【課題】 本発明の課題は、安全且つ簡便な方法にて、収率良く4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸を製造することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、4-アミノ-2-メチル安息香酸アルキルエステル、トルイル酸ハライド及び塩基とを反応させて、4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸アルキルエステルの製造した後、次いで、これを加水分解することを特徴とする、4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸の製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】 Ｎ−メチロールアクリルアミド結晶−特に、実質的にホルムアルデヒド様臭がなく、かつ、固結性が小さいＮ−メチロールアクリルアミド結晶の製造方法に関する。
【解決手段】 結晶状N-MAA を、酸性ガスまたは塩基性ガスを含む雰囲気下に曝露処理し、固結性の小さい N-MAA結晶を得る。実質的にホルムアルデヒド様臭がない結晶状N-MAA を、酸性ガスまたは塩基性ガスを含む雰囲気下に保持して貯蔵する。N-MAA結晶のホルムアルデヒド様臭を除去すると共に長期貯蔵における固結性を軽減することができ、使用場面での作業環境をより衛生的に改善すると共に、作業工程の簡略化を可能とした。 （もっと読む）

【課題】高効率でかつ不斉収率の良い触媒的不斉合成方法による光学活性β−ヒドロキシカルボン酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】β−ケト化合物類を、２，３−ビス（ジアルキルホスフィノ）ピラジン誘導体を配位子として有する遷移金属錯体化合物からなる触媒の存在下に不斉水素化反応に付することを特徴とする光学活性β−ヒドロキシカルボン酸誘導体の製造方法。ピラジン誘導体がキノキサリン誘導体であり、遷移金属がルテニウムであることが好ましい。キノキサリン誘導体としては、（Ｓ，Ｓ）−２，３−ビス（ｔｅｒｔ−ブチルメチルホスフィノ）キノキサリン、（Ｒ，Ｒ）−ビス（ｔｅｒｔ−ブチルメチルホスフィノ）キノキサリン、（Ｓ，Ｓ）−２，３−ビス（アダマンチルメチルホスフィノ）キノキサリン、（Ｒ，Ｒ）−ビス（アダマンチルメチルホスフィノ）キノキサリンなどが好ましい。 （もっと読む）

【課題】光学活性アルコール化合物を製造する際に有用な不斉還元触媒、及びその不斉還元触媒を利用した光学活性アルコール化合物の製法の提供。
【解決手段】有機金属化合物は、下記一般式（１）


一般式（１）中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基、フェニル基、ナフチル基、シクロアルキル基類、またはＲ^１とＲ^２とが結合して形成された脂環式環であり、Ｒ^３は水素原子またはアルキル基であり、ＣｐはＭ^１とπ結合を介して結合している、置換基を有していてもよいシクロペンタジエニル基であり、Ｘ^１はハロゲン原子またはヒドリド基であり、Ｍ^１はロジウムまたはイリジウムであり、＊は不斉炭素を示す、で表される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法であって、前記カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物が合成されるように、テトラサイクリン反応中間体を、一酸化炭素、パラジウム触媒、ホスフィン配位子、シランおよび塩基と適切な条件下で反応させることを含む方法。パラジウム触媒は、ＰｄＣｌ２（ｔＢｕ２ＰｈＰ）２ジクロロビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルホスフィンパラジウム（ＩＩ）］またはＰｄＣｌ２（ＤＰＥＰｈｏｓ）［ビス（ジフェニルホスフィノフェニル）エーテルパラジウム（ＩＩ）クロリド］から選択される。テトラサイクリン反応中間体は、ハロゲン類およびトリフラート類から選択される部分を含む。 （もっと読む）

【課題】短時間で反応が完結でき、且つ多量のニトリルヒドラターゼを必要としない、４−ハロ−３−ヒドロキシブチルアミドの製造方法の提供。
【解決手段】以下の工程を含む、４−ハロ−３−ヒドロキシブチルアミドの製造方法。工程I：エピハロヒドリン及び／又は１，３−ジハロ−２−プロパノール、及びシアニドドナーを酵素反応に供し、４−ハロ−３−ヒドロキシブチロニトリルを合成する工程。工程II：前記ニトリルの濃度（質量％）と塩濃度（アルカリ金属塩と緩衝剤の塩とニッケル、亜鉛、コバルトからなる金属の塩の合計）（質量％）の積が１６０以下となるように、ニトリルヒドラターゼと接触させる工程。 （もっと読む）

本発明の一態様によれば、実質的に高純度なＤ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミド、及び、化学純度が約９５％以上かつキラル純度が約９７以上である実質的に高純度なＤ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミドの製造方法が提供される。本発明の他の態様によれば、高純度な光学活性型Ｄ−（−）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（α−ナフトキシ）プロピオンアミドを含む農薬組成物が提供される。 （もっと読む）

シナカルセト、シナカルセト誘導体、およびその塩を調製する方法を本明細書において開示する。前記の開示された方法によってシナカルセトが調製される、シナカルセトの多形、シナカルセトの組成物、およびシナカルセトを投与することによって対象を処置する方法も本明細書に開示する。 （もっと読む）

【課題】 ビス−プラチナ（II）複合体の中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】 化学式（III）のポリメチレン誘導体を調製する方法であって、ω−アミノ酸の窒素原子をｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基で保護し、次に、無機酸で処理することで、塩素化酸でない第１の中間体を生成させるステップと、第１の中間体を、ジアミン１モル当たり約０．３〜０．５モルのｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基で１つのアミノ基が保護された、ジアミンにより生成された第２の中間体と反応させて、第２の中間体を生成させるステップと、および、第２の中間体からｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基を除去するステップとを含む方法。 （もっと読む）