本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
Ｒ^２は、水素原子であるか；または、
Ｒ^１は、Ｒ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子と結合し、炭素原子は、Ｒ^２を有するフェニル環中の炭素原子と結合する）を形成し、
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から選択され、
ｎは、１ないし３の整数を示し、
Ａｄは、１−アダマンチルまたは２−アダマンチル基である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。
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式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β_２選択的アドレナリン受容体アゴニストである。
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この発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；ＪおよびＷは、請求項に示されている意味を有する）の化合物の位置選択的合成方法に関する。この発明によって、アリールトシラートと末端アルキンとの、効率的で、且つ一般的なパラジウム触媒によるカップリング方法が提供され、薬剤、診断薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤および節足動物駆除剤の調製における中間体の製造に有用な式（Ｉ）の多種多様な、置換された、多官能性のアリール−１−アルキン類がもたらされる。
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【課題】優れたβ_３−アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満症、高血糖症、腸管運動亢進に起因する疾患、頻尿、尿失禁、うつ病、胆石又は胆道運動亢進に起因する疾患の予防又は治療剤として有用な下記一般式で表される新規なフェノキシ酢酸誘導体及びその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記の一般式で表される化合物。（但し、一般式で、Ｒ^１水酸基等、Ｒ^２及びＲ^３はどちらか一方が水素原子、ハロゲン原子等であり、他方が水素原子であり、Ｒ^４はハロゲン原子等である。）
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【課題】新規なＬＸＲアゴニスト、及び該ＬＸＲアゴニストを有効成分として含みアテローム性動脈硬化症や動脈硬化症等の予防及び／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（１）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基又はＣ_１〜６アルコキシ基を示し、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基、Ｃ_１〜６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ_１〜６アルキルアミノ基、等を示す。］で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＬＸＲアゴニスト。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（ｇ１）（ｇ２）−または−ＮＨ−であり、ｎ＝１、２または３である。そのような化合物は、カリウムチャネルを調節する。本化合物は、カリウムイオンチャネルの調節の影響を受ける疾患および障害の治療および予防に有用である。そのような状態の１つは、発作性疾患である。本発明の化合物は、カリウムチャネル活性を活性化し、それにより、全身投与されたときに著しい全身性の副作用を生じることなく発作性疾患などの状態の治療に有用である、二環式のレチガビンアナログである。

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本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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