本発明は、ａ．）式（ＩＩ）のアルデヒド類：Ｒ^１−ＣＨＯおよびｂ．）式（ＩＩＩ）のケトン類：Ｒ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^２を、ａ．）第一級アルコール（Ｒ^１ＣＨ_２−ＯＨ）またはｂ．）第二級アルコール（Ｒ^１−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ^２）と、環状ホスホン酸無水物とを、ジアルキル−、ジアリール−および／またはアルキルアリールスルホキシドの存在下で、−１００〜＋１２０℃の温度で反応させることにより製造する方法であって、式中、Ｒ^１および／またはＲ^２は、それぞれ、Ｈ、置換された線状または分枝状Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキルラジカル、置換されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル、−アルケニル、−アリール、または−ヘテロアリールラジカルである。環状ホスホン酸無水物が、好ましくは式（Ｉ）の２，４，６−置換された１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスフィナーネ（式中、Ｒ’は、独立してアリル、アリールまたは開鎖もしくは分枝のＣ_１〜Ｃ_１２−アルキルラジカルである）として用いられる。所望により、反応は、３級アミン塩基ＮＲ^５_３の存在下で行うことができる。

（もっと読む）

本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

（もっと読む）

医薬品、農業、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、アミノ酸化合物の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なイミン化合物への求核付加反応方法として、イミン化合物のイミノ基（−ＣＨ＝Ｎ−）へのアミノ基生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応方法であって、キラル銅触媒の存在下に反応させることを特徴とする方法を提供する。さらには、これを応用したアミノ酸化合物等の新しい合成方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピン型化合物、特に２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの６，６−ジオキシドのメタンスルホン酸塩、および２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ．７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの（Ｒ，Ｓ）６−オキシドのメタンスルホン酸塩並びにこれらの鏡像異性体及び医薬的に許容される塩を調製するための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、不斉尿素化合物（Ｉ）の存在下、イミン化合物（ＩＩ）に求核試薬（ＩＩＩ）を求核付加させることを特徴とする、光学活性アミン化合物（ＩＶ）の製造方法に関する。本発明は、環境への負担が少ない非金属の不斉触媒によるイミン化合物への不斉求核付加反応を開発し、光学活性アミン化合物の有利な製造方法を提供する。


〔式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子を示し、Ｃ^＊等は不斉炭素を示し、Ｒ^１及びＲ^２は低級アルキル基等を示し、Ｒ^４及びＲ^５は一緒になってシクロヘキサン等を形成してもよく、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を示し、Ｒ^８及びＲ^９は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^１０は−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^１５Ｒ^１６（式中、各記号は置換基を有していてもよいアリール基等を示す。）等を示し、Ｎｕは−Ｃ（ＮＯ_２）Ｒ^２７Ｒ^２８（式中、各記号は水素原子等を示す。）等を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、シアン化ナトリウム、メタノール、塩素ガス、およびシアナミドからジメチルシアノイミドカーボネート（ＤＣＣ、３，３−ジメトキシ−２−アザプロプ−２−エンニトリル）を製造する新規方法に関する。 （もっと読む）