本開示は、フッ化アリ−ルの合成、例えば、^１８Ｆ標識放射性トレーサーの調製において有用な試薬および方法に関する。本明細書で提供される試薬および方法は、芳香族化合物、複素芳香族化合物、アミノ酸、ヌクレオチドおよび合成化合物を含めての広範囲の化合物を利用するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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本発明は、１つまたは複数の実施形態において、３−ｎ−ペンタデシルカテコール（ツタウルシウルシオール飽和同族体）および／または３−ｎ−ヘプタデシルカテコール（アメリカツタウルシウルシオール飽和同族体）の水溶性誘導体を、ツタウルシおよびアメリカツタウルシによって引き起こされる接触皮膚炎の防止および／または予防的治療のための組成物として含む。本発明はまた、そのような化合物の作製方法に関する。一般式（Ｉ）の水溶性ウルシオールエステルを含むウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対して対象を寛容化および脱感作するのに有効な化合物が開示される。ウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対するヒトを含む哺乳動物の寛容化および脱感作は、少なくとも１つの水溶性ウルシオール化合物を含有する組成物を投与することにより達成される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の[Ｆ−１８]−ラベル化Ｌ−グルタミン酸、[Ｆ−１８]−ラベル化Ｌ−グルタメート、その誘導体の化合物及び合成ならびにその使用が記載される。
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［Ｆ−１８］−ラベル化Ｌ−グルタミン酸の化合物および合成、［Ｆ−１８］−ラベル化Ｌ−グルタミン酸塩、式（Ｉ）のその誘導体、およびそれらの使用法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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本発明は、元素周期表の第ＶＩＩＩ副族の金属と式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物との少なくとも１つの錯体を有し、その際、Ｐｎはプニコゲンを表し；Ｗは両側の結合の間の１〜８つの架橋原子を有する二価の架橋基を表し；Ｒ¹は式（Ｉ）の化合物の基−Ｘ（＝Ｏ）ＯＨと少なくとも１つの分子間の非共有結合を形成することができる官能基を表し；Ｒ²、Ｒ³はそれぞれ場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールを表すか、又はプニコゲン原子と一緒に、存在する場合には基Ｙ²及びＹ³と一緒に縮合されていない又は縮合されている及び非置換の又は置換された５〜８員の複素環を表し；ａ、ｂ及びｃは０又は１を表し；及びＹ¹、Ｙ²、Ｙ³は相互に無関係にＯ、Ｓ、ＮＲ^a又はＳｉＲ^bＲ^cを表し、その際、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^cはＨ又はそれぞれ非置換であるか又は置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘタリールを表す触媒の存在でα，β−不飽和カルボン酸又はその塩を一酸化炭素及び水と反応させることによるアルデヒドの製造方法；並びにα，β−不飽和カルボン酸の脱カルボキシルヒドロホルミル化のための前記触媒の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［但し、式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれアルキル基である。］
の金属カルバミン酸塩を提供する。 （もっと読む）