本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ｘ、ｍ、及びｎは明細書及び特許請求の範囲で定義される通りである）の新規なヘキサフルオロイソプロパノールで置換されたシクロヘキサン誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用できる。
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本発明は、式Ｉの化合物、又は医薬品として許容されるその塩、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは独立にＨ又はアルキルであり；Ｙは、アルキル基、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＯＲ^５ＳＯ_２ＮＲ^１６Ｒ^１７、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１８又はＣＮであり；Ｘは、アリール基又はヘテロアリール基であり、このそれぞれは（ＣＨ２）_ｍＺから選択される１つ又は複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく（式中、Ｚは、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、ＣＮ、ＮＲ^８Ｒ^９、ＣＯＯＲ^１０又はＮＨＣＯＲ^１１であり、且つｍは０〜３である）；Ｒ^３〜Ｒ^１１のそれぞれは独立に、Ｈ、アルキル又はアリールであり（このアルキル基及びアリール基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＯＮＲ^１２Ｒ^１３、ＣＮ、ＮＨ_２、ＣＯＯＲ^１４、ＮＨＣＯＲ^１５及びＣＮから選択される１つ又は複数の置換基によって任意選択で置換されている）；Ｒ^１２〜Ｒ^１８のそれぞれは独立に、Ｈ又はアルキルであり、より好ましくはＨ又はＭｅであり；ｎは１〜６であり；この化合物は、３’，５’−ジメチル−４−（１，１−ジメチルヘプチル）−１，１’−ビフェニル−２−オールではない）に関する。本発明のさらなる態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のため、又は痙攣若しくは振戦を抑制するための薬物の調製における、このような化合物の使用に関する。
【化１】


（Ｉ）
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本発明は、医薬中間体、特にコレステリルエステル運搬タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤として有用な（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を、入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。本発明においては、入手容易な原料から（Ｓ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸アミドを製造し、（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンを経由して、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミドを製造する。更に（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンとカルバミン酸エステルの反応により、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、N-置換サリチルアミドまたはその誘導体、およびそれらの誘導体、例えば、それらの塩を製造する方法に関する。特に、本発明は、(N-(5-クロロサリチルオイル)-8-アミノカプリル酸(5-CNAC)およびその相当する二ナトリウム一水和物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を示す新規なアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を生成するための合成方法を提供する。本発明に係る方法は、全てのステップで高純度の化合物を生成し、最終的には生産性を低くする複雑な精製手順を必要としないので、大規模な生成に適している。そのため、本発明は、工業的な大規模合成に使用可能であり、高純度の生成物を高い生産性で生成する、非ステロイド性アゴニスト化合物を合成する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、置換［（フェニルエタノイル）アミノ］ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化１】

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【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）