本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、またはあらゆる割合の立体異性体の混合物、特にラセミ混合物等のエナンチオマーの混合物、並びにその使用、そのような化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、および合成中間体に関する：


（式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基を表し、ハロゲン原子、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ｂ、ＮＲ_ｃＲ_ｄ、ＰＯ（ＯＲ_ｅ）（ＯＲ_ｆ）、ＣＯ_２Ｒ_ｇ、ＳＯ_２Ｒ_ｈ ＳＯ_３Ｒ_ｌ、Ｐ０（０Ｈ）（ＣＨ（０Ｈ）Ｒ_ｋ）、ＣＮ、Ｎ_３、およびＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２から選択される１または複数の基により置換されていてもよく、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、およびＲ_ｄは、互いに独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、またはＣＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｅ、Ｒ_ｆ、Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ、およびＲｌは、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｋは、アリールまたはヘテロアリール基を表し、前記基は、ハロゲン原子およびＮＯ_２から選択される１または複数の基により置換されていてもよい）。
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トランス−４−アミノ−２−シクロペンテン−１−カルボン酸誘導体の組成物を製造するプロセスを説明する。シス型とトランス型の両方の構造で存在する成分を有する式Ａを有する化合物のアミン塩も説明する。一態様では、本出願は、シス型とトランス型の両方の構造で存在する成分を有する、式Ａを有する化合物（式中、Ｒ^１は、複数の実施形態では、ｔ−ブチル基などの最大で約１２または最大で約６個の炭素原子を有するアルキル基またはアリール基である）のアミン塩を提供する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の１種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の１つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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【課題】毒性の高い未反応ジイソシアネートモノマーを実質的に含まず、ＮＣＯ基と反応可能な官能基を２つ以上有する主剤と配合した場合でも貯蔵安定性が良好であり、さらには、ＵＶ硬化した塗膜の硬度と可とう性のバランスが良好な優れた性能を示す、ＮＣＯ基と重合性Ｃ＝Ｃ二重結合を共に有する化合物を含む組成物を提供する。
【解決手段】下記、一般式（１）において、


ＸがＮＣＯ基であって、Ｙが重合性Ｃ＝Ｃ二重結合を含む有機基であるか、又はＸが重合性Ｃ＝Ｃ二重結合を含む有機基であって、ＹがＮＣＯ基である化合物（Ａ成分）が２４〜６５ｗｔ％、Ｘ、Ｙがいずれも重合性Ｃ＝Ｃ二重結合を含む有機基である化合物（Ｂ成分）が３４〜７５ｗｔ％、Ｘ、ＹがいずれもＮＣＯ基である化合物（Ｃ成分）が０．０１〜２ｗｔ％の組成を有する、ＮＣＯ基と重合性Ｃ＝Ｃ二重結合を共に有する化合物を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体として有用なシクロヘキサノール誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】特定構造を有するシクロヘキサンエポキシド誘導体を、溶媒中、アンモニア水またはアンモニアの炭素数１〜４のアルコール溶液にて処理した後、次いで、ジ（炭素数１〜６のアルキル）ジカルボネートにて処理することを特徴とする、式（ＩＩ）


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜７のアルコキシカルボニル基を示し、Ｙは−ＣＯＲを示す。）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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本発明は、ヒドロキシアルキル（メタ）アクリレートとジイソシアネートからのモノマーの少ない１：１付加物の製造及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(II)：


（R¹及びR²は異なるアミノ基の保護基を示し、R³はアシルアニオン等価基を示す）で表される化合物をエステル生成反応に続き脱水反応に付す、一般式(I)：


で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の化合物６−（７−（（１−アミノシクロプロピル）メトキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−Ｎ−メチル−１−ナフトアミド、およびそれの薬学的に許容される塩を、高い収率および純度で調製するための方法を開示する。本方法は以前に記載されたものと比べて様々な利点を有し、特にそれはアシルアジド中間体およびそれらのクルチウス転位を回避する。また、化合物（Ｉ）の調製に有用な新規中間体も開示する。 （もっと読む）