本発明は、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^２’は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−エポキシドから、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２’、ＲＴ、及びＲ^３は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−ジアミノ化合物およびその薬学的に許容されうる付加塩を製造するための多段階方法を提供する。
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本発明は、生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体の効率的な製造方法に関する。本方法は、キラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下、プロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体基質のエナンチオ選択的水素化を含む。 （もっと読む）

【課題】 高純度で所望の化合物を得ることができ、使用する溶媒を適切に選択することで、後処理も容易な生産適性の高いカルボン酸の合成方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）に表されるカルボン酸の合成方法において、対応するフェノール類またはチオフェノール類、４−ブチロラクトン、反応溶媒及び塩基を反応容器に順次加え、１００℃以上１５０℃未満の反応温度で反応させることを特徴とするカルボン酸の合成方法。
【化１】


（一般式（Ｉ）において、Ｒは水素原子または置換基を表す。ｎは１から５の整数を表す。ＡはＯまたはＳを表す。） （もっと読む）

【課題】 反応に使用する試剤に腐食性または悪臭が強い試薬を使用しないで、容易に入手あるいは製造可能なカルボン酸誘導体を出発原料とし、原料であるカルボン酸誘導体の立体を完全に保持した置換ジフルオロ酢酸を高収率で得る。
【解決の手段】 式（１）で表されるカルボン酸誘導体を出発原料とし、式（５）で表される置換ジフルオロ酢酸を経由する式（８）で表されるジフルオロ誘導体の製造方法。


Ｒ^１は例えば水素であり；Ｒ^２は例えば２価の有機基であり；Ｒ^３は１，４−シクロヘキシレンまたは式（１２）で表される基であり；Ｒ^４は例えば水素であり；Ｘ^１は−Ｏ−、−ＣＯＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；Ｙ^１は例えば水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は例えば１価の有機基であり；Ｒ^８は２価の有機基である。


式（１２）において、環Ａ^１は例えば１，４−シクロヘキシレンであり；ｏは０〜１０の整数である。 （もっと読む）

ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体αに対して強力な転写活性化作用を有し、強力な血中脂質（コレステロール及び中性脂質）低下作用を示す置換フェニルプロピオン酸誘導体から新規な光学活性体を提供する。
式（１）


で表される光学活性な置換フェニルプロピオン酸誘導体及びその薬剤上許容される塩並びにその水和物及びそれらの製造法を提供する。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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【課題】トルテロジン、すなわち、ラセミ体としての、（Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−３−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−３−フェニルプロパンアミンの新規な調製方法、ならびにその調製に有用な中間体。
【解決手段】式（ＩＩ）で表わされる化合物と酸性試薬を反応させるトルテロジンの製造法及び式（ＩＩ）の化合物。


（Ｘが−ＣＨ_２−の場合、Ｒは−Ｎ（イソプロピル）_２であり、Ｘが＝ＣＯである場合、Ｒは−Ｎ（イソプロピル）_２もしくは−ＯＲ_１を表わす。） （もっと読む）

立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。
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【課題】 簡便かつ高収率で安全性が高く、工業的に優れたピモベンダンの製造方法の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】


（式中、Ｒは水酸基、低級アルコキシ基、または低級アルキル基で置換されていても良いアミノ基を示す）
で表される化合物を、酸の存在下にヒドラジンと加熱するピモベンダンの製造法。 （もっと読む）

本発明は、式［1］（R¹、R²、R³およびR⁴は特許請求の範囲および明細書の定義の通りである）の化合物ならびにその薬学的に許容される塩の新規調製法に関する。式［1］の化合物は強力な抗腫瘍活性を有する六環式化合物である。

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