【課題】 公知のカルバメート（特にビスカルバメート等のポリカルバメート）の製造法は種々の問題を抱えている。即ち、原料に関する問題（刺激性又は毒性等の原料の物性、塩基の使用）や反応条件に関する問題（高温又は高圧下での反応）などを有している。また、アミンの反応性に関する問題、副生物に関する問題、そして目的物の分離に関する問題を有している。触媒や反応速度に関する問題を有し、腐食に関する問題も有している。本発明はこのような問題のないカルバメート（特にビスカルバメート等のポリカルバメート）の製造法を提供することを課題とする。即ち、本発明は、ジアリールカーボネートとＮ位に少なくとも１つの水素原子をもつアミノ基を二つ以上有するアミン類（特に芳香族ポリアミン又は立体的にかさ高いポリアミン）とからカルバメート（特にビスカルバメート等のポリカルバメート）を製造する方法において、該カルバメートを、温和な条件下に、副反応を抑えながら、高い反応速度及び高い生産性で製造することを課題とする。また、本発明は、生成したカルバメートを容易に分離して、目的のカルバメートを効率よく得ることも課題とする。
【解決手段】 本発明の課題は、ジアリールカーボネートと、Ｎ位に少なくとも１個の水素原子をもつアミノ基を２個以上有するアミン類とを、脂肪族カルボン酸、炭素環式芳香族カルボン酸、又は複素環カルボン酸の存在下、１０〜１５０℃で反応させることを特徴とするカルバメートの製造法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ジアリールカーボネートとアミン（特に芳香族モノアミン又は立体的にかさ高いモノアミン）を反応させてカルバメートを生成させ、そのカルバメートを容易に分離して、高純度のカルバメートを製造できる方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の課題は、ジアリールカーボネートとＮ位に少なくとも１つの水素原子を有するモノアミンとをカルボン酸の存在下、溶媒の存在下又は非存在下で反応させてカルバメートを生成させた後、反応において溶媒を使用しなかった場合には反応液に溶媒を添加し、その反応液を−３０〜４０℃に保持してカルバメートを析出させ、次いでカルバメートを分離することを特徴とするカルバメートの製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

ロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害して炎症および炎症状態を治療、予防または阻害する目的で用いる方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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