【課題】室温でも反応が進行し、また、アミンのBoc体の副生が少なく収率の点でも満足できるアミド化を行う方法を提供する。
【解決手段】ジ−tert−ブチルジカーボネートの存在下、下記式で表されるイソキノリン化合物（I）または１−tert−ブトキシ−２−tert−ブトキシカルボニル−１，２−ジヒドロイソキノリン化合物（II）を触媒として、カルボン酸を１級または２級アミンと反応させることを特徴とする、カルボン酸のアミド化方法。


［式中、Ｘ^１およびＸ^２は、同一または異なって、それぞれ水素原子または電子供与性基を示し、^ｔＢｕはtert−ブトキシ基を示す。但し、Ｘ^１が水素原子のとき、Ｘ^２は水素原子ではない。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
（もっと読む）

【課題】光学活性アルコール化合物を製造する際に有用な不斉還元触媒、及びその不斉還元触媒を利用した光学活性アルコール化合物の製法の提供。
【解決手段】有機金属化合物は、下記一般式（１）


一般式（１）中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基、フェニル基、ナフチル基、シクロアルキル基類、またはＲ^１とＲ^２とが結合して形成された脂環式環であり、Ｒ^３は水素原子またはアルキル基であり、ＣｐはＭ^１とπ結合を介して結合している、置換基を有していてもよいシクロペンタジエニル基であり、Ｘ^１はハロゲン原子またはヒドリド基であり、Ｍ^１はロジウムまたはイリジウムであり、＊は不斉炭素を示す、で表される。 （もっと読む）

【課題】分子内に親水性の高い構造を有し、高い光重合性を示し、且つ重合させた際に各種基板に対する充分な接着性及び優れた破断強度等を示す重合体を得ることが可能なウレタン結合含有グリセロール(メタ)アクリレート化合物、その製造方法及び重合体を提供する。
【解決手段】分子構造中に親水性の（メタ）アクリレート基、親水性のウレタン結合、アルキルオキシ繰り返し構造、複数のヒドロキシ基を併せ持つ構造を有するウレタン結合含有グリセロール(メタ)アクリレート化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】還元され得る官能基を有するアルケン又はアルキンを選択的に還元してアルカンを定量的に得ることができる選択的接触還元反応用パラジウム触媒、その製造方法及び選択的接触還元方法を提供する。
【解決手段】選択的接触還元反応用パラジウム触媒は、モレキュラーシーブを担体とし、その細孔に金属パラジウムが露出状態で担持されて構成されている。モレキュラーシーブの細孔径は好ましくは３〜７Åである。係るパラジウム触媒は、酢酸パラジウムをメタノールに溶解した後モレキュラーシーブを添加し、アルゴン雰囲気下、常温にて撹拌することにより製造される。そして、ニトロ基等の還元可能な官能基を有するアルケン又はアルキンに、上記パラジウム触媒及び溶媒の存在下、常温、常圧にて水素を作用させることにより、アルケン又はアルキンが選択的に接触還元されてアルカンに変換される。 （もっと読む）

【課題】ビス−プラチナ（II）錯体の中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（III）：ＮＨ₂−（ＣＨ₂）_n−Ａ'−（ＣＨ₂）_m−ＮＨ₂（III）のポリアミンの製造方法であって、第一保護基でω−アミノ酸の窒素原子を保護し、その後無機酸で処理して遊離酸第一中間体を生成し；第一中間体を、第二保護基によってジアミンを一保護化することにより得られる第二中間体と反応させて、アミド中間体を生成し；アミド中間体から第一保護基及び第二保護基を除去して第四中間体を生成し；第四中間体のアミド部分を第二アミンに還元し；第一アミンを第三保護基で保護し、その後、第二アミンを第四保護基で保護して、第五中間体を生成し；第五中間体中の第一アミンから第三保護基を除去して、式（III）の化合物を生成する；工程を含むポリアミンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、比較的温和な条件下でエステル又はラクトンからアルコール類を高収率かつ高触媒効率で製造する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（１）
Ｒｕ（Ｈ）（η１−ＢＨ_４）(Ｌ_Ｐ^１)(Ｌ_Ｎ^２) （１）
（式中、Ｌ_Ｐ^１はビスホスフィン配位子を表し、Ｌ_Ｎ^２はジアミン配位子を表す。）
で表される錯体を触媒としてエステル又はラクトンを水素還元することを特徴とするアルコール類の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、関節リウマチの処置に有用なＭＡＰキナーゼ阻害剤である６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−［３−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−プロピルアミノ］−８−メチル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン（１）の製造に有用な、鍵中間体、３−アミノ−ペンタン−１，５−ジオール（２）の新規製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、パーフルオロアルキル基を有するα，β−不飽和カルボニル化合物およびその簡便で効率の良い製造方法を開発する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類とα，β−不飽和カルボニル化合物とを反応させることにより、医農薬の合成中間体として有用なパーフルオロアルキル基を有するα，β−不飽和カルボニル化合物を効率良く製造する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−保護α−アミノアルデヒド類を、それに対応するＮ保護α−アミノアセタール類のアセタール官能基をギ酸を用いて脱アセタール化することによって製造する方法に関する。 （もっと読む）