１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

【課題】キラル医薬品の中間体として有用な光学活性Ｎ−保護アミノアルコール化合物の高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】１，３−ジオール化合物および酸ハライドを、光学活性ビスオキサゾリン、銅塩、および無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、光学活性１，３−ジオールモノエステル化合物の製造方法；およびアミノエタノール化合物および酸ハライド化合物を、光学活性ビスオキサゾリンおよび銅塩の存在下反応させることを特徴とする、光学活性アミノエチルエステル化合物および光学活性アミノエタノール化合物の製造方法。 （もっと読む）

O−デスメチルベンラファキシンの合成方法及び合成のための中間体が供給される。 （もっと読む）

【課題】新規なナフトアルデヒド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式［１］で表されるナフトアルデヒド誘導体を提供する：


[１]
[式中、Ｘ_１およびＸ_２は、それぞれ、ホルミル基、または一般式［２］
−ＣＯ−ＮＨ−Ｙ ［２］
から選択される基であり、Ｘ_１およびＸ_２の少なくとも一方はホルミル基である；
Ｒは、水素原子、および炭素原子数１〜６の分岐を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される基である］。 （もっと読む）

【課題】この技術水準を考慮して、容易に入手可能な出発物質から出発し、工業的規模で容易に実施可能であり、かつ工業装置への特別な要求を課さない、鏡像体純粋な３−アミノ−２−ヒドロキシ−アミドの製造方法。
【解決手段】式２
【化１】


で示されるエポキシ−カルボン酸アミドを用いて操作され、これをアンモニア又は他のアミンと反応させる。 （もっと読む）

本発明は、(R)-(−)-３-(カルバモイルメチル)-５-メチルヘキサン酸の製法、特に、光学的に活性なアミンでの塩化による酸ラセミ体のラセミ分割及び続く酸の(R)鏡像異性体を生成する酸性化に関する。本発明は、前記アミンにて形成された中間体塩及び(R)-(−)-３-(カルバモイルメチル)-５-メチルヘキサン酸の生物学的に活性な分子、例えば、プレガバリンへの転化にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｙが、式Ｉ


（式中、Ｒｆは、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｏ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２−Ｓ−、ＳＦ_５−（ＣＨ_２）_ｒ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］_２Ｎ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］ＮＨ−または（ＣＦ_３）_２Ｎ−（ＣＨ_２）_ｒ−を表し、Ｂは、単結合、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−ＳＯ_２またはＳＯ_２−Ｏを表し、Ｒは、１〜４個のＣ原子を有するアルキルを表し、ｂは、０または１を表し、ｃは、０または１を表し、ｑは、０または１を表し、ここでｂおよびｑからの少なくとも１つのラジカルは、１を表し、ならびにｒは、０、１、２、３、４または５を表す）を表す末端基Ｙの、界面活性化合物における末端基としての使用、対応する新規な化合物、およびこれらの化合物の製造方法に関する。
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【課題】 アリルイソチオシアネートを高い含有率で包接することにより、長期的に安定化及び徐放化させることができる包接化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 ジフェン酸ビス（ジシクロヘキシルアミド）をホスト化合物とし、アリルイソチオシアネートをゲスト化合物とする包接化合物。ジフェン酸ビス（ジシクロヘキシルアミド）とアリルイソチオシアネートとを接触させることにより、この包接化合物を製造する方法。ジフェン酸ビス（ジシクロヘキシルアミド）をジ−ｎ−ブチルエーテルに加熱溶解し、その溶液中にアリルイソチオシアネートを添加して結晶化させる。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

本発明は、第一級アミドアルコールを、対応するアミドカルボン酸へ高収率で酸化する改良された方法に関する。 （もっと読む）