【課題】 塩化水素、臭化水素、二硫化硫黄等の有害な酸性ガスを副生させることなく、簡便な操作で、安全に、安価な原材料を用いて、副生物等の不純物が少なく高い反応率にて活性メチレン化合物をハロゲン化する方法を提供することにある。
【解決手段】 水または有機溶媒中で過酸化水素の存在下、金属ハロゲン化物またはハロゲン化アンモニウムを用いることにより、活性メチレン化合物をハロゲン化することを特徴とする活性メチレン化合物のハロゲン化方法。 （もっと読む）

一般式（１）


（式中、Ｘ^１はハロゲン原子を示し、Ｒ^１はアシル基を示す）で表されるベンジル化合物と、一般式（２）


（式中、Ｘ^２はハロゲン原子を示し、Ｒ^２はアシル基を示す）で表されるハロアシル化合物とを、ルイス酸存在下で反応させることを特徴とする、一般式（３）


（式中、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２は前記と同じ意味を示す）で表されるベンジルアミン誘導体を製造する。カーバメイト系の農園芸用殺菌剤の製造に有用な中間体であるベンジルアミン誘導体を好適に製造できる。
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次式Ｉ


（ここで、環Ａ、環Ｂ、


Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ａ及びｂは明細書に定義する通りである。）
に従う抗増殖性薬剤、放射線防護性薬剤及び細胞保護性薬剤（例えば、抗癌剤を含む。）として有用な化合物が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物のS-エナンチオマー（式中、R¹は、クロロ、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシを表し、R²は、Hもしくはフルオロを表し、R³は、C_2-4アルキル基を表す）ならびにそれの製剤学的に許容される塩類、溶媒和物類およびプロドラッグ類、そのような化合物を調製するための方法、インスリン耐性に関連もしくは関連しないリピド疾患（異常脂質血症）などの臨床状態の治療におけるそれらの使用効果、それらの治療的使用法、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、アルカリ触媒存在下でのエチレンの脂肪酸アルカノールアミドへの付加による、淡色脂肪酸アルカノールアミドポリアルキレングリコールジエチルエーテルの製造方法に関する。本発明の方法は、還元剤存在下でのアルコキシル化、及び得られた生成物のアルカリ性媒体中での水蒸気による処理から成る。 （もっと読む）

本発明の１つの態様は遷移金属に対する配位子である。本発明の第２の態様は、前記配位子を含む触媒を、遷移金属によって触媒される炭素−ヘテロ原子間、および炭素−炭素間結合形成反応において使用することに関する。対象の方法は、適切な基質の範囲、反応条件および効率を含む、遷移金属によって触媒される反応の多くの特徴に改善をもたらす。 （もっと読む）

式（Ｉ）の酸化合物であって、式中、YはOおよびNHから選択され、XはCOおよびCH₂から選択され、R²は分枝飽和炭化水素または分枝不飽和の炭化水素部分であり、C₇〜C₁₅から選択され、抗細菌化合物または悪臭抑制化合物として消費者製品中において有用なもの。

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本発明は、式(Ａ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１はハロゲン、Ｃ_１−６ハロゲンアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルオキシまたはＣ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_２はハロゲン、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立して分枝鎖Ｃ_３−６アルキルであり；そしてＲ_５はシクロアルキル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルオキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アミノアルキル、Ｃ_１−６アルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ジアルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、ＨＯ(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｈ_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＨＮ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルまたは(Ｃ_１−６アルキル)_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルである。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩を製造するための合成経路ならびにこれらの経路に従ったときに得られる鍵となる中間体およびそれらの製造法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の４，５−ジアミノシキミ酸誘導体および薬学的に許容しうるその付加塩の製造方法に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ^1'は互いに独立に、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ²は、アルキルであり、Ｒ³、Ｒ⁴は、互いに独立に、Ｈまたはアルカノイルであるが、ただし、Ｒ³とＲ⁴とが両方ともＨであることはない）。式Ｉの４，５−ジアミノシキミ酸誘導体、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステルおよび薬学的に許容しうるその付加塩は、ウイルスノイラミニダーゼの強力な阻害剤である。
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