アリール及びヘテロアリールプロペンアミド、それらの誘導体並びにそれらの治療用途
次式Ｉ
（ここで、環Ａ、環Ｂ、
Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ａ及びｂは明細書に定義する通りである。）
に従う抗増殖性薬剤、放射線防護性薬剤及び細胞保護性薬剤（例えば、抗癌剤を含む。）として有用な化合物が提供される。
（ここで、環Ａ、環Ｂ、
Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ａ及びｂは明細書に定義する通りである。）
に従う抗増殖性薬剤、放射線防護性薬剤及び細胞保護性薬剤（例えば、抗癌剤を含む。）として有用な化合物が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉ：
【化１】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、ただし環Ａはピリジル、キナゾリル又はナフチリジル以外のものであり、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ2は−ＯＲ4、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化２】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化３】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−（ＣＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれ、
記号：
【化４】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであり得る。
ただし、
Ａがフェニルであるときは、Ｒ3は３，４，５−トリ−ＯＲ4以外のものであり、
Ｒ2が４−メトキシであるときは、Ｒ3は４−メトキシ以外のものであり、
Ｂがフェニルであるときは、Ｒ2は２，３−ジ−ＯＲ4及び３，４−ジ−ＯＲ4以外のものであり、
Ｒ3がハロゲンであるときは、Ｒ2は塩素、臭素又は沃素ではない。｝
の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２】
−Ｚ−が次式：
【化５】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれる（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式環を形成する化合物も含む。）
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロフェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−アミノフェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロフェニル）−３−（２，３，４，５、６−ペンタフルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ブロムフェニル）−３−（３−メトキシ−４−フルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ブロムフェニル）−３−（３−シアノ−４−フルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ブロムフェニル）−３−（３−カルボキシ−４−フルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロフェニル）−３−（３−フルオル−４−ニトロフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ブロムフェニル）−３−（２，４−ジフルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−アミノフェニル）−３−（３−フルオル−４−アミノフェニル）−２−プロペンアミド、及び
これらの塩類
よりなる群から選ばれる請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれる請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれる
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−トリフルオルアセトアミドフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド又はその塩である請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
請求項５に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項８】
１個のＲ3置換基（Ｒ3pと呼ぶ。）が、次式：
【化６】
の部分に関して、６員芳香族環においてｐ−置換基により形成される平面角に最も近い置換配向で位置し、且つ、次式：
【化７】
の部分と約１３５°〜約１８０°の平面角を形成し、
Ｒ3pがハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から選ばれ、
環Ａ、環Ｂ、Ｘ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ、Ｒα及び任意の残りのＲ3置換基が請求項１に記載の通りである
請求項７に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項９】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、及び
これらの化合物の塩類
よりなる群から選ばれる請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１個のＲ3置換基（Ｒ3mと呼ぶ。）が、次式：
【化８】
の部分に関して、６員芳香族環においてｍ−置換基により形成される平面角に最も近い置換配向で位置し、且つ、次式：
【化９】
の部分と約９０°〜約１４５°の平面角を形成し、
各Ｒ3mはニトロ並びに下記の式（ｉ）及び（ii）：
【化１０】
の基よりなる群から選ばれ、
環Ａ、環Ｂ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ、Ｒα及び任意の残りのＲ3置換基が請求項７に記載の通りである
請求項８に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１１】
環Ａがフェニルであり、
環Ｂ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ3m、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ及びＲαが請求項９に記載の通りである
請求項１０に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１２】
環Ｂがフェニルであり、
環Ａ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ3m、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ及びＲαが請求項９に記載の通りである
請求項１０に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１３】
環Ａがフェニルであり、
Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ3m、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ及びＲαが請求項１１に記載の通りである
請求項１２に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１４】
少なくとも１個のＲ2置換基（Ｒ2oと呼ぶ。）が、次式：
【化１１】
の部分に関して、環Ｂ上でｏ−又は１，２−置換配向で位置しており、
Ｘ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ3m、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ及びＲαが請求項１２に記載の通りである
請求項１３に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１５】
次式Ｉａ：
【化１２】
｛ここで、
ｑは０又は１であり、
各ｎは０及び１から独立して選ばれ、ｎの和は１、２及び３から選ばれ、
記号：
【化１３】
、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m及びＲ3pは請求項１４に記載の通りである。｝
の請求項１４に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１６】
次式Ｉｅ：
【化１４】
｛ここで、ｑ、ｎ、Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m及びＲ3pは請求項１５に記載の通りである。｝
の請求項１５に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１７】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド及びこの化合物の塩よりなる群から選ばれる請求項１６に記載の式Ｉｅの化合物。
【請求項１８】
各Ｒ3mが下記の式（ｉ）及び（ii）：
【化１５】
の基から独立して選ばれ、
Ｒ3pがハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から選ばれ、
各Ｒ2oは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＲ42、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2よりなる群から独立して選ばれ、 Ｒ2がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＲ42、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から選ばれ、
ｎは０又は１であり、
Ｘ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｎ、ｙ及びＲαが請求項１６に記載の通りである
請求項１６に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１９】
次式Ｉｂ：
【化１６】
｛ここで、
Ｒ1は−Ｈであり、
ＸはＯであり、
オレフィン二重結合の立体配座はＥであり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｑ及びｎは請求項１８に記載の通りである。｝
の請求項１８に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２０】
Ｒ2oが−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシであり、
Ｒ2がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ及び−ＮＲ42よりなる群から選ばれ、
ｎが０又は１であり、
ｑは０又は１である
請求項１９に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２１】
次式Ｉｃ：
【化１７】
｛ここで、Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｑ、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ5は請求項２０に記載の通りである。｝
の請求項２０に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２２】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−アミノフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−［（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）スルホニル］酢酸、
２−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）酢酸、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（アミジノアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）酢酸、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［（３，５−ジニトロフェニル）カルボニルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［（３，５−ジアミノフェニル）カルボニルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−クロルアセチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛４−メトキシ−３−［２−（４−メチルピペラジニル）アセチルアミノ］フェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（フェニルカルボニルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛４−メトキシ−３−［（４−ニトロフェニル）カルボニルアミノ］フェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［（４−アミノフェニル）カルボニルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［（１Ｚ）−１−アザ−２−（４−ニトロフェニル）ビニル］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（（２Ｒ）−２，６−ジアミノヘキサノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（アミノカルボニルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（メチルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（アセチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（３−｛［（２，４−ジニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（３−｛［（２，４−ジアミノフェニル）スルホニル］アミノ｝−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［２−（ジメチルアミノ）アセチルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）プロパン酸、
（２Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−｛［４−（４−メチルピペラジニル）フェニル］カルボニルアミノ｝フェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（２−ピリジルアセチルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
酢酸（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）メチル、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシプロパノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛４−メトキシ−３−［２−（トリエチルアンモニウム）アセチルアミノ］フェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−｛２−［トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウム］アセチルアミノ｝フェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
酢酸１−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）イソプロピル、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（２，２，２−トリフルオルアセチルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−｛［（トリフルオルメチル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
３−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）プロパン酸、
塩化３−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）プロパノイル、
３−｛［Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）メチル］オキシカルボニル｝プロパン酸、
４−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）ブタン酸、
（２Ｅ）−Ｎ−｛４−メトキシ−３−［２−（ホスホノオキシ）アセチルアミノ］フェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、二ナトリウム塩、
４−（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）ブタン酸、
３−（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）プロパン酸、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（メトキシカルボニルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
酢酸（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）エチル、
３−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）プロパン酸メチル、
２−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）酢酸エチル、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（２，２，３，３，３−ペンタフルオルプロパノイルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）−２，２−ジフルオル酢酸メチル、
３−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）−２，２，３，３−テトラフルオルプロパン酸、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−アミノアセチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）−２，２−ジフルオル酢酸、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオルアセチルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、及び
これらの化合物の塩類
よりなる群から選ばれる請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
次式Ｉｄ：
【化１８】
｛ここで、Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ及びｑは請求項２１に記載の通りである。｝
の請求項２１に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２４】
請求項７に記載の化合物であって、次式Ｉ：
【化１９】
｛ここで、
オレフィン二重結合はＥ立体配座にあり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ａ、ｂ、Ｘ、Ａ及びＢは請求項７に記載の通りである。｝
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式II：
【化２０】
｛ここで、Ａ、Ｒ1、Ｒ3及びａは請求項７に記載の通りである。｝
の化合物を次式：
【化２１】
のマロン酸クロリドのアルキルエステルとカップリングさせて次式III：
【化２２】
のカルボン酸エステル化合物を生成させ、
（２）式IIIのカルボン酸エステル化合物を加水分解して次式IV：
【化２３】
のカルボン酸化合物を形成させ、
（３）式IVのカルボン酸化合物を氷酢酸中で高められた温度で次式Ｖ：
【化２４】
（ここで、Ｒ2、Ｂ及びｂは請求項７に記載の通りである。）
の芳香族アルデヒドとカップリングさせて式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩を形成させることからなる、式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２５】
請求項７に記載の化合物であって、次式Ｉ：
【化２５】
｛ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ａ、ｂ、Ｘ、Ａ及びＢは請求項７に記載の通りである。｝
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式VI：
【化２６】
のカルボン酸をハロゲン化剤によりハロゲン化して次式VII：
【化２７】
の酸ハロゲン化物を形成させ、
（２）式VIIの酸ハロゲン化物を次式II：
【化２８】
の芳香族アミノ化合物とカップリングさせて式Ｉのアミド化合物又はこのような化合物の塩を形成させることからなる、式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２６】
請求項７に記載の化合物であって、次式Ｉ：
【化２９】
｛ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ａ、ｂ、Ｘ、Ａ及びＢは請求項７に記載の通りである。｝
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
次式II：
【化３０】
の芳香族アミノ化合物を次式VI：
【化３１】
のカルボン酸化合物及びアミドカップリング剤と反応させて式Ｉの化合物を形成させることからなる、式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２７】
請求項２１に記載の化合物であって、次式Ｉｃ：
【化３２】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ6は請求項２１に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
次式Ｉｄ：
【化３３】
の芳香族アミノ化合物を次式VIII：
【化３４】
（ここで、Ｌは、
（ａ）離脱基を有するアルキル部分、
（ｂ）ハロゲン化アリール若しくはヘテロアリール又はプソイドハロゲン化アリール若しくはヘテロアリール、
（ｃ）離脱基で活性化されたカルボン酸、
（ｄ）離脱基で活性化されたスルホン酸、
（ｅ）離脱基で活性化されたカルバミン酸部分、
（ｆ）シアネート部分、
（ｇ）アルデヒド若しくはケトン部分、又はその水和物、又はそのケタール若しくはアセタール、
（ｈ）カルボン酸部分及びアミドカップリング剤、又は
（ｉ）チオ尿素部分と沃化２−クロル−１−メチルピリジニウムとの中間体生成物
よりなる群から選ばれる親電子性反応中心よりなる。）
の親電子性化合物と反応させて式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩を形成させることからなる、式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２８】
請求項２３に記載の化合物であって、次式Ｉｄ：
【化３５】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p及びｎは請求項２６に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
次式Ｉｅ：
【化３６】
の化合物を化学還元させて式Ｉｄの化合物を形成させることからなる、式Ｉｄの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２９】
請求項１６に記載の化合物であって、次式Ｉｅ：
【化３７】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p及びｎは請求項２７に記載の通りであり、
オレフィン二重結合はＥ立体配座にある。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式IIｂ：
【化３８】
の化合物を次式：
【化３９】
のマロン酸クロリドのアルキルエステルとカップリングさせて次式IIIｂ：
【化４０】
のカルボン酸エステル化合物を生成させ、
（２）式IIIｂのカルボン酸エステル化合物を加水分解して次式IVｂ：
【化４１】
のカルボン酸化合物を形成させ、
（３）式IVｂのカルボン酸化合物を氷酢酸中で高められた温度で次式Ｖ：
【化４２】
の芳香族アルデヒドとカップリングさせて式Ｉｅの化合物を形成させることからなる、式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３０】
請求項１６に記載の化合物であって、次式Ｉｅ：
【化４３】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p及びｎは請求項２７に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式VIｂ：
【化４４】
のカルボン酸をハロゲン化剤によりハロゲン化して次式VIIｂ：
【化４５】
の酸ハロゲン化物を形成させ、
（２）式VIIｂの酸ハロゲン化物を次式IIｂ：
【化４６】
の芳香族アミノ化合物とカップリングさせて式Ｉｅのアミド化合物を形成させることからなる、式Ｉｅの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３１】
請求項１６に記載の化合物であって、次式Ｉｅ：
【化４７】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p及びｎは請求項２７に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式IIｂ：
【化４８】
の芳香族アミノ化合物を次式VIｂ：
【化４９】
のカルボン酸化合物及びアミドカップリング剤と反応させて式Ｉｅの化合物を形成させることからなる、式Ｉｅの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３２】
請求項２１に記載の化合物であって、次式Ｉｃ：
【化５０】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ5は請求項２１に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式IX：
【化５１】
の芳香族アミンを次式VIII：
【化５２】
（ここで、Ｌは、
（ａ）離脱基を有するアルキル部分、
（ｂ）ハロゲン化アリール若しくはヘテロアリール又はプソイドハロゲン化アリール若しくはヘテロアリール、
（ｃ）離脱基で活性化されたカルボン酸、
（ｄ）離脱基で活性化されたスルホン酸、
（ｅ）離脱基で活性化されたカルバミン酸部分、
（ｆ）シアネート部分、
（ｇ）アルデヒド若しくはケトン部分、又はその水和物又はそのケタール若しくはアセタール、
（ｈ）カルボン酸部分及びアミドカップリング剤、又は
（ｉ）チオ尿素部分と沃化２−クロル−１−メチルピリジニウムとの中間体生成物
よりなる群から選ばれる親電子性反応中心よりなる。）
の親電子性化合物と反応させて次式IXａ：
【化５３】
の化合物を形成させ、
（２）要すれば、式IXａにおける−ＮＨ−（Ｍ）y−Ｒ5部分を保護し、
（３）式IXａの化合物を化学還元させて次式IXｂ：
【化５４】
の芳香族アミンを形成させ、
（４）式IXｂの芳香族アミンを次式VIｂ：
【化５５】
のカルボン酸化合物及びアミドカップリング剤と反応させ、
（５）要すれば、該保護基を除去して式Ｉｃの化合物を形成させることからなる、式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３３】
請求項２１に記載の化合物であって、次式Ｉｃ：
【化５６】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ5は請求項２１に記載の通りであり、
オレフィン二重結合はＥ立体配座にある。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式IXｂ：
【化５７】
（ここで、−ＮＨ−（Ｍ）y−Ｒ5部分は保護基により保護されていてもよい。）
の化合物を次式：
【化５８】
のマロン酸クロリドのアルキルエステルとカップリングさせて次式IXｃ：
【化５９】
のカルボン酸エステル化合物を生成させ、
（２）式IXｃのカルボン酸エステル化合物を加水分解して次式IXｄ：
【化６０】
のカルボン酸化合物を形成させ、
（３）式IXｄのカルボン酸化合物を氷酢酸中で高められた温度で次式Ｖｂ：
【化６１】
の芳香族アルデヒドとカップリングさせ、
（４）要すれば、該保護基を除去して式Ｉｃの化合物を形成させることからなる、式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３４】
請求項２１に記載の化合物であって、次式Ｉｃ：
【化６２】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ5は請求項２１に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式VIｂ：
【化６３】
のカルボン酸をハロゲン化剤によりハロゲン化して次式VIIｂ：
【化６４】
の酸ハロゲン化物を形成させ、
（２）式VIIｂの酸ハロゲン化物を次式IXｂ：
【化６５】
（ここで、−ＮＨ−（Ｍ）y−Ｒ5部分は保護基により保護されていてもよい。）
の芳香族アミノ化合物とカップリングさせ、
（３）要すれば、該保護基を除去して式Ｉｃのアミド化合物を形成させることからなる、式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３５】
製薬上許容できるキャリアーと請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含む製薬組成物。
【請求項３６】
製薬上許容できるキャリアーと請求項７に記載の少なくとも１種の化合物を含む製薬組成物。
【請求項３７】
次式：
Ｉ−Ｌ−Ａｂ
（ここで、Ｉは請求項１に記載の化合物であり、
Ａｂは抗体であり、
−Ｌ−は共有単結合又は該化合物を該抗体に共有結合させるリンカー基である。）
の複合体。
【請求項３８】
次式：
Ｉ−Ｌ−Ａｂ
（ここで、Ｉは請求項７に記載の化合物であり、
Ａｂは抗体であり、
−Ｌ−は共有単結合又は該化合物を該抗体に共有結合させるリンカー基である。）
の複合体。
【請求項３９】
次式：
Ｉｃ−Ｌ−Ａｂ
（ここで、Ｉｃは請求項２１に記載の化合物であり、
Ａｂは抗体であり、
−Ｌ−は共有単結合又は該化合物を該抗体に共有結合させるリンカー基である。）
の複合体。
【請求項４０】
該抗体Ａｂがモノクロナール抗体又は単一特異性ポリクロナール抗体である請求項３７、３８又は３９のいずれかに記載の複合体。
【請求項４１】
該抗体Ａｂが腫瘍特異性抗体である請求項４０に記載の複合体。
【請求項４２】
製薬上許容できるキャリアーと請求項３７、３８又は３９のいずれかに記載の少なくとも１種の複合体を含む製薬組成物。
【請求項４３】
個体を増殖性疾患のために治療するにあたり、該個体に有効量の次式Ｉi：
【化６６】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化６７】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化６８】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化６９】
であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の化合物又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与することからなる、増殖性疾患の治療方法。
【請求項４４】
−Ｚ−が次式：
【化７０】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式環を形成する化合物も含む。）、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
化合物又はこのような化合物の塩を使用する請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
増殖性疾患が新生児の血管腫症、二次進行性多発性硬化症、慢性進行性骨髄変性病、神経線維腫症、神経節神経腫症、ケロイド形成、骨のパジェット病、線維嚢胞性の疾病、サルコイドーシス、ペロニーズ・ジュパットレン線維症、硬変、アテローム性硬化症及び血管の再狭窄よりなる群から選ばれる請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
増殖性疾患が癌である請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
癌が卵巣癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、腎臓癌、直腸結腸癌、脳の癌及び白血病よりなる群から選ばれる請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
個体に有効量の電離放射線を投与することを更に含む請求項４３に記載の方法。
【請求項４９】
増殖性疾患が癌である請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
癌で苦しむ個体に有効量の次式Ｉii：
【化７１】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化７２】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化７３】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化７４】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−（ＣＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の化合物又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与することからなる、該個体に腫瘍細胞のアポプトシスを選択的に誘発させる方法。
【請求項５１】
−Ｚ−が次式：
【化７５】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式環を形成する化合物も含む。）、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
化合物又はこのような化合物の塩を使用する請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
腫瘍細胞が卵巣、乳房、前立腺、肺、直腸、結腸、腎臓及び脳の腫瘍の腫瘍細胞よりなる群から選ばれる請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
癌で苦しむ個体に有効量の少なくとも１種の請求項３７、３８又は３９のいずれかに記載の複合体を投与することからなる、該個体を治療する方法。
【請求項５４】
電離放射線を被曝し又は被爆する危険性のある患者の正常細胞に対する電離放射線の影響を削減し又は除去するに当たり、電離放射線を被曝する前に又は被爆した後に、該患者に有効量の次式Ｉii：
【化７６】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化７７】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化７８】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化７９】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−（ＣＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
に従う放射線防護性化合物又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与することからなる、正常細胞に対する電離放射線の影響を削減し又は除去する方法。
【請求項５５】
−Ｚ−が次式：
【化８０】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
化合物又はこのような化合物の塩を使用する請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
患者が電離放射線に曝露される前に放射線防護性化合物を投与する請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
患者が電離放射線に曝露される少なくとも約６時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
患者が電離放射線に曝露されるせいぜい約２４時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
患者が電離放射線に曝露される約１８〜約６時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
患者が電離放射線に曝露された後に放射線防護性化合物を投与する請求項５４に記載の方法。
【請求項６１】
患者が電離放射線に曝露された後０〜６時間の間に放射線防護性化合物を投与する請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
患者の骨髄における悪性細胞の数を減少させるに当たり、
（１）患者の骨髄の一部分を取出し、
（２）該骨髄に有効量の次式Ｉii：
【化８１】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化８２】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化８３】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化８４】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−（ＣＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の放射線防護性アリール若しくはヘテロアリールプロペンアミド又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与し、
（３）該骨髄に有効量の電離放射線を照射する
ことを含む、骨髄の悪性細胞の数を減少させる方法。
【請求項６３】
骨髄を患者に再移植することを更に含む請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
患者が骨髄の再移植の前に治療用電離放射線を受け、しかもその治療用電離放射線を受ける前に式Ｉiiの放射線防護性アリール又はヘテロアリールプロペンアミドの少なくとも１種が投与される請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
骨髄を電離放射線に曝露する少なくとも６時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項６２に記載の方法。
【請求項６６】
電離放射線に曝露する約２０時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項６２に記載の方法。
【請求項６７】
電離放射線に曝露する約２４時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項６２に記載の方法。
【請求項６８】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与による細胞毒性副作用から動物を保護するに当たり、該阻害剤の投与よりも前に、動物に有効量の次式Ｉii：
【化８５】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化８６】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化８７】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化８８】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の細胞保護性アリール若しくはヘテロアリールプロペンアミド又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与することを含む、該阻害剤の投与による細胞毒性副作用から動物を保護するための方法（ただし、有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤は式Ｉiiの化合物ではない。）。
【請求項６９】
−Ｚ−が次式：
【化８９】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式環を形成する化合物も含む。）、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
化合物又はこのような化合物の塩を使用する請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤がビンカアルカロイド、タキサン類、天然産マクロライド並びにコルヒチン及びその誘導体よりなる群から選ばれる請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤がパクリタキセル及びビンクリスチンよりなる群から選ばれる請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
トポイソメラーゼ阻害剤がカンプトテシン、エトポシド及びミトキサントロンよりなる群から選ばれる請求項６８に記載の不法。
【請求項７３】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約４時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項６８に記載の方法。
【請求項７４】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約１２時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約２４時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
癌又はその他の増殖性疾患を治療するにあたり、動物に有効量の次式Ｉii：
【化９０】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化９１】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化９２】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化９３】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の細胞保護性化合物又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与し、
次いで、細胞保護性化合物を投与した後に、有効量の有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の少なくとも１種を投与する
ことを含む、癌又はその他の増殖性疾患の治療方法。
【請求項７７】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤がビンカアルカロイド、タキサン類、天然産マクロライド並びにコルヒチン及びその誘導体よりなる群から選ばれる請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤がパクリタキセル及びビンクリスチンよりなる群から選ばれる請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
トポイソメラーゼ阻害剤がカンプトテシン、エトポシド及びミトキサントロンよりなる群から選ばれる請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約４時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項７６に記載の方法。
【請求項８１】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約１２時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約２４時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項８１に記載の方法。
【請求項１】
次式Ｉ：
【化１】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、ただし環Ａはピリジル、キナゾリル又はナフチリジル以外のものであり、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ2は−ＯＲ4、ハロゲン、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化２】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化３】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−（ＣＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれ、
記号：
【化４】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであり得る。
ただし、
Ａがフェニルであるときは、Ｒ3は３，４，５−トリ−ＯＲ4以外のものであり、
Ｒ2が４−メトキシであるときは、Ｒ3は４−メトキシ以外のものであり、
Ｂがフェニルであるときは、Ｒ2は２，３−ジ−ＯＲ4及び３，４−ジ−ＯＲ4以外のものであり、
Ｒ3がハロゲンであるときは、Ｒ2は塩素、臭素又は沃素ではない。｝
の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２】
−Ｚ−が次式：
【化５】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれる（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式環を形成する化合物も含む。）
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロフェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−アミノフェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロフェニル）−３−（２，３，４，５、６−ペンタフルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ブロムフェニル）−３−（３−メトキシ−４−フルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ブロムフェニル）−３−（３−シアノ−４−フルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ブロムフェニル）−３−（３−カルボキシ−４−フルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロフェニル）−３−（３−フルオル−４−ニトロフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ブロムフェニル）−３−（２，４−ジフルオルフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−アミノフェニル）−３−（３−フルオル−４−アミノフェニル）−２−プロペンアミド、及び
これらの塩類
よりなる群から選ばれる請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれる請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれる
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−トリフルオルアセトアミドフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド又はその塩である請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
請求項５に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項８】
１個のＲ3置換基（Ｒ3pと呼ぶ。）が、次式：
【化６】
の部分に関して、６員芳香族環においてｐ−置換基により形成される平面角に最も近い置換配向で位置し、且つ、次式：
【化７】
の部分と約１３５°〜約１８０°の平面角を形成し、
Ｒ3pがハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から選ばれ、
環Ａ、環Ｂ、Ｘ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ、Ｒα及び任意の残りのＲ3置換基が請求項１に記載の通りである
請求項７に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項９】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、及び
これらの化合物の塩類
よりなる群から選ばれる請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１個のＲ3置換基（Ｒ3mと呼ぶ。）が、次式：
【化８】
の部分に関して、６員芳香族環においてｍ−置換基により形成される平面角に最も近い置換配向で位置し、且つ、次式：
【化９】
の部分と約９０°〜約１４５°の平面角を形成し、
各Ｒ3mはニトロ並びに下記の式（ｉ）及び（ii）：
【化１０】
の基よりなる群から選ばれ、
環Ａ、環Ｂ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ、Ｒα及び任意の残りのＲ3置換基が請求項７に記載の通りである
請求項８に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１１】
環Ａがフェニルであり、
環Ｂ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ3m、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ及びＲαが請求項９に記載の通りである
請求項１０に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１２】
環Ｂがフェニルであり、
環Ａ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ3m、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ及びＲαが請求項９に記載の通りである
請求項１０に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１３】
環Ａがフェニルであり、
Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ3m、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ及びＲαが請求項１１に記載の通りである
請求項１２に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１４】
少なくとも１個のＲ2置換基（Ｒ2oと呼ぶ。）が、次式：
【化１１】
の部分に関して、環Ｂ上でｏ−又は１，２−置換配向で位置しており、
Ｘ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ3m、Ｒ3p、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｙ及びＲαが請求項１２に記載の通りである
請求項１３に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１５】
次式Ｉａ：
【化１２】
｛ここで、
ｑは０又は１であり、
各ｎは０及び１から独立して選ばれ、ｎの和は１、２及び３から選ばれ、
記号：
【化１３】
、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m及びＲ3pは請求項１４に記載の通りである。｝
の請求項１４に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１６】
次式Ｉｅ：
【化１４】
｛ここで、ｑ、ｎ、Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m及びＲ3pは請求項１５に記載の通りである。｝
の請求項１５に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１７】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド及びこの化合物の塩よりなる群から選ばれる請求項１６に記載の式Ｉｅの化合物。
【請求項１８】
各Ｒ3mが下記の式（ｉ）及び（ii）：
【化１５】
の基から独立して選ばれ、
Ｒ3pがハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から選ばれ、
各Ｒ2oは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＲ42、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2よりなる群から独立して選ばれ、 Ｒ2がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＲ42、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から選ばれ、
ｎは０又は１であり、
Ｘ、Ｍ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ａ、ｂ、ｎ、ｙ及びＲαが請求項１６に記載の通りである
請求項１６に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項１９】
次式Ｉｂ：
【化１６】
｛ここで、
Ｒ1は−Ｈであり、
ＸはＯであり、
オレフィン二重結合の立体配座はＥであり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｑ及びｎは請求項１８に記載の通りである。｝
の請求項１８に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２０】
Ｒ2oが−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシであり、
Ｒ2がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ及び−ＮＲ42よりなる群から選ばれ、
ｎが０又は１であり、
ｑは０又は１である
請求項１９に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２１】
次式Ｉｃ：
【化１７】
｛ここで、Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｑ、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ5は請求項２０に記載の通りである。｝
の請求項２０に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２２】
（Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−アミノフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−［（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）スルホニル］酢酸、
２−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）酢酸、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（アミジノアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）酢酸、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［（３，５−ジニトロフェニル）カルボニルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［（３，５−ジアミノフェニル）カルボニルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−クロルアセチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛４−メトキシ−３−［２−（４−メチルピペラジニル）アセチルアミノ］フェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（フェニルカルボニルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛４−メトキシ−３−［（４−ニトロフェニル）カルボニルアミノ］フェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［（４−アミノフェニル）カルボニルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［（１Ｚ）−１−アザ−２−（４−ニトロフェニル）ビニル］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（（２Ｒ）−２，６−ジアミノヘキサノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（アミノカルボニルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（メチルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（アセチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（３−｛［（２，４−ジニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（３−｛［（２，４−ジアミノフェニル）スルホニル］アミノ｝−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［２−（ジメチルアミノ）アセチルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）プロパン酸、
（２Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−｛［４−（４−メチルピペラジニル）フェニル］カルボニルアミノ｝フェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（２−ピリジルアセチルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
酢酸（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）メチル、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシプロパノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−｛４−メトキシ−３−［２−（トリエチルアンモニウム）アセチルアミノ］フェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−｛２−［トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウム］アセチルアミノ｝フェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
酢酸１−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）イソプロピル、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（２，２，２−トリフルオルアセチルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−｛［（トリフルオルメチル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
３−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）プロパン酸、
塩化３−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）プロパノイル、
３−｛［Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）メチル］オキシカルボニル｝プロパン酸、
４−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）ブタン酸、
（２Ｅ）−Ｎ−｛４−メトキシ−３−［２−（ホスホノオキシ）アセチルアミノ］フェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、二ナトリウム塩、
４−（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）ブタン酸、
３−（｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）プロパン酸、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（メトキシカルボニルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
（２Ｅ）−Ｎ−（４−メトキシ−３−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
酢酸（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）エチル、
３−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）プロパン酸メチル、
２−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）酢酸エチル、
（２Ｅ）−Ｎ−［４−メトキシ−３−（２，２，３，３，３−ペンタフルオルプロパノイルアミノ）フェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）−２，２−ジフルオル酢酸メチル、
３−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）−２，２，３，３−テトラフルオルプロパン酸、
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−アミノアセチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、
２−（Ｎ−｛５−［（２Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペノイルアミノ］−２−メトキシフェニル｝カルバモイル）−２，２−ジフルオル酢酸、
（２Ｅ）−Ｎ−｛３−［２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオルアセチルアミノ］−４−メトキシフェニル｝−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−２−プロペンアミド、及び
これらの化合物の塩類
よりなる群から選ばれる請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
次式Ｉｄ：
【化１８】
｛ここで、Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ及びｑは請求項２１に記載の通りである。｝
の請求項２１に記載の化合物又はこのような化合物の塩。
【請求項２４】
請求項７に記載の化合物であって、次式Ｉ：
【化１９】
｛ここで、
オレフィン二重結合はＥ立体配座にあり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ａ、ｂ、Ｘ、Ａ及びＢは請求項７に記載の通りである。｝
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式II：
【化２０】
｛ここで、Ａ、Ｒ1、Ｒ3及びａは請求項７に記載の通りである。｝
の化合物を次式：
【化２１】
のマロン酸クロリドのアルキルエステルとカップリングさせて次式III：
【化２２】
のカルボン酸エステル化合物を生成させ、
（２）式IIIのカルボン酸エステル化合物を加水分解して次式IV：
【化２３】
のカルボン酸化合物を形成させ、
（３）式IVのカルボン酸化合物を氷酢酸中で高められた温度で次式Ｖ：
【化２４】
（ここで、Ｒ2、Ｂ及びｂは請求項７に記載の通りである。）
の芳香族アルデヒドとカップリングさせて式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩を形成させることからなる、式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２５】
請求項７に記載の化合物であって、次式Ｉ：
【化２５】
｛ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ａ、ｂ、Ｘ、Ａ及びＢは請求項７に記載の通りである。｝
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式VI：
【化２６】
のカルボン酸をハロゲン化剤によりハロゲン化して次式VII：
【化２７】
の酸ハロゲン化物を形成させ、
（２）式VIIの酸ハロゲン化物を次式II：
【化２８】
の芳香族アミノ化合物とカップリングさせて式Ｉのアミド化合物又はこのような化合物の塩を形成させることからなる、式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２６】
請求項７に記載の化合物であって、次式Ｉ：
【化２９】
｛ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ａ、ｂ、Ｘ、Ａ及びＢは請求項７に記載の通りである。｝
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
次式II：
【化３０】
の芳香族アミノ化合物を次式VI：
【化３１】
のカルボン酸化合物及びアミドカップリング剤と反応させて式Ｉの化合物を形成させることからなる、式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２７】
請求項２１に記載の化合物であって、次式Ｉｃ：
【化３２】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ6は請求項２１に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
次式Ｉｄ：
【化３３】
の芳香族アミノ化合物を次式VIII：
【化３４】
（ここで、Ｌは、
（ａ）離脱基を有するアルキル部分、
（ｂ）ハロゲン化アリール若しくはヘテロアリール又はプソイドハロゲン化アリール若しくはヘテロアリール、
（ｃ）離脱基で活性化されたカルボン酸、
（ｄ）離脱基で活性化されたスルホン酸、
（ｅ）離脱基で活性化されたカルバミン酸部分、
（ｆ）シアネート部分、
（ｇ）アルデヒド若しくはケトン部分、又はその水和物、又はそのケタール若しくはアセタール、
（ｈ）カルボン酸部分及びアミドカップリング剤、又は
（ｉ）チオ尿素部分と沃化２−クロル−１−メチルピリジニウムとの中間体生成物
よりなる群から選ばれる親電子性反応中心よりなる。）
の親電子性化合物と反応させて式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩を形成させることからなる、式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２８】
請求項２３に記載の化合物であって、次式Ｉｄ：
【化３５】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p及びｎは請求項２６に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
次式Ｉｅ：
【化３６】
の化合物を化学還元させて式Ｉｄの化合物を形成させることからなる、式Ｉｄの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項２９】
請求項１６に記載の化合物であって、次式Ｉｅ：
【化３７】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p及びｎは請求項２７に記載の通りであり、
オレフィン二重結合はＥ立体配座にある。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式IIｂ：
【化３８】
の化合物を次式：
【化３９】
のマロン酸クロリドのアルキルエステルとカップリングさせて次式IIIｂ：
【化４０】
のカルボン酸エステル化合物を生成させ、
（２）式IIIｂのカルボン酸エステル化合物を加水分解して次式IVｂ：
【化４１】
のカルボン酸化合物を形成させ、
（３）式IVｂのカルボン酸化合物を氷酢酸中で高められた温度で次式Ｖ：
【化４２】
の芳香族アルデヒドとカップリングさせて式Ｉｅの化合物を形成させることからなる、式Ｉの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３０】
請求項１６に記載の化合物であって、次式Ｉｅ：
【化４３】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p及びｎは請求項２７に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式VIｂ：
【化４４】
のカルボン酸をハロゲン化剤によりハロゲン化して次式VIIｂ：
【化４５】
の酸ハロゲン化物を形成させ、
（２）式VIIｂの酸ハロゲン化物を次式IIｂ：
【化４６】
の芳香族アミノ化合物とカップリングさせて式Ｉｅのアミド化合物を形成させることからなる、式Ｉｅの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３１】
請求項１６に記載の化合物であって、次式Ｉｅ：
【化４７】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p及びｎは請求項２７に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式IIｂ：
【化４８】
の芳香族アミノ化合物を次式VIｂ：
【化４９】
のカルボン酸化合物及びアミドカップリング剤と反応させて式Ｉｅの化合物を形成させることからなる、式Ｉｅの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３２】
請求項２１に記載の化合物であって、次式Ｉｃ：
【化５０】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ5は請求項２１に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式IX：
【化５１】
の芳香族アミンを次式VIII：
【化５２】
（ここで、Ｌは、
（ａ）離脱基を有するアルキル部分、
（ｂ）ハロゲン化アリール若しくはヘテロアリール又はプソイドハロゲン化アリール若しくはヘテロアリール、
（ｃ）離脱基で活性化されたカルボン酸、
（ｄ）離脱基で活性化されたスルホン酸、
（ｅ）離脱基で活性化されたカルバミン酸部分、
（ｆ）シアネート部分、
（ｇ）アルデヒド若しくはケトン部分、又はその水和物又はそのケタール若しくはアセタール、
（ｈ）カルボン酸部分及びアミドカップリング剤、又は
（ｉ）チオ尿素部分と沃化２−クロル−１−メチルピリジニウムとの中間体生成物
よりなる群から選ばれる親電子性反応中心よりなる。）
の親電子性化合物と反応させて次式IXａ：
【化５３】
の化合物を形成させ、
（２）要すれば、式IXａにおける−ＮＨ−（Ｍ）y−Ｒ5部分を保護し、
（３）式IXａの化合物を化学還元させて次式IXｂ：
【化５４】
の芳香族アミンを形成させ、
（４）式IXｂの芳香族アミンを次式VIｂ：
【化５５】
のカルボン酸化合物及びアミドカップリング剤と反応させ、
（５）要すれば、該保護基を除去して式Ｉｃの化合物を形成させることからなる、式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３３】
請求項２１に記載の化合物であって、次式Ｉｃ：
【化５６】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ5は請求項２１に記載の通りであり、
オレフィン二重結合はＥ立体配座にある。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式IXｂ：
【化５７】
（ここで、−ＮＨ−（Ｍ）y−Ｒ5部分は保護基により保護されていてもよい。）
の化合物を次式：
【化５８】
のマロン酸クロリドのアルキルエステルとカップリングさせて次式IXｃ：
【化５９】
のカルボン酸エステル化合物を生成させ、
（２）式IXｃのカルボン酸エステル化合物を加水分解して次式IXｄ：
【化６０】
のカルボン酸化合物を形成させ、
（３）式IXｄのカルボン酸化合物を氷酢酸中で高められた温度で次式Ｖｂ：
【化６１】
の芳香族アルデヒドとカップリングさせ、
（４）要すれば、該保護基を除去して式Ｉｃの化合物を形成させることからなる、式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３４】
請求項２１に記載の化合物であって、次式Ｉｃ：
【化６２】
（ここで、
ｑは０又は１であり、
Ｒ2、Ｒ2o、Ｒ3m、Ｒ3p、ｎ、Ｍ、ｙ及びＲ5は請求項２１に記載の通りである。）
を有するもの又はその塩を製造するにあたり、
（１）次式VIｂ：
【化６３】
のカルボン酸をハロゲン化剤によりハロゲン化して次式VIIｂ：
【化６４】
の酸ハロゲン化物を形成させ、
（２）式VIIｂの酸ハロゲン化物を次式IXｂ：
【化６５】
（ここで、−ＮＨ−（Ｍ）y−Ｒ5部分は保護基により保護されていてもよい。）
の芳香族アミノ化合物とカップリングさせ、
（３）要すれば、該保護基を除去して式Ｉｃのアミド化合物を形成させることからなる、式Ｉｃの化合物又はこのような化合物の塩の製造方法。
【請求項３５】
製薬上許容できるキャリアーと請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含む製薬組成物。
【請求項３６】
製薬上許容できるキャリアーと請求項７に記載の少なくとも１種の化合物を含む製薬組成物。
【請求項３７】
次式：
Ｉ−Ｌ−Ａｂ
（ここで、Ｉは請求項１に記載の化合物であり、
Ａｂは抗体であり、
−Ｌ−は共有単結合又は該化合物を該抗体に共有結合させるリンカー基である。）
の複合体。
【請求項３８】
次式：
Ｉ−Ｌ−Ａｂ
（ここで、Ｉは請求項７に記載の化合物であり、
Ａｂは抗体であり、
−Ｌ−は共有単結合又は該化合物を該抗体に共有結合させるリンカー基である。）
の複合体。
【請求項３９】
次式：
Ｉｃ−Ｌ−Ａｂ
（ここで、Ｉｃは請求項２１に記載の化合物であり、
Ａｂは抗体であり、
−Ｌ−は共有単結合又は該化合物を該抗体に共有結合させるリンカー基である。）
の複合体。
【請求項４０】
該抗体Ａｂがモノクロナール抗体又は単一特異性ポリクロナール抗体である請求項３７、３８又は３９のいずれかに記載の複合体。
【請求項４１】
該抗体Ａｂが腫瘍特異性抗体である請求項４０に記載の複合体。
【請求項４２】
製薬上許容できるキャリアーと請求項３７、３８又は３９のいずれかに記載の少なくとも１種の複合体を含む製薬組成物。
【請求項４３】
個体を増殖性疾患のために治療するにあたり、該個体に有効量の次式Ｉi：
【化６６】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化６７】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化６８】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化６９】
であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の化合物又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与することからなる、増殖性疾患の治療方法。
【請求項４４】
−Ｚ−が次式：
【化７０】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式環を形成する化合物も含む。）、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
化合物又はこのような化合物の塩を使用する請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
増殖性疾患が新生児の血管腫症、二次進行性多発性硬化症、慢性進行性骨髄変性病、神経線維腫症、神経節神経腫症、ケロイド形成、骨のパジェット病、線維嚢胞性の疾病、サルコイドーシス、ペロニーズ・ジュパットレン線維症、硬変、アテローム性硬化症及び血管の再狭窄よりなる群から選ばれる請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
増殖性疾患が癌である請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
癌が卵巣癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、腎臓癌、直腸結腸癌、脳の癌及び白血病よりなる群から選ばれる請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
個体に有効量の電離放射線を投与することを更に含む請求項４３に記載の方法。
【請求項４９】
増殖性疾患が癌である請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
癌で苦しむ個体に有効量の次式Ｉii：
【化７１】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化７２】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化７３】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化７４】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−（ＣＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の化合物又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与することからなる、該個体に腫瘍細胞のアポプトシスを選択的に誘発させる方法。
【請求項５１】
−Ｚ−が次式：
【化７５】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式環を形成する化合物も含む。）、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
化合物又はこのような化合物の塩を使用する請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
腫瘍細胞が卵巣、乳房、前立腺、肺、直腸、結腸、腎臓及び脳の腫瘍の腫瘍細胞よりなる群から選ばれる請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
癌で苦しむ個体に有効量の少なくとも１種の請求項３７、３８又は３９のいずれかに記載の複合体を投与することからなる、該個体を治療する方法。
【請求項５４】
電離放射線を被曝し又は被爆する危険性のある患者の正常細胞に対する電離放射線の影響を削減し又は除去するに当たり、電離放射線を被曝する前に又は被爆した後に、該患者に有効量の次式Ｉii：
【化７６】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化７７】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化７８】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化７９】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−（ＣＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
に従う放射線防護性化合物又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与することからなる、正常細胞に対する電離放射線の影響を削減し又は除去する方法。
【請求項５５】
−Ｚ−が次式：
【化８０】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
化合物又はこのような化合物の塩を使用する請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
患者が電離放射線に曝露される前に放射線防護性化合物を投与する請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
患者が電離放射線に曝露される少なくとも約６時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
患者が電離放射線に曝露されるせいぜい約２４時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
患者が電離放射線に曝露される約１８〜約６時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
患者が電離放射線に曝露された後に放射線防護性化合物を投与する請求項５４に記載の方法。
【請求項６１】
患者が電離放射線に曝露された後０〜６時間の間に放射線防護性化合物を投与する請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
患者の骨髄における悪性細胞の数を減少させるに当たり、
（１）患者の骨髄の一部分を取出し、
（２）該骨髄に有効量の次式Ｉii：
【化８１】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化８２】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化８３】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化８４】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−（ＣＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の放射線防護性アリール若しくはヘテロアリールプロペンアミド又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与し、
（３）該骨髄に有効量の電離放射線を照射する
ことを含む、骨髄の悪性細胞の数を減少させる方法。
【請求項６３】
骨髄を患者に再移植することを更に含む請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
患者が骨髄の再移植の前に治療用電離放射線を受け、しかもその治療用電離放射線を受ける前に式Ｉiiの放射線防護性アリール又はヘテロアリールプロペンアミドの少なくとも１種が投与される請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
骨髄を電離放射線に曝露する少なくとも６時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項６２に記載の方法。
【請求項６６】
電離放射線に曝露する約２０時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項６２に記載の方法。
【請求項６７】
電離放射線に曝露する約２４時間前に放射線防護性化合物を投与する請求項６２に記載の方法。
【請求項６８】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与による細胞毒性副作用から動物を保護するに当たり、該阻害剤の投与よりも前に、動物に有効量の次式Ｉii：
【化８５】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化８６】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化８７】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化８８】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の細胞保護性アリール若しくはヘテロアリールプロペンアミド又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与することを含む、該阻害剤の投与による細胞毒性副作用から動物を保護するための方法（ただし、有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤は式Ｉiiの化合物ではない。）。
【請求項６９】
−Ｚ−が次式：
【化８９】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学がＳ又はＲのいずれかであり、
各Ｒαが−Ｈ、−ＣＨ3、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）、−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）、−ＣＨ（ＣＨ3）2及び−ＣＨ2ＣＨ3よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式環を形成する化合物も含む。）、
ｂが１、２又は３であり、
各Ｒ7が−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6）アシルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ5が−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基がハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる
化合物又はこのような化合物の塩を使用する請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤がビンカアルカロイド、タキサン類、天然産マクロライド並びにコルヒチン及びその誘導体よりなる群から選ばれる請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤がパクリタキセル及びビンクリスチンよりなる群から選ばれる請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
トポイソメラーゼ阻害剤がカンプトテシン、エトポシド及びミトキサントロンよりなる群から選ばれる請求項６８に記載の不法。
【請求項７３】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約４時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項６８に記載の方法。
【請求項７４】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約１２時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約２４時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
癌又はその他の増殖性疾患を治療するにあたり、動物に有効量の次式Ｉii：
【化９０】
｛ここで、
環Ａ及びＢはアリール及びヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
ＸはＯ又はＳであり、
Ｒ1は−Ｒ4、−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレンアリール、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキレン−ＯＲ4、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒ2は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ2、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び−ＳＯ2（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルから独立して選ばれ、
ｂは１、２、３、４又は５であり、
記号：
【化９１】
は単結合を示し、これにより式Ｉの化合物はＥ又はＺ立体配座のいずれかであることができ、
Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ42、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＣＯ2Ｒ4、−（Ｃ1〜Ｃ6）−ＯＲ4、ニトロ、ホスホナト、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキル及び下記の式（ｉ）又は（ii）：
【化９２】
の基から独立して選ばれ、
ここに、各Ｍは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレン−、−（ＣＨ2）d−Ｖ−（ＣＨ2）e−、−（ＣＨ2）f−Ｗ−（ＣＨ2）g−及び−Ｚ−よりなる群から独立して選ばれる２価の接続基であり、
各ｙは０及び１よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｖはアリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4−及び−ＳＯ2ＮＲ4−よりなる群から独立して選ばれ、
各Ｗは−ＮＲ4−、−Ｏ−及び−Ｓ−よりなる群から独立して選ばれ、
各ｄは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｅは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
各ｆは１、２及び３よりなる群から独立して選ばれ、
各ｇは０、１及び２よりなる群から独立して選ばれ、
−Ｚ−は次式：
【化９３】
の基であり、
ここに、−Ｚ−の絶対立体化学はＳ又はＲ、又はＳとＲとの混合物であり、
各Ｒαは−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、−ＣＨ2−（２−イミダゾリル）、−（ＣＨ2）4−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2−Ｓ−ＣＨ3、フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ3、−ＣＨ2−（３−インドリル）及び−ＣＨ2−（４−ヒドロキシフェニル）よりなる群から独立して選ばれ（ＲαとＲ4が一緒になって５、６又は７員の複素環式又は炭素環式環を形成する化合物も含む。）、
ａは１、２又は３であり、
Ｒ4は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、置換−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、置換−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル及びヘテロアルキルよりなる群から独立して選ばれ、また２個のＲ4基は一緒になって複素環を形成することができ、
各Ｒ5は−Ｒ4、非置換アリール、置換アリール、置換複素環、非置換複素環、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ42、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ42、−（Ｃ1〜Ｃ6）ペルフルオルアルキル、−ＣＦ2Ｃｌ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ4）2、−ＣＲ4Ｒ7Ｒ8及び１０００以下の分子量を持つ１価のペプチジル部分よりなる群から独立して選ばれ、ただし、ｙが０であり且つＲ5が−ＣＯ2Ｒ4であるときは、Ｒ4は−Ｈではなく、
各Ｒ6は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル及びアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ7は−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＯＲ4、−ＳＲ4、−ＯＣ（＝Ｏ）（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｒ6、グアニジノ、−ＮＲ42、−ＮＲ43+、−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ5）3、ハロゲン、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル及び置換ヘテロシクリルよりなる群から独立して選ばれ、
各Ｒ8はＲα、ハロゲン、−ＮＲ42及び２個の窒素原子を含有する複素環よりなる群から独立して選ばれ、
ここに、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲαを構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換複素環式基の置換基はハロゲン、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＯＲ4、−（Ｃ2〜Ｃ6）−ＯＲ4、ホスホナト、−ＮＲ42、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、スルファミル、カルバミル、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ2〜Ｃ6）−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル）2及び−（Ｃ1〜Ｃ3）ペルフルオルアルキルよりなる群から独立して選ばれる。｝
の細胞保護性化合物又はこのような化合物の塩の少なくとも１種を投与し、
次いで、細胞保護性化合物を投与した後に、有効量の有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の少なくとも１種を投与する
ことを含む、癌又はその他の増殖性疾患の治療方法。
【請求項７７】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤がビンカアルカロイド、タキサン類、天然産マクロライド並びにコルヒチン及びその誘導体よりなる群から選ばれる請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤がパクリタキセル及びビンクリスチンよりなる群から選ばれる請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
トポイソメラーゼ阻害剤がカンプトテシン、エトポシド及びミトキサントロンよりなる群から選ばれる請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約４時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項７６に記載の方法。
【請求項８１】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約１２時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
有糸分裂期の細胞周期阻害剤又はトポイソメラーゼ阻害剤の投与の少なくとも約２４時間前に細胞保護性化合物を投与する請求項８１に記載の方法。
【公表番号】特表２００６−５１２３０６（Ｐ２００６−５１２３０６Ａ）
【公表日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４６７１５（Ｐ２００４−５４６７１５）
【出願日】平成１５年８月２８日（２００３．８．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２６９５４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７７５１
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（５９１１３５１６３）テンプル・ユニバーシティ−オブ・ザ・コモンウェルス・システム・オブ・ハイアー・エデュケイション (11)
【氏名又は名称原語表記】ＴＥＭＰＬＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ−ＯＦ ＴＨＥ ＣＯＭＭＯＮＷＥＡＬＴＨ ＳＹＳＴＥＭ ＯＦ ＨＩＧＨＥＲ ＥＤＵＣＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年８月２８日（２００３．８．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２６９５４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７７５１
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（５９１１３５１６３）テンプル・ユニバーシティ−オブ・ザ・コモンウェルス・システム・オブ・ハイアー・エデュケイション (11)
【氏名又は名称原語表記】ＴＥＭＰＬＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ−ＯＦ ＴＨＥ ＣＯＭＭＯＮＷＥＡＬＴＨ ＳＹＳＴＥＭ ＯＦ ＨＩＧＨＥＲ ＥＤＵＣＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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