国際特許分類[C07C315/04]の内容
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国際特許分類[C07C315/04]に分類される特許
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含フッ素アルキル(メタ)アクリレートの製造方法
【課題】溶媒として、有機溶媒を使用しないで水を用い、選択的にRfSRを合成する方法を提供する。
【解決手段】 一般式: Rf-Y-(CH2)m-OC(=O)C(-X)=CH2 (I)
で示される含フッ素アルキル(メタ)アクリレートの製造方法であって、
(A) アルカリ性水溶液中において、一般式: Rf-I (11)
で示される含フッ素アイオダイドと一般式: HS(CH2)mOH (12)
で示されるヒドロキシチオールとを、少なくとも1種の第四級アンモニウム塩および半減期(30℃)24時間以下のラジカル開始剤の存在下、反応させることにより、
一般式:
Rf-S-(CH2)m-OH (13)
(式中、Rfは炭素数1〜6のペルフルオロアルキル基であり、mは1〜10である。)
で示される含フッ素アルコールを得る工程を特徴とする製造方法。
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カテプシンKインヒビターのアミド化調製方法
本発明は、式(IIA)又は(IIB)で示されるアミノ酸を活性化し得て、塩基の存在下で、アミンと処理して、光学純度を失うことなく式(I)で示されるアミドを生成させることからなるアミド化方法について記載する。
【化1】
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含フッ素アルキル(メタ)アクリレートの製造方法
【課題】溶媒として、有機溶媒を使用しないで水を用い、選択的にRfSRを合成する方法を提供する。
【解決手段】 一般式: Rf-Y-(CH2)m-OC(=O)C(-X)=CH2 (I)
で示される含フッ素アルキル(メタ)アクリレートの製造方法であって、
(A) アルカリ性水溶液中において、一般式: Rf-I (11)
で示される含フッ素アイオダイドと一般式: HS(CH2)mOH (12)
で示されるヒドロキシチオールとを、少なくとも1種の第四級アンモニウム塩の存在下、波長200〜600nmの光の照射下で、反応させることにより、
一般式:
Rf-S-(CH2)m-OH (13)
(式中、Rfは炭素数1〜6のペルフルオロアルキル基であり、mは1〜10である。)
で示される含フッ素アルコールを得る工程を特徴とする製造方法。
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ホルモンに関連する疾患の治療用の17ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型阻害剤
本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系17ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 (もっと読む)
4−置換オキシ−4’−ヒドロキシジフェニルスルホンの製造方法
【課題】感熱記録材料の顕色剤、増感剤などの原料として有用な4−置換オキシ−4'−ヒドロキシジフェニルスルホンを、穏和な条件で短時間に選択性よく得ることができる4−置換オキシ−4'−ヒドロキシジフェニルスルホンの製造方法を提供する。
【解決手段】4,4'−ジヒドロキシジフェニルスルホンと一般式[1]; R−X …[1]で表されるハロゲン化物を、水性溶媒中において、少なくとも2種のアルカリの混合物で、且つ該アルカリ混合物中に水酸化カリウム2〜65モル%を含有するアルカリの存在下に反応させることを特徴とする一般式[2];
で表される4−置換オキシ−4'−ヒドロキシジフェニルスルホンの製造方法。
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光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体の製造法
【課題】光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体の効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】溶媒中,塩基,光学活性な相間移動触媒存在下,α−アミドスルホン化合物とフルオロビススルホニルメタン化合物とを不整マンニッヒ型反応を行い、α−フルオロビス(フェニルスルホニル)メチル付加体を得た後,還元剤として金属存在下、脱スルホニル化することによりα−フルオロメチルアミン誘導体を高い光学純度で得ることを特徴とする製造法。
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βーフルオロメチルカルボニル誘導体の製造法
【課題】医農薬産業において重要な合成中間体であるβーフルオロメチルカルボニル誘導体とその光学活性体を工業的スケールで効率良く製造し得る製造法を提供する。
【解決手段】例えばクロトンアルデヒドとフルオロビススルホニルメタン類を、光学活性な相関移動触媒存在下で共役付加反応させることにより、下式で例示される光学活性な化合物が得られる。
生成物を還元剤の存在下で脱スルホニル化させると、光学活性β−フルオロメチルカルボニル化合物が得られる。
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新規除草剤
5位が置換されているシクロヘキサンジオン化合物及びそれらの誘導体は、除草剤としての使用に適当である。 (もっと読む)
GLYT−1阻害剤の合成
式Iの化合物[式中、Hetは、1、2又は3個の窒素原子を含む6員環ヘテロアリール基であり;R1は、(C1−C6)−アルキル、(C3−C6)−シクロアルキル、NR4R5又はハロゲンにより置換された(C1−C6)−アルキルであり;R2は、ヒドロキシ、ハロゲン、NO2、CN、(C1−C6)−アルキル、(C3−C6)−シクロアルキル、ハロゲンにより置換された(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシにより置換された(C1−C6)−アルキル、(CH2)o−(C1−C6)−アルコキシ、ハロゲンにより置換された(C1−C6)−アルコキシ、NR4R5、C(O)R6又はSO2R7であり;R3は、(C1−C6)−アルキル、(C3−C6)−シクロアルキル、又はハロゲンにより置換された(C1−C6)−アルキルであり;R4及びR5は各々独立して水素又は(C1−C6)−アルキルであり;R6は、水素、(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルコキシ又はNR4R5であり;R7は、(C1−C6)−アルキル、ハロゲンにより場合によって置換された(C1−C6)−アルキル、(CH2)o−(C3−C6)−シクロアルキル、(CH2)o−(C3−C6)−アルコキシ又はNR4R5であり;nは、0、1、2又は3であり;oは、0、1又は2である]及びその薬学的に許容される酸付加塩の製造方法であって、a)式21の化合物を式R3OHの化合物と反応させて、式11の化合物を得る工程
及びb)カップリング剤の存在下、式11の化合物、又はその対応する酸ハロゲン化物と、式15の化合物とをカップリングさせて、式Iの化合物を得る工程を含むことを特徴とする製造方法。
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アルキルオキシヒドロキシジフェニルスルホンの製造方法
【課題】感熱記録材料の顕色剤として有用なアルキルオキシヒドロキシジフェニルスルホンを、煩雑な精製を必要とせず、穏和な条件で効率よく高純度でしかも高収率で得ることができるアルキルオキシヒドロキシジフェニルスルホンの製造方法を提供する。
【解決手段】一般式[1]で表される化合物の不飽和炭化水素基に、ヒドラジン化合物と酸化剤を用いて水素添加することにより、一般式[2]で表される化合物とすることを特徴とするアルキルオキシヒドロキシジフェニルスルホンの製造方法。ただし、式中、R1は、炭素数2〜8の不飽和炭化水素基であり、R2は、炭素数2〜8のアルキル基である。
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