式（Ｉ）で示されるような［F-18］−ラベルされたL−グルタミン酸、［F-18］−ラベルされたL−グルタメート、それらの誘導体の化合物及び合成及びそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される化合物（式中、R¹はイソシアネート基又は保護基を有していてもよいアミノ基を示し、R²は水素原子又はアミノ基の保護基を示すが、好ましくはR¹がイソシアネート基であり、かつR²が水素原子であるか、R¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²が水素原子であるか、あるいはR¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²がアミノ基の保護基である）。
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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ１およびＲ１'は、独立して水素またはアミン保護基であり、そしてＲ２はカルボキシル基またはエステル基である。〕
の化合物またはその塩の製造方法であって、式(ii)
【化２】


〔式中、Ｒ１、Ｒ１'およびＲ２は上記で定義の通りである。〕
の化合物またはその塩と水素を、遷移金属触媒およびキラル配位子の存在下で反応させることを含み、ここで、該遷移金属が周期表の第７族、第８族または第９族から選択される、方法に関する。さらに、本発明は、該方法により得ることができる生成物およびＮＥＰ阻害剤の製造におけるそれらの使用に関する。さらに、本発明は、ＮＥＰ阻害剤またはそのプロドラッグの製造における遷移金属触媒の使用に関する。
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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】キラル医薬品の中間体として有用な光学活性Ｎ−保護アミノアルコール化合物の高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】１，３−ジオール化合物および酸ハライドを、光学活性ビスオキサゾリン、銅塩、および無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、光学活性１，３−ジオールモノエステル化合物の製造方法；およびアミノエタノール化合物および酸ハライド化合物を、光学活性ビスオキサゾリンおよび銅塩の存在下反応させることを特徴とする、光学活性アミノエチルエステル化合物および光学活性アミノエタノール化合物の製造方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹とＲ²は同一であるか、または異なっていてもよく、かつ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアリールであり、Ｘは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアリール、またはＯＲ³（Ｒ³は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアリールを意味する）である］のアミノカルボニル化合物の製造方法が権利主張されており、この際、一般式（ＩＩ）Ｒ¹ＣＯ［式中、Ｒ¹は先に記載した意味を有する］を有するアルデヒドを、触媒の存在下、一般式（ＩＩＩ）［式中、Ｒ²とＸは先に記載した意味を有する］のイミンと反応させる。触媒によるアルデヒドとのマンニッヒ反応によって、アミノカルボニルが得られる。例えば触媒として（Ｓ）−プロリンの存在下、α−非分枝状のアルデヒドを事前に調製したＮ−Ｂｏｃのイミンと反応させると、所望のβ−アミノアルデヒドが、高収率、高ジアステレオ選択性、および高エナンチオ選択性で生成する。
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【課題】ジメチルホルムアミドのような高極性溶媒や有害な溶媒の使用量を削減でき、生成物と反応促進剤等とを分離精製を容易にするナノサイズのミセルを含有する複合溶媒を提供すること。
【解決手段】低極性溶媒中に界面活性を有する化合物がナノサイズのミセルを形成して存在していることを特徴とする複合溶媒およびそれを用いて行う有機合成反応に関する。界面活性剤と、無極性溶媒と、高極性溶媒と、からなるナノミセル含有溶媒であって、界面活性剤は、ナノサイズのミセルを形成して存在しており、無極性溶媒と高極性溶媒との混合比（無極性溶媒：高極性溶媒）が１００：０〜７０：３０であることを特徴とするナノミセル含有溶媒およびナノミセル含有溶媒を用いて行う有機合成反応方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ウレタン結合含有ジオール（メタ）アクリレート化合物の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】（メタ）アクリロイルオキシエチルイソシアナートと環状ケタールとをウレタン化反応させ、カチオン性イオン交換樹脂の存在下に加水開環反応させて式（４）で示す化合物の製造方法。
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