフィン不飽和であってもよい］の製法であって、式ＩＩＩの化合物を、ニッケルまたはコバルト触媒の存在下、５℃ないし２５℃の温度で水素化することを含む、方法を提供する。

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本発明は、リン酸塩の形にある6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシフェニル)-1,3-ジヒドロキシ-シクロ-ヘキサン化合物、それらの製造方法ならびにこれらの化合物の医薬中への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、 (1RS,3RS,6RS)-6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル）シクロヘキサン-1,3-ジオール塩酸塩の固形結晶形Ａ (1), 1を製造する方法, 1の使用方法, 1を鎮痛剤として使用する方法及び1を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

塩基触媒された化学反応における溶媒としてのイオン液体の使用であって、該イオン液体は少なくとも一つのカチオン種及び少なくとも一つのアニオン種で構成され、該イオン液体のカチオンが、（ｉ）正電荷部分及び（ｉｉ）塩基性部分から成ることを特徴とし、及び該イオン液体が化学反応に対するプロモーター又は触媒として使用される。 （もっと読む）

本発明は、式(1) (式中、基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、n、mおよびXは、特許請求の範囲および明細書におけるように定義する)を有する化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物の薬物としての、とりわけ、炎症性および閉塞性呼吸器疾患の治療用薬物としての使用にも関する。

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