国際特許分類[C07C275/32]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | 尿素の誘導体,すなわち以下の基いずれかを含有する化合物「図」,「図」または「図」。 (554) | 尿素基の窒素原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの (311) | 炭素骨格がさらに単結合の酸素原子で置換されたもの (95)
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ナフタレン誘導体
【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式(I)
(式中、XはS、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、P(O)(OCH3)、P(O)(OH)、NH、N(CH3)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH=N、CH=CH、CH2NHまたはC(=NH)を示し;R1はアリールまたはヘテロアリールを示し;R2は水素、OR4またはNR5R6を示す;その他の可変部は明細書に定義のとおりである。)
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
式(I)
【化1】
(式中、X、R2、R3、R5及びR6は明細書に定義されたとおりである)
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
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選択的11β−HSD1阻害剤としての2−アダマンチルウレア誘導体
本発明は、酵素11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD1)の選択的阻害剤としての式(I)
の2−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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C5a受容体アンタゴニスト
本発明は、好ましくはC5a受容体アンタゴニストであり、下記の構造を有する化合物に関し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21及びR22は、それぞれ別個に及び独立して、H、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アシルオキシ、置換アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アシル、置換アシル、メルカプト、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、置換ビスアルキルアミノ、環状アミノ、置換環状アミノ、カルバモイル(−CONH2)、置換カルバモイル、カルボキシル、カルバメート、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、スルファモイル(−SO2NH2)、置換スルファモイル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−C(O)H、トリアルキルシリル及びアジドを含む群より選択される。
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RAFキナーゼ阻害剤としてジフェニル尿素誘導体
【課題】rafキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはN−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。
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β2アドレナリン作動性受容体のアゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノールの誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中:R1は−CH2OH、−NHC(O)Hから選択される基であり、そしてR2は水素原子であるか;もしくはR2と一緒にR1は、−NH−C(O)−CH=CH−基(式中、窒素原子はR1を保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はR2を保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し;R3は、水素およびハロゲン原子もしくは−SO−R5、−SO2−R5、−NH−CO−NH2、−CO−NH2、ヒダントイノ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシおよび−SO2−NR5R6から選択される基から選択され;R4は、水素原子、ハロゲン原子およびC1〜4アルキル基から選択され;R5は、C1〜4アルキル基もしくはC3〜8シクロアルキルであり;R6は、水素原子およびC1〜4アルキル基から独立して選択され;n、pおよびqは、独立して0、1、2、3もしくは4であり;mおよびsは、独立して0、1、2もしくは3であり;rは0、1もしくは2であるが;mおよびrの少なくとも一方は0でなく;n+m+p+q+r+sの和は、7、8、9、10、11、12もしくは13であり;q+r+sの和は、2、3、4、5もしくは6であることを条件とする]の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物、そのような化合物を含む組成物、及びその使用方法
置換アリール及びヘテロアリール誘導体が開示される。該化合物は、2型糖尿病及び関連する症状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 (もっと読む)
新規化合物
本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(I):
【化1】
の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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ビナフトール誘導体及び光学分割または光学変換のためのその用途
【課題】アミノ酸またはアミノアルコールの光学分割、およびアミノ酸のD、L型との間の光学変換に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記化学式(1)のビナフトール誘導体。
ラセミアミノ酸またはラセミアミノアルコールを光学分割し、光学的に純粋なアミノ酸またはアミノアルコールを得る方法、及びアミノ酸のD型とL型との間を化学変換させる。
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ヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレニル尿素誘導体
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレニル尿素誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレニル尿素誘導体は、VR1アンタゴニストとしての優れた活性を有し、VR1活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、急迫性尿失禁、過活動膀胱、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびCOPDの処置に有用である。 (もっと読む)
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