表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーならびにそれらの使用
本発明は、抗微生物剤及びヘパリン治療と関連する出血性合併症のための解毒薬としてのポリマー及びオリゴマーの製薬学的使用を含む、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの使用方法を開示する。本発明は新規な表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーならびに製薬学的組成物を含むそれらの組成物も開示する。本発明はさらに、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの設計及び合成を開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２ （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ又はＳであり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｒ８は水素又はアルキルであり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ１は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ２はＣ３−Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ａ２は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ１はＣ３−Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｙ−Ｒ１１であり、ここでＲ１１は水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉ）Ｒ１及びＲ２は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ１及びＲ２は一緒になって単結合であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項２】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏである請求項１の方法。
【請求項３】
Ａ１が置換されたアリーレンであり、Ａ２が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の方法。
【請求項４】
Ａ１が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項３の方法。
【請求項５】
Ａ２が置換されたアリーレンであり、Ａ１が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の方法。
【請求項６】
Ａ２が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項５の方法。
【請求項７】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素であり；
Ａ１が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり
、Ａ２が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ１及びＡ２の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されているか；あるいは
Ａ２が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ１が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ１及びＡ２の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ１及びＲ２が独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４’はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル及びＣ６−Ｃ１０アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが４又は５である
請求項１の方法。
【請求項８】
Ａ１が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ２が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項７の方法。
【請求項９】
Ａ２が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ１が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項７の方法。
【請求項１０】
Ａ１が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ２が１個の極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項９の方法。
【請求項１１】
オリゴマーが
【化１】
の１つである請求項１の方法。
【請求項１２】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項１の方法。
【請求項１３】
微生物を請求項１のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻害する方法。
【請求項１４】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項１３の方法。
【請求項１５】
動物に請求項１のオリゴマーを含んでなる製薬学的組成物の有効量を投与することを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与える方法。
【請求項１６】
式ＩＩ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２ （ＩＩ）
［式中：
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−又はＣ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであるか；あるいは
ｘ及びｙは一緒になってピロメリト酸ジイミドであり；
ここでＲ８は水素又はアルキルであり；Ｒ７及びＲ７’は独立して水素又はアルキルであるか、あるいはＲ７及びＲ７’は一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−であり、ここでｐは４〜８であり；Ｒ６及びＲ６’は独立して水素又はアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ６’は一緒になって（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２であり、ここでＲ１２は水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３又はＣ（＝ＮＨ）−ＮＨ２であり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個も
しくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；
（ｉｉｉ）−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２であり、Ｒ２は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｉｖ）−ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ’であり、ここでＡ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）Ｒ１及びＲ２は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉ）Ｒ１及びＲ２は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個
もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項１７】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素又はアルキルであり；
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレン又はピリミジニレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４’は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−及び−Ｒ３Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−及び−Ｒ５Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１〜１０である
請求項１６の方法。
【請求項１８】
ｘがＯであり、ｙがＣ＝Ｏである請求項１６の方法。
【請求項１９】
ｘが−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素である請求項１６の方法。
【請求項２０】
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項１６の方法。
【請求項２１】
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンである請求項２０の方法。
【請求項２２】
Ａ１及びＡ２の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ１及びＡ２の他方がヘテロアリーレンである請求項１６の方法。
【請求項２３】
Ａ１及びＡ２の一方がｍ−フェニレンであり、Ａ１及びＡ２の他方がピリミジニレンである請求項２２の方法。
【請求項２４】
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ１及びＡ２の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基及び１個もしくはそれより非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が非置換である請求項１６の方法。
【請求項２５】
Ａ１及びＡ２が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が非置換である請求項２４の方法。
【請求項２６】
Ｒ１が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は請求項１６で定義した通りであり、且つ１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている請求項１６の方法。
【請求項２７】
Ｒ１が極性（ＰＬ）基であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基及び１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項２６の方法。
【請求項２８】
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４’、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１Ｎ
ＰＬ及びｑ２ＮＰＬが請求項１６で定義した通りである
請求項１６の方法。
【請求項２９】
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項２８の方法。
【請求項３０】
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”が水素である請求項２９の方法。
【請求項３１】
Ｒ４’がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル又はＣ６−Ｃ１０アリールである請求項２８の方法。
【請求項３２】
Ｒ４’がフェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル又はｎ−ペンチルである請求項３１の方法。
【請求項３３】
ＵＮＰＬがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−又は−Ｒ３Ｏ−である請求項２８の方法。
【請求項３４】
ＵＮＰＬが−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項３３の方法。
【請求項３５】
ＵＮＰＬが不在である請求項３３の方法。
【請求項３６】
ＮＰＬがｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルである請求項１６の方法。
【請求項３７】
ｐＮＰＬが０〜２であり；ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬが独立して０又は１である
請求項２８の方法。
【請求項３８】
ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項２８の方法。
【請求項３９】
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬが請求項１６で定義した通りである
請求項１６の方法。
【請求項４０】
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項３９の方法。
【請求項４１】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−又は−Ｒ５Ｏ−である請求項３９の方法。
【請求項４２】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、−Ｃ（＝Ｏ）であるか、又は不在である請求項４１の方法。
【請求項４３】
Ｖがアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ又はグアニジノである請求項３９の方法。
【請求項４４】
ｐＰＬが２〜４であり、ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬが０である請求項３９の方法。
【請求項４５】
ＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項３９の方法。
【請求項４６】
ｍが１〜約５である請求項１６の方法。
【請求項４７】
ｍが１、２又は３である請求項１６の方法。
【請求項４８】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素であり；
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、ここで
（ｉ）Ａ１及びＡ２の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は非置換であるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ１及びＡ２の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており；
Ｒ１が水素又は極性基（ＰＬ）であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４’は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ３Ｓ−及び−Ｒ３Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ５Ｏ−及び−Ｒ５Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１，２又は３である
請求項１６の方法。
【請求項４９】
式ＩＩａ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ （ＩＩａ）
［式中：
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；ここでＲ８は水素又はアルキルであり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり；Ｒ２はＲ１であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グア
ニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項５０】
オリゴマーが：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
より成る群から選ばれる請求項４９の方法。
【請求項５１】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項１６又は請求項４９の方法。
【請求項５２】
微生物を請求項１６又は請求項４９のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻止する方法。
【請求項５３】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項５２の方法。
【請求項５４】
動物に請求項１６又は請求項４９のオリゴマーを含んでなる製薬学的組成物の有効量を投与することを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与える方法。
【請求項５５】
式ＩＶ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ］ｍ−Ｒ２ （ＩＶ）
［式中：
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ又はＯであり；ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ又はＯであり；Ｒ８は水素又はアルキルであり；
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合に
より置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ１であり、ここでＡ１及びＡ２は上記で定義した通りであり、且つそれらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ’−ｙ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、Ａ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ１及びＡ’のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、ここでＡ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ”であり、ここでＡ’及びＡ”は独立してアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ’及びＡ”のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ１及びＲ２は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｒ１及びＲ２は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ
−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項５６】
式ＩＶａ、式ＩＶｂ又は式ＩＶｃ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２ （ＩＶａ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ （ＩＶｂ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２
（ＩＶｃ）［式中：
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ又はＯであり；ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ又はＯであり；Ｒ８は水素又はアルキルであり；
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非
−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２はＲ１であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項５７】
製薬学的組成物が：
ｘがＮＲ８であり、ｙがＮＲ８であり、ｚがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素であり；
Ａ１及びＡ２が独立して場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり；
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬはＯ、Ｓ、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ３Ｏ−及び−Ｒ３Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬはＯ、Ｓ、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｒ５Ｏ−及び−Ｒ５Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０である
式ＩＶ’ｂのオリゴマーを含んでなる請求項５６の方法。
【請求項５８】
オリゴマーが
【化７】
の１つである請求項５６の方法。
【請求項５９】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項５５又は５
６の方法。
【請求項６０】
微生物を請求項５５又は請求項５６のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻止する方法。
【請求項６１】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項６０の方法。
【請求項６２】
動物に請求項５５又は請求項５６のオリゴマーを含んでなる製薬学的組成物の有効量を投与することを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与える方法。
【請求項６３】
式ＩＩａ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ （ＩＩａ）
［式中：
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；ここでＲ８は水素又はアルキルであり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり；Ｒ２はＲ１であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、
−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６４】
式Ｉ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２ （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ８であり、ｙはＣ＝Ｏであり、Ｒ８は水素であり；
Ａ１は場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ２は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１であり、ここでＡ１及びＡ２の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されているか；あるいは
Ａ２は場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１であり、ここでＡ１及びＡ２の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ１及びＲ２は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬは−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４’はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル及びＣ６−Ｃ１０アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬは−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジノ又はアミノアルコキシで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍは４又は５である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６５】
請求項６３又は請求項６４のオリゴマー及び製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１】
式Ｉ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２ （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ又はＳであり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｒ８は水素又はアルキルであり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ１は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ２はＣ３−Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ａ２は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ１はＣ３−Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｙ−Ｒ１１であり、ここでＲ１１は水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉ）Ｒ１及びＲ２は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ１及びＲ２は一緒になって単結合であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項２】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏである請求項１の方法。
【請求項３】
Ａ１が置換されたアリーレンであり、Ａ２が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の方法。
【請求項４】
Ａ１が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項３の方法。
【請求項５】
Ａ２が置換されたアリーレンであり、Ａ１が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の方法。
【請求項６】
Ａ２が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項５の方法。
【請求項７】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素であり；
Ａ１が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり
、Ａ２が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ１及びＡ２の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されているか；あるいは
Ａ２が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ１が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ１及びＡ２の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ１及びＲ２が独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４’はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル及びＣ６−Ｃ１０アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが４又は５である
請求項１の方法。
【請求項８】
Ａ１が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ２が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項７の方法。
【請求項９】
Ａ２が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ１が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１であり、且つＡ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項７の方法。
【請求項１０】
Ａ１が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ２が１個の極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項９の方法。
【請求項１１】
オリゴマーが
【化１】
の１つである請求項１の方法。
【請求項１２】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項１の方法。
【請求項１３】
微生物を請求項１のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻害する方法。
【請求項１４】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項１３の方法。
【請求項１５】
動物に請求項１のオリゴマーを含んでなる製薬学的組成物の有効量を投与することを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与える方法。
【請求項１６】
式ＩＩ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２ （ＩＩ）
［式中：
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−又はＣ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであるか；あるいは
ｘ及びｙは一緒になってピロメリト酸ジイミドであり；
ここでＲ８は水素又はアルキルであり；Ｒ７及びＲ７’は独立して水素又はアルキルであるか、あるいはＲ７及びＲ７’は一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−であり、ここでｐは４〜８であり；Ｒ６及びＲ６’は独立して水素又はアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ６’は一緒になって（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２であり、ここでＲ１２は水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３又はＣ（＝ＮＨ）−ＮＨ２であり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個も
しくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；
（ｉｉｉ）−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２であり、Ｒ２は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｉｖ）−ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ’であり、ここでＡ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）Ｒ１及びＲ２は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉ）Ｒ１及びＲ２は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個
もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項１７】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素又はアルキルであり；
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレン又はピリミジニレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４’は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−及び−Ｒ３Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−及び−Ｒ５Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１〜１０である
請求項１６の方法。
【請求項１８】
ｘがＯであり、ｙがＣ＝Ｏである請求項１６の方法。
【請求項１９】
ｘが−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素である請求項１６の方法。
【請求項２０】
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項１６の方法。
【請求項２１】
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンである請求項２０の方法。
【請求項２２】
Ａ１及びＡ２の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ１及びＡ２の他方がヘテロアリーレンである請求項１６の方法。
【請求項２３】
Ａ１及びＡ２の一方がｍ−フェニレンであり、Ａ１及びＡ２の他方がピリミジニレンである請求項２２の方法。
【請求項２４】
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ１及びＡ２の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基及び１個もしくはそれより非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が非置換である請求項１６の方法。
【請求項２５】
Ａ１及びＡ２が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ１及びＡ２の一方が１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方が非置換である請求項２４の方法。
【請求項２６】
Ｒ１が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は請求項１６で定義した通りであり、且つ１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている請求項１６の方法。
【請求項２７】
Ｒ１が極性（ＰＬ）基であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基及び１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項２６の方法。
【請求項２８】
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４’、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１Ｎ
ＰＬ及びｑ２ＮＰＬが請求項１６で定義した通りである
請求項１６の方法。
【請求項２９】
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項２８の方法。
【請求項３０】
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”が水素である請求項２９の方法。
【請求項３１】
Ｒ４’がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル又はＣ６−Ｃ１０アリールである請求項２８の方法。
【請求項３２】
Ｒ４’がフェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル又はｎ−ペンチルである請求項３１の方法。
【請求項３３】
ＵＮＰＬがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−又は−Ｒ３Ｏ−である請求項２８の方法。
【請求項３４】
ＵＮＰＬが−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項３３の方法。
【請求項３５】
ＵＮＰＬが不在である請求項３３の方法。
【請求項３６】
ＮＰＬがｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルである請求項１６の方法。
【請求項３７】
ｐＮＰＬが０〜２であり；ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬが独立して０又は１である
請求項２８の方法。
【請求項３８】
ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項２８の方法。
【請求項３９】
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬが請求項１６で定義した通りである
請求項１６の方法。
【請求項４０】
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項３９の方法。
【請求項４１】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−又は−Ｒ５Ｏ−である請求項３９の方法。
【請求項４２】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、−Ｃ（＝Ｏ）であるか、又は不在である請求項４１の方法。
【請求項４３】
Ｖがアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ又はグアニジノである請求項３９の方法。
【請求項４４】
ｐＰＬが２〜４であり、ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬが０である請求項３９の方法。
【請求項４５】
ＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項３９の方法。
【請求項４６】
ｍが１〜約５である請求項１６の方法。
【請求項４７】
ｍが１、２又は３である請求項１６の方法。
【請求項４８】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素であり；
Ａ１及びＡ２が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、ここで
（ｉ）Ａ１及びＡ２の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は非置換であるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ１及びＡ２の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており；
Ｒ１が水素又は極性基（ＰＬ）であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４’は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ３Ｓ−及び−Ｒ３Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ５Ｏ−及び−Ｒ５Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１，２又は３である
請求項１６の方法。
【請求項４９】
式ＩＩａ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ （ＩＩａ）
［式中：
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；ここでＲ８は水素又はアルキルであり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり；Ｒ２はＲ１であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グア
ニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項５０】
オリゴマーが：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
より成る群から選ばれる請求項４９の方法。
【請求項５１】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項１６又は請求項４９の方法。
【請求項５２】
微生物を請求項１６又は請求項４９のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻止する方法。
【請求項５３】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項５２の方法。
【請求項５４】
動物に請求項１６又は請求項４９のオリゴマーを含んでなる製薬学的組成物の有効量を投与することを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与える方法。
【請求項５５】
式ＩＶ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ］ｍ−Ｒ２ （ＩＶ）
［式中：
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ又はＯであり；ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ又はＯであり；Ｒ８は水素又はアルキルであり；
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合に
より置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ１であり、ここでＡ１及びＡ２は上記で定義した通りであり、且つそれらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ’−ｙ−Ｒ１であり、ここでＡ１は上記で定義した通りであり、Ａ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ１及びＡ’のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、ここでＡ’はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は−ｘ−Ａ”であり、ここでＡ’及びＡ”は独立してアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ’及びＡ”のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ１及びＲ２は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｒ１及びＲ２は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ
−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項５６】
式ＩＶａ、式ＩＶｂ又は式ＩＶｃ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２ （ＩＶａ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ （ＩＶｂ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２
（ＩＶｃ）［式中：
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ又はＯであり；ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ又はＯであり；Ｒ８は水素又はアルキルであり；
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非
−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２はＲ１であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物の有効量を動物に投与することを含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置する方法。
【請求項５７】
製薬学的組成物が：
ｘがＮＲ８であり、ｙがＮＲ８であり、ｚがＣ＝Ｏであり、Ｒ８が水素であり；
Ａ１及びＡ２が独立して場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり；
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬはＯ、Ｓ、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ３Ｏ−及び−Ｒ３Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬはＯ、Ｓ、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｒ５Ｏ−及び−Ｒ５Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０である
式ＩＶ’ｂのオリゴマーを含んでなる請求項５６の方法。
【請求項５８】
オリゴマーが
【化７】
の１つである請求項５６の方法。
【請求項５９】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項５５又は５
６の方法。
【請求項６０】
微生物を請求項５５又は請求項５６のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻止する方法。
【請求項６１】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項６０の方法。
【請求項６２】
動物に請求項５５又は請求項５６のオリゴマーを含んでなる製薬学的組成物の有効量を投与することを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与える方法。
【請求項６３】
式ＩＩａ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ （ＩＩａ）
［式中：
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；ここでＲ８は水素又はアルキルであり；
Ａ１及びＡ２は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ１及びＡ２は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ１は極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり；Ｒ２はＲ１であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’及びＲ３”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ４及びＲ４’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’及びＲ５”は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、
−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６４】
式Ｉ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２ （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ８であり、ｙはＣ＝Ｏであり、Ｒ８は水素であり；
Ａ１は場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ２は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１であり、ここでＡ１及びＡ２の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されているか；あるいは
Ａ２は場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ここでｑは１であり、ここでＡ１及びＡ２の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ１及びＡ２の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ１及びＲ２は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬは−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４’はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝鎖状アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル及びＣ６−Ｃ１０アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵＮＰＬは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬは−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジノ又はアミノアルコキシで置換されていることができ；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍは４又は５である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６５】
請求項６３又は請求項６４のオリゴマー及び製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【公表番号】特表２００６−５２１３５５（Ｐ２００６−５２１３５５Ａ）
【公表日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０７２７８（Ｐ２００６−５０７２７８）
【出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００８１５５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８２６３４
【国際公開日】平成１６年９月３０日（２００４．９．３０）
【出願人】（５０５３５２６５５）ザ・トラステイーズ・オブ・ザ・ユニバーシテイ・オブ・ペンシルベニア・センター・フオー・テクノロジー・トランスフアー (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００８１５５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８２６３４
【国際公開日】平成１６年９月３０日（２００４．９．３０）
【出願人】（５０５３５２６５５）ザ・トラステイーズ・オブ・ザ・ユニバーシテイ・オブ・ペンシルベニア・センター・フオー・テクノロジー・トランスフアー (2)
【Ｆターム（参考）】
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