本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

【課題】有効な殺菌効果を示す濃度のオラネキシジンを含み、かつ、オラネキシジンが析出することのない安定な消毒にも用いることができ、皮膚刺激副作用が少ない消毒剤を提供する。
【解決手段】オラネキシジンと、少なくとも等モルのグルコン酸とを含有し、グルコン酸以外の酸およびその塩を実質的に含有していない水溶液を含む消毒剤。 （もっと読む）

本発明では、グリシン酸メトホルミンと呼ばれる新規の１，１−ジメチルビグアニドグリシン酸塩を合成した。この塩は、他のメトホルミン塩に優る利点を有する。これらの利点は、第一に、グリシン対イオンそれ自体が、低血糖効果を示すという事実に起因する。その上、この塩は、塩酸メトホルミンによって製造されたものよりも、吸収が速く、より高い血漿中濃度に到達する。合成は塩酸メトホルミン塩から行い、この場合、イオン交換カラムを使用して塩酸塩の対イオンを放出させることによって遊離メトホルミンを生成し、放出されたメトホルミン塩基を水性媒体に溶解させ、続いて、周囲温度において継続的に撹拌しながらグリシンを加え、続いて、得られた生成物を、濃縮溶液が生成されるまで加熱し、グリシンが媒体に不溶となって飽和媒体の結晶化に都合が良いように、グリシンが不溶で、かつ存在する成分と反応しない有機溶媒を加える。なお、これはすべて余分なグリシンを沈殿させて、濾過により当該沈殿物を分離するためである。次いで、グリシン酸メトホルミン塩の沈殿が達成されるまで濾液を再び濃縮した。 （もっと読む）

本発明は、剪断応力感応材料溶液を調製するための新規装置および方法を提供する。
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本発明は、Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの新規のジカルボン酸塩、その製造方法、及びその薬剤学的組成物に関するものである。
より詳細には、Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミド及び特定のジカルボン酸を反応させて製造された結晶性酸付加塩に関するものであって、溶解度、安定性、非吸湿性、付着防止特性などの物理化学的性質がより改善されるだけでなく、毒性が低く、糖尿及び糖尿病、肥満症、高脂血症、脂肪肝、管状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群などが複合的に発現するいわゆる代謝性症候群を患う人の糖尿病及びその合併症、ｐ５３遺伝子が欠如した癌、筋肉痛、筋肉細胞毒性、及び横紋筋融解などの予防または治療に必要なＮ，Ｎ−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの新規のジカルボン酸塩、その製造方法、及びその薬剤学的組成物に関するものである。
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アレン、プロパルギル、シクロプロピルまたはその他の反応部分を有する、ポリアミン化合物、ポリアミン／グアニジノ化合物およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。化合物は、酵素であるリジン特異的デメチラーゼ−１の不可逆的な阻害剤として、および癌の処置のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、N,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの酢酸塩、その製造方法、及びそれを含む薬剤学的組成物に関するものであり、より詳しくは、N,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドと酢酸を反応させて製造した結晶性酸付加塩であって、この酸付加塩は、溶解度、安定性、非吸湿性、付着防止特性等の物理化学的性質が優れており、毒性が低いため、糖尿及び糖尿病、肥満症、高脂血症、脂肪肝、冠動脈心疾患、骨粗鬆症、多嚢性卵巣症候群、P53遺伝子が欠如した癌等が複合的に表れる所謂代謝症候群（メタボリックシンドローム）の治療；糖尿病の治療及びその合併症予防；そして癌の治療、並びに筋肉痛、筋肉細胞毒性、及び横紋筋融解等の予防に非常に有効な治療剤としてのN,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの酢酸塩、その製造方法、並びにそれを含む薬剤学的組成物に関するものである。

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【課題】本発明は、汎用設備を用いて、より低温下であるにも拘わらず、短時間での反応が可能であり、安全かつ操作が簡易な安全な方法によって、１−（３，４−ジクロロベンジル）−５−オクチルビグアナイドまたはその塩を高収率且つ高純度で製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の方法は、１−シアノ−３−オクチルグアニジンまたはその塩と、３，４−ジクロロベンジルアミンまたはその塩とを、エステル系有機溶媒中で反応させる。 （もっと読む）

本明細書には、天然に存在する内因性生体化合物（Ｒ）−（＋）αリポ酸のメトホルミン塩である式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物による糖尿病または糖尿病性合併症の治療方法が記載されている。本発明の化合物および組成物は、高度に水溶性であり、好ましくは経口投与によって患者に投与されたときメトホルミンＲ−（＋）リポエートの高血中濃度を提供することができる。本発明は、メトホルミンＲ−（＋）−リポエートであり、その任意の多形体、溶媒和物、および水和物を含むことが意図されている式Ｉの構造を有する化合物に関する。
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金属種および生物学的に許容される配位子を含む化合物であって、生物学的に許容される配位子がビグアニド部分を含み、生物学的に許容される配位子が金属種と錯体を形成し、金属種が1+を上回る酸化状態で安定化されている化合物。この化合物を含む組成物および医療デバイス。このような化合物、組成物または医療デバイスの使用を含む、細菌感染を含む微生物感染の治療または予防のための方法。 （もっと読む）