α，ω−二官能性アルダルアミド、具体的にはジアミノアルダルアミド、ジヒドロキシアルダルアミド、ビス（アルコキシカルボニルアルキル）アルダルアミド、およびビス（カルボキシアルキル）アルダルアミド、ならびにアルダルアミドの製造方法が提供される。 （もっと読む）

脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、特にT型およびN型チャネルの望ましくないカルシウムイオンチャネル活性により特徴付けられる状態を緩和するのに有効である。これらの状態は、例えば発作および疼痛を含む。脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、式(I)：(Ar¹-X¹)_nNR¹-X³NR²-CR³(Ar²)₂を有し、式中、Ar¹は独立に環状部分であり、X¹は1〜5員の鎖を含むリンカーであり；nは1または2であり；nが2の場合にはR¹は存在せず、nが1の場合にはR¹はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X³はアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン(2-8C)であり；R²はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X²は2〜9員の鎖を含むリンカーであり；R³はH、OHまたはアルキル(1-4C)であり；各Ar²は独立に、任意で1〜3個の窒素原子を含む6員の芳香環を含む。 （もっと読む）

【課題】単独使用であっても優れた表面張力低下能力に優れ、特に通常の界面活性剤濃度よりも低濃度においても充分な表面張力低下能力を発揮することができ、また動的表面張力低下能力を持つ含フッ素界面活性剤、および該界面活性剤を含む組成物ならびに界面活性剤として有用な新規な含フッ素化合物の提供。
【解決手段】式Ｒ^Ｆ-Ｚで示される直鎖パーフルオロポリエーテルアミドからなる界面活性剤。式中、Ｒ^Ｆは、Ｒ^Ｆ１Ｏ-（-Ｒ^Ｆ２Ｏ-）_ｋ-ＣＦ_２−で示される全炭素数６〜１５の直鎖パーフルオロポリエーテル基である。Ｚは、四級アンモニウムのハロゲン塩、ベタインおよびアミンオキサイドから選ばれる窒素含有親媒基であり、かつ該窒素に結合する基の１つは、アミド結合を介してＲ^Ｆに結合する炭素数２〜６の直鎖または分枝アルキレン基であり、残余の直鎖アルキル基の１つが前記アミド窒素に結合したアルキレン基であってもよい。 （もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、及びＲ₆はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病、及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、βセクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。

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本発明は、新規なアスパルテート、その製造方法、これらのモノ及びポリアスパルテートの 2 成分ポリウレタン被覆組成物中のポリイソシアネート反応性成分としての使用、及びポリウレタンプレポリマー調製のためのその使用に関する。 （もっと読む）