【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な、高純度の化合物（１）の製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（１）のベンジルエステルで、アセチレン結合を含む前駆体にＡｒ−ハロゲン化合物を反応させた後、水素化分解することにより化合物（１）を得る。


［式中、Ａｒは芳香族環の残基、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子又はＡｒ環における任意の炭素原子に結合する置換基である。］ （もっと読む）

【課 題】新規な不斉有機触媒を提供すると共に該不斉有機触媒を用いる光学活性なカルボン酸化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｐｈはフェニル基を示し、Ａｒはアリール基を示し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれアルキル基を示すか、あるいは両者が末端で結合して隣接する窒素原子と一緒になって異項環基を形成していることを示す。］
で示されるキラルスルホンアミド誘導体、および該キラルスルホンアミド誘導体を不斉触媒として用いる光学活性カルボン酸またはそのエステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、第２級アミン、二酸化炭素、トリアルキルシリルクロライドおよびハロゲン化剤からの、Ｎ，Ｎ−置換カルバモイルハライドの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体の工業的製造方法の提供。
【解決手段】例えば、エチル−３−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボキシレートを出発原料として、下式


で表わされる化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は医薬的に活性な化合物、特に、アリスキレンなどのレニン阻害剤の合成に有用な新規製法、新規製法工程および新規中間体に関する。特に、式(II)
【化１】


で示される化合物またはその塩の製造法、および式(VI)
【化２】


で示される化合物またはその塩(式中、Ｒ^３およびＲ^４ならびにActは本明細書に記載したとおりである)、およびそれらの製造法に関する。
さらに、化合物(VI)の金属有機化合物(VII)による転換は、新規化合物(VIII)を生じる；このものはアリスキレン調製のための直接の前駆体である。
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【課題】医薬、農薬等の中間体等として有用な、４−アミノ−２−ヒドロキシ酪酸類を収率よく、特に光学純度の高い光学活性４−アミノ−２−ヒドロキシ酪酸類を収率よく、しかも作業性よく製造できる方法を提供する。
【解決手段】４−アミノ−２−オキソブテン酸類又はその塩を還元反応させることを特徴とする４−アミノ−２−ヒドロキシ酪酸類又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】無支持体の¹⁸F標識アミノ酸O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-Tyrosineの前駆体の製造方法。
【解決手段】 下記化学式１で示した化学構造からなる合成した¹⁸F標識アミノ酸O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-Tyrosineの前駆体の製造方法であり、式中Ｒ¹はarylalkyl基、Ｒ²はcarboxyl基で、さらにＲ³ はp-tosyloxy，methane sulfonyloxy基若しくはrifluoromethanesulfonyloxy基又は臭素(Br)基である。
【化１】


¹⁸F 標識O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-Tyrosineの前駆体。 （もっと読む）

本発明は、グルタミン酸誘導体およびそれらの中間体を調製するための新規な方法、ならびに該新規な方法によって調製された当該化合物に関する。式（Ｉ）から（ＶＩＩ）の化合物は、異性体として純粋な化合物および／または感応性保護基を含む。有利には、本発明は、それらの対応する反対の鏡像異性体が実質的に存在しない状態で、かつ保護基が必要とされる場合に当該基を妨害することなく当該化合物を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、−XC(O)−基を有する受容体分子を求核基で置換する工程を有してなる方法を提供し、ここで、Xは、O、SまたはNR⁸であり、このとき、R⁸はC_1-6アルキル、C_6-12アリールもしくは水素であり、その際、−XC(O)−における求核置換がラセミ化を起こさず進行するように、受容体分子が環化されている。本方法は、活性化カルボキシ末端のアシルアミノ酸残基からの伸長により、エピマー化を起こさずにペプチドを製造するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗菌薬として有用な、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＡが、明細書中に定義のとおりである構造を有する式有する式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。Ｑ、Ｒ_４、Ｒ_５、およびＲ_６ならびにＡは、明細書中に定義のとおりである式（ＩＩ）の化合物は、化学中間体として有用である。本発明はまた、抗菌活性を有する式Ｉによって示されるグリシルサイクリンの９−アミノカルボニル置換誘導体、これらの新規の化合物を投与する場合のヒトおよび他の動物の感染症の治療方法、これらの化合物を含む薬学的調製物、ならびに式Ｉの化合物の新規の製造方法に関する

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