タキサン誘導体の合成に有用な構成要素である、式（Ｉ）で示される（２Ｒ，３Ｓ）−３−フェニルイソセリンメチルエステル酢酸塩のエナンチオ選択的な製造方法。この方法は、ラセミのｔｈｒｅｏ−フェニルイソセリンアミドの分割およびそれから（Ｉ）への変換を含む。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、ＸはＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ₂Ｏ（式中、酸素原子は環Ｂに結合している。）、またはＯＣＨ₂（式中、酸素原子は環Ａに結合している。）であり、Ｙは水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または製薬学的に許容可能な無機カチオンであり、Ｒ１はエチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ２およびＲ３は同一であるか異なっており、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＯＣＦ₃から選択される化合物。この化合物は自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶、および悪性新生物の治療に有用である。医薬組成物。化合物を調製する方法。
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本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ高収率で安価に、α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−α−メチルエステルの中間体であるα−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンを製造することができる方法、および、簡便かつ高収率で安価に、α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−α−メチルエステルを製造する方法を提供すること。
【解決手段】α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−β−エステルを脱エステル化する能力を有する、テトラチオバクター属およびブレバンディモナス属の持つ酵素または酵素含有物を用いて、α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−β−エステルからα−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンを生成する。さらに、α−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンからα−Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン−α−メチルエステルを生成する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


〔式中、Ｒ１は水素または窒素保護基である〕
のピロリジン−２−オンまたはその塩、その製造方法およびＮＥＰ阻害剤の製造における、特にＮ−（３−カルボキシル−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−（ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−（２Ｒ）−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩の製造におけるその使用に関する。
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開示されているのは、ＨＣＶプロテアーゼインヒビター（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドの調製において有用な中間体である３−（アミノ）−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド塩酸塩の調製方法である。 （もっと読む）

式１の化合物の製造方法であって、式２の化合物を、金属シアン化物試薬、銅（Ｉ）塩試薬、ヨウ化物塩試薬および少なくとも１種の式３の化合物と接触させることを含んでなる方法を開示する。
【化１】


［式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり、Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、ＹはＢｒまたはＣｌであり、ＸはＮＲ^１３またはＯであり、ｎは０または１であり、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は開示中に定義されるとおりである］
また臭素を含有する気体を、式４の化合物を含有する液体へと導入することを含んでなる、ＹがＢｒであり、Ｒ^１がＮＨＲ^３である式２の化合物を製造する方法も開示する。さらに、式５［式中、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＺは開示中に定義されたとおりである］の化合物を、式１の化合物を使用して製造する方法であって、上記で開示された方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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本発明の対象は、基本的には、メタクリル酸のアルキルエステルの製造方法であって、少なくとも以下の工程：
− 青酸及びアセトンから第一工程でアセトンシアンヒドリンを製造する工程、
− アセトンシアンヒドリンを第二工程で精製する工程、
− メタクリル酸アミドをアセトンシアンヒドリンから第三工程で製造する工程、
− メタクリル酸アミド及び少なくとも１つのアルキルアルコールを含有する反応混合物を水と硫酸の混合物の存在下でエステル化してメタクリル酸エステルを第四工程で得る工程、及び
− メタクリル酸アルキルエステルを少なくとも１つの更なる工程で精製する工程
を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】塩素化された又は部分塩素化されたカルボニル化合物の製造方法であって、従来技術の欠点を克服し、そして高い選択性と生成物純度を伴う廉価な方法となるような方法を提供する。
【解決手段】塩素化された又は部分塩素化されたカルボニル化合物の製造方法において、塩素化されていない又は部分塩素化されたカルボニル化合物と塩素化剤とをジェットループ型反応器中で反応させる。 （もっと読む）

本発明は、以下の式１、すなわち


の化合物であって、式中、Ｒが炭化水素基を表し、Ｚがオキシエチレン基を表し、Ｂが１〜５個の炭素原子を含むアルキル鎖を表し、Ｙが０又は１を表し、Ｘが０よりも大きな数を表す化合物、及び界面活性剤、特には発泡促進剤として作用する界面活性剤としてのその使用に関する。
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