【課題】医農薬原料として重要な光学活性Ｌ−またはＤ−ｔｅｒｔ−ロイシンアミドを製造するための操作性に優れた工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】ｔｅｒｔ−ロイシンアミド酢酸塩の炭素数２〜４の低級アルコールに対する溶解度がＤＬ体では低く、Ｄ体またはＬ体では高いことを利用し、炭素数２〜４の低級アルコール中でＤＬ体の酢酸塩を析出させることにより、溶液中のｔｅｒｔ−ロイシンアミドの光学純度を向上させる。 （もっと読む）

医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤の合成に有用な、２−アシルアミノ−３−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 （もっと読む）

本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド（ＬＣＭ）、（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（ＩＩ）の分割を含む、光学的に富化された（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（Ｉ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】フェニルシクロブチルアミド誘導体およびそれらの光学異性体、それらの調製方法および使用であり、式（Ｉ）の化合物、それらの純粋な立体異性体、それらの薬学的に許容可能な塩を含む。
【解決手段】式（Ｉ）において、ＲはＨ、ホルマシル、アセチル、ハロアセチル、ベンゾイル、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）または９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）である。本発明の新規化合物は、薬学的活性を有しており、ラセミ化合物、左旋性または右旋性の脱メチル化シブトラミンおよびラセミ体またはＤ／Ｌイソロイシンを温和な環境下で縮合反応させることにより調製される。本発明の化合物は、異なる水準で肥満状態のラットの減量効果を有し、動物実験によりシブトラミンより効果が優れることが実証された。本発明の化合物により調製された薬剤または本発明の化合物および他の薬学的活性化合物との組成物から調製された薬剤は肥満の治療に用いられ得る。
【化１】
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本発明は、物質混合物、好ましくはキラル物質の混合物、特に好ましくはエナンチオマー混合物、とりわけβ−アミノ酸とその誘導体、α−アミノ酸及びα−ヒドロキシ酸を含む群から選択される物質のエナンチオマーの分離法におけるキラルセレクターとしての、式（Ｉ）［式中、Ｘが担体材料への共有結合のためのリンカーであれば、ｎ＝１〜５、好ましくはｎ＝１又はｎ＝２であり、Ｒ¹＝（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₆〜Ｃ₁₀）アリール、（Ｃ₇〜Ｃ₁₃）アラルキル、（Ｃ₇〜Ｃ₁₀）ヘテロアラルキル、ピリジル、ヒドロキシメチル、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＯＮＨ₂、ＣＨ₂ＣＯＯＨ、（ＣＨ₂）₂ＣＯＮＨ₂、（ＣＨ₂）₂ＣＯＯＨ、（ＣＨ₂）₄（ＮＨ）₂、（ＣＨ₂）₂ＳＣＨ₃、又は（ＣＨ₂）₃ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂であり、Ｒ²＝３，５−ジニトロベンゾイル、又はナフチルであり、或いはＸ＝ＯＨであれば、Ｒ²＝ＣＨ₂ＣＨＲ³Ｒ⁴であり、ここでＲ³＝Ｈ又はＯＨであり、Ｒ⁴＝（Ｃ₁〜Ｃ₂₀）アルキル、（Ｃ₆〜Ｃ₁₀）アリール、又は（Ｃ₇〜Ｃ₁₃）アラルキルである］のα位で非置換のβ−アミノ酸誘導体の使用、並びにキラル固定相を製造するためのこのセレクターの使用に関する。本発明はさらに、上記キラルセレクターから誘導されるキラル固定相、該固定相の製造方法、並びに物質混合物、好ましくはキラル物質の混合物、特に好ましくはエナンチオマー混合物、とりわけβ−アミノ酸とその誘導体、α−アミノ酸及びα−ヒドロキシ酸を含む群から選択される物質のエナンチオマーのクロマトグラフィー分離法に関する。
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【課題】本発明は、生体内の脂肪酸代謝に関係するＬ−カルチニンの前駆体として有用なＬ−カルニチンアミドハロゲン化物などの光学活性カルニチンアミドハロゲン化物の光学純度を簡便な方法で制御する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】光学活性カルニチンアミドハロゲン化物を晶析することにより、得られるカルニチンアミドハロゲン化物の光学純度を晶析に供されるカルニチンアミドハロゲン化物の光学純度に対して変化させることができ、上記課題を解決することができる。
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タキサン誘導体の合成に有用な構成要素である、式（Ｉ）で示される（２Ｒ，３Ｓ）−３−フェニルイソセリンメチルエステル酢酸塩のエナンチオ選択的な製造方法。この方法は、ラセミのｔｈｒｅｏ−フェニルイソセリンアミドの分割およびそれから（Ｉ）への変換を含む。
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【課題】 イミペネム（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）の補助剤として用いられるシラスタチン（ｃｉｌａｓｔａｔｉｎ）製造の主要中間体である（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の新規製造方法を提供すること。
【解決手段】 エチル７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートのＥ、Ｚ異性体の混合物から、酸を用いてエチル（Ｅ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートを選択的に加水分解し、エチル（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートをアルカリ加水分解した後、精製することからなる、（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、(R)-(−)-３-(カルバモイルメチル)-５-メチルヘキサン酸の製法、特に、光学的に活性なアミンでの塩化による酸ラセミ体のラセミ分割及び続く酸の(R)鏡像異性体を生成する酸性化に関する。本発明は、前記アミンにて形成された中間体塩及び(R)-(−)-３-(カルバモイルメチル)-５-メチルヘキサン酸の生物学的に活性な分子、例えば、プレガバリンへの転化にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式１
【化１】


［式中、可変基Ｒ_１、Ｒ’_１およびＲ_２は、明細書中に定義の通りである。］
で示されるアルファ−アミノ ベータ−ヒドロキシ酸（式１の化合物は、５５％以上のエナンチオマー過剰率（ｅｅ）を有する。）の製造のための方法および中間体に関する。
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