【課題】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する化合物を提供すること。
【解決手段】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する式（Ｉａ）の化合物（式中、Ｒは、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６置換もしくは非置換アルキルまたは−ＮＲ’Ｒ’であり、Ｑは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２（ＣＨ２）ｐであり、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２（ＣＨ２）ｐであり、Ｚは、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはＣ_１〜Ｃ_６置換もしくは非置換アルキルであり、置換されている場合のアリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、ハロゲン、Ｃ_６〜Ｃ_１２ヘテロアリール、−ＮＲ’Ｒ’、またはＣＯＯＺで置換されている。）。炭素またはヘテロ原子結合を介してＸアミノ酸側鎖にとりつけられた種々の補欠分子族によって放射線標識を構造中に導入することができる。
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【課題】
抗ウイルス剤等の医薬品原料として重要な光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシンを製造するための、工業的に実施可能な晶析方法を確立する。
【解決手段】
光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシンを含む有機溶媒溶液を水共存下で蒸留し、得られた水に置換された混合液より当該化合物の結晶を分離する。この方法を取ることによって、化学純度、光学純度、結晶性状がともに優れた光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシンの結晶を高収率で製造することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中の可変部は明細書に記載してある意味を有する）のベンゾイル置換アラニンに関し、さらにはその農薬として使用に適した塩、それを調製するための方法および中間体、さらには望まれていない植物体を防除するためのそのような化合物またはそのような化合物を含む組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ＤＮＡを正確、迅速かつ簡便に切断することができ、実用的なＤＮＡの切断方法を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）で表されるＣｅ^４＋配位子；ＤＮＡの５´末端のリン酸基に、前記Ｃｅ^４＋配位子を結合させて、前記ＤＮＡの５´末端の塩基と該塩基に隣接する塩基との間のホスホジエステル結合を切断することを特徴とするＤＮＡの切断方法；ＤＮＡの５´末端のリン酸基に、前記Ｃｅ^４＋配位子を結合させて、前記ＤＮＡの５´末端の塩基と該塩基に隣接する塩基との間のホスホジエステル結合を切断し、続いて切断されたＤＮＡの５´末端に上記Ｃｅ^４＋配位子を結合させて、前記切断されたＤＮＡの５´末端の塩基と該塩基に隣接する塩基との間のホスホジエステル結合を切断し、この操作を、ＤＮＡの所定の塩基と該塩基に隣接する３´末端の塩基との間が切断されるまで順次続けることを特徴とするＤＮＡの切断方法。 （もっと読む）

インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明は、イミン出発物質を塩基の存在下、好適な求電子剤と反応させることによるα−アミノカルボニル化合物の調製方法に関する。本発明の方法は、イミン出発物質が、通常の場合には安価であり、かつ容易に得ることができるグリオキシル酸エステルまたはグリオキシル酸エステル誘導体、およびα−水素を含有する一級アミンから調製され得るという利点を有する。これらのイミン出発物質は、通常、高収率で、かつ／または、何らかの副生成物の形成をほとんど伴うことなく調製することができる。 （もっと読む）

【課題】 フッ素化アルキル基をペンダント状に有し、一級の水酸基を２つ有する高純度のフッ素化アルキル鎖含有ジオール、その製造方法を提供すること、更に、ポリイソシアネートと重付加反応することによってフッ素化アルキル鎖を側鎖にペンダント状に一本ずつ均一に導入した新規なウレタン樹脂を提供することである。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ1は炭素原子数が１〜３６のフッ素化アルキル基を示し、Ｒ２は炭素原子数が２〜９のアルキレン基、ジアルキレンエーテル基から選ばれた基を示す。Ｒ３は、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ４−ＮＨ−ＣＯ−であり、Ｒ４は、炭素原子数が４〜１８のジイソシアネート残基である。）
等で示されるフッ素化アルキル基含有ペンダント型ジオ−ル、その製造方法、ポリウレタン樹脂及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT)を阻害する作用を有する新規クラスの化合物、少なくとも１つの本発明による新規化合物を含む医薬組成物、および高血糖症状、例えば、糖尿病およびそれに随伴する病状、うっ血性心不全および肥満の治療におけるその治療上の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式Ｉの化合物を提供する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またＡβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。
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