本発明は、抗腫瘍特性を有する1,5−ビス（4−ヒドロキシ−3−メトキシフェニル）−ペンタ−1,4−ジエン−3−オンおよび誘導体の製造方法に関する：9個の異なるタイプのヒトガン細胞系に対して、評価済み濃度における細胞増殖抑制活性（成長阻害）および0.25μg/mlの濃度からのキラー細胞活性（細胞死）を示す、37化合物と称するサンプルを、超音波技術によって高収率および高純度で得た。この化合物は、8.54 g/Kgに等しいLD50をもつ。このことは、この生成物がそれ自体、実質的に非毒性であるとみなしうることを意味する。これらの試験すべてにおいて対照として用いた抗ガン剤ドキソルビシンは、極めて毒性の強い生成物であり(LD50が20 mg/Kg)、Mama NCI-ADR細胞系（多数の薬物に対する耐性の表現型を表す細胞）の成長を阻害せず、したがって、我々の生成物は、強い細胞増殖抑制活性を示した。他の誘導体もまた、強い細胞増殖抑制活性を示し、特に、EHB1化合物と称するものが強い該活性を示した。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、ＸおよびＹは、明細書中に記載した意味を有する、
で表される脂肪族カルボニル化合物、これらの製造および香料組成物におけるこれらの使用に関する。
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【課題】 エステル系溶媒に対する溶解性が高く、且つ、空気に対する安定性も高いフラーレン誘導体を提供する。
【解決手段】 フラーレン誘導体に、式（Ｉ）の部分構造を備えさせると共に、式（Ｉ）のＣ⁶〜Ｃ⁸をそれぞれ独立に式（II）の有機基に結合させる。


式（Ｉ）中Ｃ¹〜Ｃ¹⁰はいずれもフラーレン骨格を構成する炭素原子を表わし、Ｃ¹は炭素数１〜３０の有機基と結合している。


式（II）中Ａｒは芳香族性を有する２価の基を表わしＬはカルボニル基を少なくとも１個有する、主鎖の原子数２〜１２の２価の連結基を表わしＴは２以上の炭素数１〜２０の有機基と結合している１４族の原子を表わす。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（ＲおよびＲ_１は、広範な置換基であり、ＱはＣＯ、ＣＨＯＨまたはＣＨＯＲ_２であり、Ｒ_２は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル基であり、その各々は、必要に応じて、置換されるか、またはアルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルであり、Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたは複素環式基であり、その各々は、必要に応じて置換され、ｎは１または２であり、Ａは結合またはメチレンまたはエチレン基であり、そしてＲ_４は、アリールまたはヘテロアリール基であり、そのいずれかは、必要に応じて置換される）は、セロトニン作動性レセプターについて親和性を有する。これらの化合物およびそれらのエナンチオマー、光学異性体、ジアステレオアイソマー、Ｎ−ピペラジンオキシド、多形体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩は、下部尿路の神経筋機能不全および５−ＨＴ_１Ａレセプター活性に関連する疾患を有する患者の処置において有用である。
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本発明は、エポシロン又はエポシロン誘導体の合成に有効な中核的な中間体を製造するための新規な合成方法、こうした中核的中間体を製造するために使用される特定化合物、そして前記化合物の製造方法に関する。用いられた中間体は、式IIおよび式IIIにて示され、式中Rは、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選択され、そしてX₁は酸素保護基である。

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本発明は、加溶媒分解速度のｋ_ＥｔＯＨ（２５℃）が１０^−６ｓ^−１より大である求電子基質とπ化合物とを反応させることによって炭素−炭素結合を形成する方法に関する。この方法は、中間体であるカルボカチオンを、中性から塩基性の水性またはアルコール性の溶媒または混合溶媒中で、ルイス酸もプロトン酸も使用することなく生成させることを特徴とする。
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