11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｊ、Ｘ、Ｙ、ｍ及びＣＫＥは、所与の意味を有する。］の新規シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間体、並びに、有害生物防除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる植物保護剤の効力を増強することにも関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規アルコキシアルキルスピロ環状テトラミン酸及びテトロン酸（Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３、Ｑ^４、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、上記意味を有する。）、その製造のための幾つかの方法及び中間生成物、殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのその使用、並びにアルコキシアルキルスピロ環状テトラミン酸とテトロン酸及び培養変種耐性を向上させる少なくとも１つの化合物を含有する選択的除草剤に関する。

（もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式（Ｉ）の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

（もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なＮ−ヘテロシクリルフェニル置換環状ケトエノール類に関するものであり、式中、ＣＫＥ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それらの製造のために多くの方法および中間生成物に、殺虫剤および／または除草剤および／または殺菌剤に引用された意味を有する。本発明はまた、Ｎ−ヘテロシクリルフェニル置換環状ケトエノール類ならびに栽培植物の耐容性を改善する化合物の双方を含有する選択的な除草剤の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^２’は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−エポキシドから、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２’、ＲＴ、及びＲ^３は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−ジアミノ化合物およびその薬学的に許容されうる付加塩を製造するための多段階方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規ヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノール（ＣＫＥ、Ｊ、Ｘ及びＹは、上記の意味を有する。）、これを作製するための幾つかの方法及び中間体産物、並びに、式（Ｉ）のヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノールと栽培された植物の適合性を改善する少なくとも１つの化合物とを含有する有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのその使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４，５−ジアミノシキミ酸誘導体および薬学的に許容しうるその付加塩の製造方法に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ^1'は互いに独立に、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ²は、アルキルであり、Ｒ³、Ｒ⁴は、互いに独立に、Ｈまたはアルカノイルであるが、ただし、Ｒ³とＲ⁴とが両方ともＨであることはない）。式Ｉの４，５−ジアミノシキミ酸誘導体、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステルおよび薬学的に許容しうるその付加塩は、ウイルスノイラミニダーゼの強力な阻害剤である。
（もっと読む）

【課題】 ウイルス（特にインフルエンザウイルス）の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼの選択的阻害を目的とする。
【解決手段】 次式：


の新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはＮ−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。 （もっと読む）