国際特許分類[C07C247/04]の内容
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新規アミノベンゾフェノン化合物
本発明は、式I:
で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。
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うつ病の予防・治療薬
【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式[I]
[式中、R1及びR2は同一又は異なって、水素原子、C1-10アルキル基などを示し、Xは、水素原子又はフッ素原子を示し、Yは、−OCHR3R4などを示す(式中、R3及びR4は同一又は異なって、水素原子、C1-10アルキル基などを示し、nは1又は2の整数を示す。)。]で表される2−アミノ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2,6−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。
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放射性標識法
本発明は、放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明は、さらに、Cu(I)触媒の存在下での式(I)の化合物と式(II)の化合物R*−L2−N3(II)、又は式(III)の化合物と式(IV)の化合物との反応を含む、ペプチドのようなベクターの標識法及び標識試薬に関する。得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影(PET)もしくは単一光子放射型コンピュータ断層撮影(SPECT)用の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化1】
【化2】
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糖脂質誘導体及びその製造法並びにそれらの合成中間体及びその製造法
スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体を開発する。
式(I):
(式中、R3は置換もしくは非置換の炭素数1〜7の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、R8は置換もしくは非置換の炭素数1から35のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す)
で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。
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アジドアルキルアミンの製造方法
第一工程で2つの異なった離核性の基を有する二官能性のアルカンをアジドと反応させて1の離核性の基を分離して一官能性のアジドアルカンにし、第二工程で一官能性のアジドアルカンを第一級もしくは第二級アミンと反応させて2つめの離核性の基を分離してアジドアルキルアミンにするアジドアルキルアミンの製造方法を記載する。 (もっと読む)
拡張コドンを利用した糖タンパク質の作製方法
簡便に糖鎖を導入できる糖ペプチドの生成のための方法を提供すること。本発明では、糖鎖の導入のための基を保護したアミノ酸を、4塩基コドン法でタンパクに導入することにより、脱保護したのちにその部位に天然の糖鎖を導入することにより、上記課題を解決した。従って、本発明は、以下の工程:(a)糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含み、4塩基コドンを認識する改変tRNA改変tRNAを提供する工程;(b)該4塩基コドンまたはその相補体を含む核酸配列を含む改変核酸分子を提供する工程;(c)該改変核酸分子を転写してmRNAを生成する工程;および(d)該改変tRNAおよび翻訳に必要なセットのtRNAを含むタンパク質合成系に該mRNAを曝してタンパク質を生成する工程、を包含する、糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質を生産するための方法を提供する。 (もっと読む)
共役化された低分子
本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート(conjugate)を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 (もっと読む)
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