本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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【課題】本発明は、ヒト及び動物の新生物、寄生虫症を治療する上記薬剤の使用、各種の疾患に対する適切な治療療法の決定、該化合物から２つ以上を組み合わせることによる相乗効果の決定、並びに活性化合物の作用様式、毒性、及び上記疾患、及び他の相関性のある疾患に対して現在治療に用いられている薬剤よりも好ましい結果が表れる上記化合物族に対する他の薬理学的要因の決定に関する。
【解決手段】本発明は、ペンタ−１，４−ジエン−３−オンの新規の誘導体、及びその調製方法に関する。これらの化合物は、ラボラトリーアッセイ及び組織病理学研究によりほぼ無毒である強力な抗腫瘍作用及び有望な抗寄生虫作用を示す。本発明は、また、癌及び寄生虫性疾患を治療する上記化合物からなる医薬組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、改善されたバイオアベイラビリティを有する新規なホップ酸製剤の組成物及び製造方法、並びにそのような組成物の抗炎症剤、栄養補助食品、及び医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、即ち、新規な1-アルコキシ-4,4-ジヒドロカルビルオキシ-1-ブテン-3-オン及びその製法を提供するものである。
【解決手段】 本発明の課題は、1-アルコキシ-4,4-ジヒドロカルビルオキシ-1-ブテン-3-オンによって解決される。
本発明の課題は、又、塩基の存在下、1,1-ジヒドロカルビルオキシ-2-プロパノンとギ酸エステルとを反応させて1-ヒドロキシ-4,4-ジヒドロカルビルオキシ-1-ブテン-3-オンの金属塩を製造し、次いで、これにアルキル化剤を反応させて、1-アルコキシ-4,4-ジヒドロカルビルオキシ-1-ブテン-3-オンを製造することを特徴とする、1-アルコキシ-4,4-ジヒドロカルビルオキシ-1-ブテン-3-オンの製法によっても解決される。 （もっと読む）

【課題】 安価で、且つ炭素−炭素結合形成反応、重水素化反応等に対して高い活性を示す固体触媒として有用な触媒用組成物を提供する。
【解決手段】 バナジン酸塩（Ａ）と金属塩（Ｂ）とを反応して得られる金属バナジン酸アパタイトを含む触媒用組成物。金属バナジン酸アパタイトには、下記の組成式（Ｉ）
Ｍ_10-z（ＨＶＯ₄）_z（ＶＯ₄）_6-z（ＯＨ）_2-z （Ｉ）
（式中、Ｍは金属原子を示し、０≦ｚ≦１である）で表される化合物が含まれる。金属バナジン酸アパタイトとして、例えばカルシウムバナジン酸アパタイトが挙げられる。該金属バナジン酸アパタイトを含む触媒組成物は、マイケル（Michael）反応、クネベナーゲル（Knoevenagel）反応、ヘンリー（Henry）反応、アルドール（Aldol）反応、ディールスアルダー（Diels-Alder）反応、重水素化反応等の触媒として好適に使用できる。 （もっと読む）

【課題】 側鎖に光反応性基を有する新規なカリックスレゾルシンアレーン誘導体およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記式（１）で表わされるカリックスレゾスリアンアレーン誘導体。カッリクスレゾルシンアレーン誘導体の製造方法は、Ｒ^２−ＯＨで表わされる化合物をエポキシ基を末端に含有する前駆体と反応させることを特徴とする。
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【課題】 環化転位触媒を用い、分子内のオレフィン部位とアルデヒド基とを一工程で環化及び転位させることにより得られる環状ケトン化合物の製造方法、分子内のオレフィン部位とアルデヒド基とを一工程で環化及び転位させることのできる新規な環化転位触媒、及び、その製造方法を提供することである。
【解決手段】 固体酸とルイス酸との組み合わせからなる環化転位触媒の存在下、下記式（I）、（II）又は（III）に示すアルデヒド化合物を環化させ、それぞれ５、６又は７員環の環状化合物を得る環化工程、及び、これらの５、６又は７員環の環状化合物の転位反応を行い、それぞれ下記式（IV）、（V）又は（VI）で表される環状ケトン化合物を得る転位工程を含むことを特徴とする環状ケトン化合物の製造方法、固体酸とルイス酸との組み合わせからなることを特徴とする環化転位触媒、及び、その製造方法である。
【化１】
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本発明は、カルシポトリオールの合成に有用な中間体の新規製造法に関する。本発明は、さらに、カルシポトリオールまたはカルシポトリオール一水和物の製造における、該方法によって製造された中間体の使用にも関する。 （もっと読む）

室温条件下、且つモノマー状態で、ホルムアルデヒドを保存できる手法の提供。アルデヒド類を担持するゼオライトを用いて、求核試薬をヒドロキシアルキル化する手法の提供。アルデヒド及びゼオライトを有し、該ゼオライトがアルデヒドを担持又は吸着するアルデヒド担持ゼオライトにより、上記課題を解決する。また、一般式Ｒ−ＣＨＯで表されるアルデヒド分子を担持又は吸着するゼオライトと、アルケン、アルキン、置換基を有してもよい不飽和環状化合物、置換基を有してもよい芳香族化合物、カルバニオン、エノールエーテル類、グリニャール試薬及び有機金属化合物からなる群から選ばれる求核剤とを反応させて求核剤を−ＣＨ（Ｒ）−ＯＨ化する工程を有する、求核剤のヒドロキシアルキル化方法を提供する。 （もっと読む）