本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［但し、式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同一又は異なり、それぞれ１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｍは、アルカリ金属原子である。］
の金属カルバミン酸塩を提供する。 （もっと読む）

一般式（I）：


［式中、
Ｒ₁は水素原子、直鎖又は分岐鎖である１〜４個の炭素原子を含むアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド又はアルキルウレイドによって置換された、直鎖又は分岐鎖である２〜４個の炭素原子を含むアルキル基であり、Ｒ₂は−ＣＯ−Ｒ基であり、ここでＲは、水素原子、アルキル基、アリール、ヘテロシクリル、ベンジル又はヘテロシクリルメチル基であり、或いはＲ₂は−ＣＯ−Ｙ−Ｒ₄基であり、ここでＹは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎａｌｋ−であり、ここでａｌｋは、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、そしてＲ₄は、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルアルキル基から選択され、そしてそれは１個以上のハロゲン原子、又はヒドロキシ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、アルコキシ、アルキルチオ、アシルアミノアルキルチオ、アルコキシカルボニル又はアシルアミノ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、又はオキソによって置換され得、又はＲ₅ＣＯＯ−基によって置換され得、ここでＲ₅は、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノによって、若しくはアミノ酸残基によって場合によって置換されるアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を表し、或いは、Ｒ₂はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって置換された（２〜４Ｃ）アルキル基であり、前記アルキル基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５又は６員環のヘテロ環を形成し得、ここで前記ヘテロ環は、場合により別のヘテロ原子（酸素若しくは窒素）を有し、又はアルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド若しくはアルキルウレイドによって置換され、直鎖又は分岐鎖である前記置換されたアルキル基は、少なくとも２個の炭素原子を、Ｎ−Ｒ₂と前記置換基との間に含むものと理解され、Ｒ₃は、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、特に言及されない限り、アルキル又はアシルは直鎖若しくは分岐鎖（１〜７Ｃ）である］
で表される２−アミノ−２−フェニル−アルカノールエステル誘導体のＲ若しくはＳ体、又はそれらの混合物、及び存在する場合にはそれらの医薬として許容される塩。
（もっと読む）

【課題】工業的生産に耐えうる、簡便で安価なN-メチルシクロブチルアミンの製造法を提供する。
【解決手段】本発明者らは、工業的生産に耐えうる、簡便で安価なN-メチルシクロブチルアミンの製造法について検討し、tert-ブチル シクロブチル(メチル)カルバマートのtert-ブチルオキシカルボニル除去反応の工程を含む合成経路を用いて製造することにより、禁水性条件を使用する必要がなく、カラムクロマトグラフィーによる生成物の単離等を伴うことなく、これらの目的を達することができることを見出し、本発明を完成した。N-メチルシクロブチルアミンは、医薬等に使用しうる機能性低分子の部分構造構築のための中間体として使用しうる。 （もっと読む）

本発明は、ピログルタミン酸（Ｓ）を原料として、式（I）
【化１】


（式中、Ｐ₁及びＰ₂は、カルボン酸基及びオキシアミン基を保護する基である）で表される化合物の製法に関する。本発明は、新規な中間体にも関する。
（もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】光学活性フルオロマロン酸エステルを効率良く製造する方法を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】ＤＢＦＯＸ−Ｐｈ、ルイス酸錯体を触媒として用いた光学活性フルオロマロン酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ^１は明細書において定義される］
の化合物を製造する方法に関する。式Ｉの化合物は癲癇を包含する中枢神経系の疾患を処置するために有用である。該方法は試薬水素化ホウ素リチウムの新規使用を包含する。
（もっと読む）

【課題】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸の調製方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸（プレガバリン）またはその塩の調製方法であって、式（ＩＩ）


の化合物と、本明細書で定義された通りの式（ＩＩＩ）の化合物を得るための、酵素の存在下または不存在下でのアルコールＲＯＨとの反応と、式（ＩＩＩ）の化合物の、本明細書で定義された通りの式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物への変換と、プレガバリンを得るための式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物のその後加水分解とを含む方法。 （もっと読む）

【課題】DMAPを使用したより効率の良いエステルの製造法を提供することを目的とする。
【解決手段】無溶媒もしくは非極性溶媒中、触媒量の化学式（１）で表される４−（Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ）ピリジン系化合物存在下、触媒量の化学式（１）で表される４−（Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ）ピリジン系化合物以外の塩基を全く使用することなく酸無水物とアルコールとを反応させ、エステルを製造する。 （もっと読む）

【課題】プラスミノーゲンアクチベーターインヒビター−１（ＰＡＩ−１）阻害剤およびその有効成分となる新規化合物を提供する。また、ＰＡＩ−１活性を阻害する作用を有し、ＰＡＩ−１活性が発症に関わっている各種疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明のＰＡＩ−１阻害剤および医薬組成物は、下記一般式（Ｉ）で示されるＰＡＩ−１阻害活性を有する新規化合物およびその塩を有効成分とする。
【化１】
（もっと読む）