本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの基Ｙを含む脂肪酸アルカノールアミド類またはポリオールアミド類であって、Ｙが、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ−Ｏ−、ＳＦ_５−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２Ｓ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ］_２Ｎ−もしくは［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ］ＮＨ−を表し、ここでａが０〜５の範囲から選択される整数を表すか、または式（Ｉ）（式中ＲｆがＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｏ−、ＣＦ_３-（ＣＨ_２）_ｒ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２−Ｓ−、ＳＦ_５−（ＣＨ_２）_ｒ−もしくは［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］_２Ｎ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］ＮＨ−もしくは（ＣＦ_３）_２Ｎ−（ＣＨ_２）_ｒ−を表し、Ｂが単結合、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−ＳＯ_２もしくはＳＯ_２−Ｏを表し、Ｒが１〜４個のＣ原子を有するアルキルを表し、ｂが０もしくは１を表し、ｃが０もしくは１を表し、ｑが０もしくは１を表し、ここでｂおよびｑからの少なくとも１つのラジカルが１を表し、ｒが０、１、２、３、４もしくは５を表す）を表す化合物、これらの化合物の製造方法、ならびにこれらの界面活性化合物の使用に関する。

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一般式（Ｉ）のコンブレタスタチン誘導体とその製造方法及び用途を開示する。ここで、R_f は1〜8 の炭素原子と1〜17 のフッ素原子を含有するアルキル基で、R はアミノ基、置換アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、アルコキシ基、リン酸塩又はアミノ酸の側鎖。前記誘導体は、チューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】
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【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は炭素数８〜３０個のアルキル基又はアルケニル基を示し；Ｘ¹及びＸ²はに−Ｏ−又は−Ｎ（Ｚ）−を示し；Ｚは水素原子、又は炭素数１〜５個のアルキル基を示し；Ｌは、アルキレン基、アルケニレン基、−ＣＯ−、−Ｏ−等を含む連結基鎖長を構成する原子数が１〜１０個である２価の連結基を示し；Ｃｈは、下記の置換基を有していてもよい３個以上の窒素原子を含むキレート形成可能な部分構造を示す］で表される化合物、該化合物を有するキレート化合物、又はこれらいずれかの塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はシンチグラフィー造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

本発明は、抗微生物剤及びヘパリン治療と関連する出血性合併症のための解毒薬としてのポリマー及びオリゴマーの製薬学的使用を含む、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの使用方法を開示する。本発明は新規な表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーならびに製薬学的組成物を含むそれらの組成物も開示する。本発明はさらに、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの設計及び合成を開示する。 （もっと読む）

【課題】尿失禁治療のための化合物
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又は薬学的に許容されるその溶媒和物又は塩、又は該塩の溶媒和物に関し、式中、Ｒ¹は式（Ｉ）で表される化合物が、腎尿
細管でその活性体又はその活性代謝物に変換されるところの１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンのプロドラッグであるような基である。該化合物は尿失禁の治療又は予防に特定の使用が見出された。 （もっと読む）

【課題】成形品、特にコンタクトレンズの製造のための新規な方法、及びその方法により得られる成形品、コンタクトレンズを提供するとともに、新規な方法に用いられるプレポリマーを提供。
【解決手段】少なくとも約２，０００の分子量を有する、架橋しうる基を含む単位及び改質基を含む単位を少なくとも１種含む可溶性のポリビニルアルコール誘導体プレポリマー、これらの新規なプレポリマーから調製される架橋されたポリマー、ホモポリマー又はコポリマー新規なプレポリマー及びそれから得られるホモポリマー並びにコポリマーの製造法、該ホモポリマー又はコポリマーから製造される成形品、及び該ホモポリマー又はコポリマーを用いるコンタクトレンズ。 （もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）