【課 題】新規な不斉有機触媒を提供すると共に該不斉有機触媒を用いる光学活性なカルボン酸化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｐｈはフェニル基を示し、Ａｒはアリール基を示し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれアルキル基を示すか、あるいは両者が末端で結合して隣接する窒素原子と一緒になって異項環基を形成していることを示す。］
で示されるキラルスルホンアミド誘導体、および該キラルスルホンアミド誘導体を不斉触媒として用いる光学活性カルボン酸またはそのエステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、化学ライブラリー(DIVERSet^登録商標ライブラリー)により同定される低分子阻害剤を使用するHIV感染の新規な治療方法を提供する。これらの低分子阻害剤は特異的にHIV-1キャプシドタンパク質に結合し、それによりキャプシド構築を阻害することができる。本発明の低分子阻害剤はHIV感染の治療の薬剤標的となる可能性がある。 （もっと読む）

【課題】 ＭＭＰ阻害活性を示すベンゾチアジン−３−オン誘導体の製造に用いられる新規な合成中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（１）


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基を表わし、Ｒ^２はアルキル基を表し、Ｒ^３は水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基またはアルキコキシカルボニル基を表す。）
で示される化合物、 および式（１）の化合物を塩基の存在下、式（２）



（式中、Ｒ^４は水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルコキシカルボニル基またはシアノ基を表わす）で示される化合物と反応せしめることを特徴とする式（３）



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は上記と同じ意味を表わす。）
で示されるα-チオエステル化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グリオキサラーゼIの阻害物質である式(I)の化合物、薬学的塩またはそのような化合物を含む医薬組成物、ならびに、グリオキサラーゼIの阻害により緩和される種々の症状を治療するためのそのような組成物および化合物の使用に関する。式中、Xは、NまたはCHであり；R²は、H、CF₃；または、場合により置換されているC_5-6アリール、C_3-7シクロアルキル、C_5-7ヘテロシクリルである。R³は、H；または、場合により置換されているC_5-6アリール、C_3-7シクロアルキル、C_5-7ヘテロシクリルである。あるいはまた、R³とR²は一緒になって、場合により置換されているC_3-4アルキレン基を形成しており、この場合、L³およびL⁴は単結合であり、したがってL³およびL⁴が結合している芳香族環と縮合しているC_5-6環を形成している。L³およびL⁴は、単結合、場合により置換されているC_1-4アルキレン、-L⁹YN(OH)C(=O)L¹⁰-および-L⁹C(=O)N(OH)YL¹⁰-から独立して選択され、ここで、L⁹およびL¹⁰は、場合により置換されているC_1-4アルキレン、C_5-6アリーレン、C_1-4アルキレン-C_5-6アリーレンおよび単結合から独立して選択され、YはNHまたは単結合である。

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本発明は、（−）−２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−（メチルスルホニル）オキシ｝フェノキシ）エチル］フェニル］プロパン酸のカリウム塩またはナトリウム塩、それらの製造のための工程、インスリン耐性に関連してもしなくてもよい脂質疾患（脂質代謝異常）およびメタボリックシンドロームの他の徴候を含む臨床状態を処置することにおけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

置換３−フェニルプロピオン酸誘導体、該化合物の製造方法、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害（異脂血症）を含めた臨床状態の治療におけるそれらの使用、それらの治療使用方法、及びそれらを含有する薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、不活性溶媒中における、塩基と１種のエナンチオマーに富む２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸を反応させることを含む、実質的にラセミ体の２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸の製造のための方法を提供する。 （もっと読む）

（−）−２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸の tert−ブチルアミン塩、ピペラジン塩、コリン塩、トリス（ヒドロキシメチル）メチル-アミン塩、リシン塩またはアダマンチルアミン塩；それらの製造方法；インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂質血症）、および代謝症候群の他の症状発現を含めた臨床状態を処置する場合のそれの使用；およびそれらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】糖尿病治療薬となるペルオキシソーム増殖活性化受容体のアゴニスト活性を有する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】以下の式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はクロロ、フルオロまたはヒドロキシである。）の化合物。


該化合物は、高血圧症、高脂質血症、異常脂質血症、糖尿病および肥満症のような、アテローム性動脈硬化症の発生および進行に関連した障害の処置に有効である別の治療薬と組み合わせて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病の予防および／または治療のための薬物を調製するための、キヌレニン３−ヒドロキシラーゼに対する阻害活性のある少なくとも１種の化合物の使用に関する。 （もっと読む）