【課題】分離の煩雑さの原因となる塩基を実質的に使用せず、基質の分解を抑制し、短時間、高収率にて、9−フルオレニルメトキシカルボニル基を脱保護する脱保護基法を提供する。
【解決手段】9−フルオレニルメトキシカルボニル基で保護された基質を、比表面積1000m²/g以上の炭素粒子にパラジウムを固定したパラジウムカーボン触媒の存在下で、水素と湿式で接触させる。 （もっと読む）

【課題】 哺乳動物における軟骨障害の予防または処置するための医薬組成物を提供することに関する。
【解決手段】 軟骨障害のインヒビターとしての特徴を有するＧＡＢＡ類縁体またはそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を含有し、ＧＡＢＡ類縁体がガバペンチン又はプレガバリンである、哺乳動物における軟骨障害を予防または処置するための医薬組成物からなる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、これらのラクトン、薬学的に許容される塩、及びプロドラッグ、これらの調製方法、並びにそれらを具える医薬組成物に関する。本発明の類似体は、グルコース取り込みとインスリン分泌の両方を刺激し、従って、真性糖尿病（１型及び２型糖尿病）、前糖尿病及びメタボリックシンドロームを具える炭水化物又は脂質代謝の障害の予防及び治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】 液体及び固体の有機化合物が原料に含まれず、気体には分子量が５０程度以下の低分子ガスを用い、エネルギー投入条件が極めて安定しており、製造したアミノ酸が分解または変質しない低温プロセスで、アミノ酸の製造を可能とする方法を提供する。
【解決手段】 無機粒子を過飽和状態で混入した無機酸性溶液中に低分子ガスをバブリングさせてアミノ酸を製造させる。低分子ガスとしては、メタン、エタン、プロパン、ブタン、アンモニアから選択された少なくとも１種のガスを使用することができ、反応系には波長８０〜６００ｎｍの紫外線等のエネルギー線を照射することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 ４−ヒドロキシイソロイシン及びその誘導体のジアステレオ異性体及びエナンチオマーを高収率で得る。
【解決手段】 直接的に式Ｉの誘導体、又はラせミ型又はエナンチオマー過剰の混合物である式IIIのラクトンのうちの少なくとも１つのラクトンを製造する条件下で、式IIのイソオキサゾール誘導体を還元し、次いで、プロトン性又は非プロトン性溶媒中、塩基性条件下、所望する１又は複数のラクトンを開環し、必要であれば、所望する型を分離する。
（もっと読む）

本発明は、立体配置異性体４−ヒドロキシイソロイシンに関し、このラクトン、薬学的に許容可能な塩、及びプロドラッグに関し、これらの調製のプロセスに関し、また、これらを具える薬学的組成物に関する。本発明の異性体は、インスリン分泌促進作用を示し、従って、糖尿病（タイプ１及び２型糖尿病）、前糖尿病、及びメタボリックシンドロームを含む炭水化物又は脂質代謝の疾患の予防及び治療に有益である。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（Ｉ）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。


（式中、環Ａは環状基；環Ｂは置換基を有していてもよい環状基；Ｘは主鎖の原子数１〜８のスペーサー等；Ｙは主鎖の原子数１〜１０のスペーサー等；ｎは０、１；ｎが０の場合、ｍは１、かつＲ^１は水素原子、置換基；ｎが１の場合、ｍは０、１〜７の整数、かつＲ^１は置換基、かつｍが２以上のときＲ^１は同じでも異なっていてもよい）。
（もっと読む）

【課題】効率的且つ工業的な利用が可能になるような工程で、β−アミノ−α−ヒドロキシ酸誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるα−アミノ−α′，α′−ジハロケトン誘導体を塩基の存在下に加水分解した後、アミノ基を保護するか又は保護しないことを特徴とする下記一般式（２）で表されるβ−アミノ−α−ヒドロキシ酸誘導体の製造方法。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

本発明はカスパーゼ（Caspase）阻害剤として用いられる下記一般式（１）の環状カルボン酸ヘミケタール部分を有するイソオキサゾリン誘導体、その製造方法、及びそれを含む薬学的組成物に関するものである。 （もっと読む）