本発明は、フェニルオキシアニリン誘導体類、それらの生成方法、及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−クロロ−５−(３−アミノ)−Ｎ−(メチルアダマンチル)−ベンズアミド誘導体の製造方法に関する。反応の第一工程は要素含有化合物とアリルアルコールの間の、塩基としての３級アミンとのパラジウム触媒カップリング反応を含む。第二工程は、形成されたアルデヒドの還元的アミノ化、続く形成されたアミノの薬学的に許容される塩への変換を含む。 （もっと読む）

式（１）で表されるアセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計し、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物よりも〜１５０倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ治療可能な状態の治療に使用され、どんな種類の薬物治療のためにも経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、一般式（１）で示され、その式中のＲ′及びＲ′′が無関係にアルキル基、シクロアルキル基及び２−フリル基から選択され、又はＲ′及びＲ′′は一緒になって結合されて、リン原子と共に、少なくとも３つの炭素原子を含む炭素−リン単環又は炭素−リン二環を形成し、前記アルキル基、シクロアルキル基及び炭素−リン単環は、非置換であるか、又はアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基及びアリールオキシ基の群から選択される少なくとも１つの基によって置換されており、Ｃｐ^sは、部分的に置換もしくは完全に置換されたシクロペンタジエン−１−イル基であって、縮合環系をもたらす置換を含む基であり、かつ前記シクロペンタジエン−１−イル基の１位での置換は、そのシクロペンタジエン−１−イル基が縮合環系の一部でないか又はインデニル基の一部である場合には必須であるホスフィン化合物に関する。また特許請求の範囲に記載したものは、これらのホスフィンを、触媒反応において配位子として用いる使用並びにこれらのホスフィンの製造である。
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【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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【課題】アセトフェノン類の新規製造方法の提供
【解決手段】
【化１】


式（１）で表される化合物に、式（２）で表されるビニルエーテル化合物又はエタナミド化合物を塩基、ホスフィン又は芳香族アミン配位子及びパラジウム化合物の存在下にアセトニトリル及び水の混合溶液中で反応を行い、反応系内で得られる式（４）で表される中間体または式（５）で表される中間体を鉱酸と反応させることによる式（６）で表されるアセトフェノン類の製造方法。ただし、式中、Xは、臭素原子等を表し、Yは、アルキル、ハロアルキル等を表し、R^１は、アルキルカルボニル等を表し、R^２は、水素原子、アルキルカルボニル等を表し、nは、０から４の整数を表すし、Ｗは、‐OR^５又は‐N(R^６) COR^７等を表し、R^５、R^６及びR^７は、アルキル等を表し、R^８はC_２〜C_１２アルキルを表す。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の活性を薬学的に阻害すると、脂肪酸アミドのレベルの上昇につながる。
式（Ｉ）のアルキルカルバミン酸アリールエステルＫＤＳ−４１０３は、ＦＡＡＨ阻害物質である。本明細書において説明されるものは、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、ＦＡＡＨ阻害物質の多形体の特徴付け及びその使用である。

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【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）