【課題】塩化メチレン等の環境負荷の大きい溶媒を使用することなく、トランス−２−アミノシクロヘキサノール誘導体を、簡便に、かつ、収率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】工程（ａ）：２−アミノシクロヘキサノールとジ−ｔｅｒｔ−ブチル−ジ−カーボネートを反応させ、次いで無水酢酸を反応させて、（２）で表される化合物のラセミ体を得る工程と、


工程（ｂ）：当該ラセミ体をリパーゼで処理して不斉加水分解する工程と、を含む、下記式（３）


及び、そのアセチル化光学異性体の混合物を得る工程からなる、トランス−２−アミノシクロヘキサノール誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】カルボン酸のカルボキシル基を重水素で置換することを含む、重水素化化合物の製造方法であって、加熱や金属触媒を必要とすることなく、安価で、簡便に、そして良好な収率で、カルボン酸の重水素化された脱炭酸還元生成物を得ることができ、カルボン酸の脱炭酸還元生成物における重水素化率が高く、かつカルボン酸の特定の位置だけに選択的に重水素を導入することができる、重水素化化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸をフェナントレン、ジシアノベンゼン、チオール、および重水素源の共存下で光脱炭酸反応に供し、該カルボン酸のカルボキシル基を重水素で置換することを含む、重水素化化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】アミド類およびラクタム類の実用的な還元方法を提供する。
【解決手段】本発明では、８（ＶＩＩＩ）族遷移金属錯体、塩基および水素ガス（Ｈ₂）の存在下に、アミド類またはラクタム類を、それぞれアルコール類またはアミノアルコール類に還元することができる。８（ＶＩＩＩ）族遷移金属錯体、塩基、反応溶媒、水素ガスの圧力および反応温度の好適な組み合わせにより、極めて実用的な還元方法を提供できる。本発明は、従来の量論的なヒドリド還元剤の代替となり、さらに所望の還元が比較的緩和な反応条件下で実施できるため、基質適用範囲の広い、アミド類およびラクタム類の実用的な還元方法である。 （もっと読む）

本発明は、保護基−アミノオキシＰＥＧリンカーを得るための合成法において中間体を得るための新規で一層効率的な合成法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式Ｉ：


で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、μ／δオピオイドモジュレーターとして有用な化合物の合成における中間体として有用な、保護Ｌ−アラニン誘導体の新規調製プロセスに関する。 （もっと読む）

本発明はドセタキセル１の合成法を開示する。これは、a)化合物２と３の水酸基のアセチル化反応により化合物４を得る工程、b)工程aから得られた化合物４の水酸基のR₁の脱保護をし、化合物５を合成する工程、c)工程bから得られた化合物５の1個のtert-ブトキシカルボニルを除去し化合物６を合成する工程、d)工程ｃから得られた化合物６の1個のアセチル基を除去し化合物１を合成する工程、を含む。R₁は、tert-ブチルジメチルシリル、トリエチルシリル、エトキシエチル、テトラヒドロピラニル、トリクロロエトキシカルボニル又はメトキシメチルを表し、Bocはtert-ブトキシカルボニルであり、Acはアセチルであり、Phはフェニルである。本発明はまた、ドセタキセルの中間体とその合成法を開示する。本発明の合成法では、使用される保護基は除去が容易であり、当該中間体の精製が容易であり、費用が比較的低く、収率と純度は比較的高い。そして当該方法は商用生産の実施までスケールを大きくできる。
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本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な窒素のα−位が置換されたアミノ酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるデヒドロアミノ酸誘導体と、下記一般式（２）Ｒ^２−Ｘで表されるアルキルハライドを金属存在下、反応させ下記一般式（３）


で表されるアミノ酸誘誘導体を製造する。 （もっと読む）

式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶＩＩＩを有するγ−アミノ−α，β−不飽和カルボン酸誘導体を調製するための、パラジウム触媒によるエナンチオ選択的な方法が提供される。

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