本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、シス-1,2-置換スチルベン誘導体、またはその医薬的に許容可能な塩、グルコシドもしくは溶媒和化合物、それらの化合物を含んだ医薬組成物、および糖尿病の治療および/または予防または糖尿病性合併症の改善のための薬剤の製造のための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キラルな塩基環状アミドとの塩形成によるラセミマンデル酸誘導体混合物からマンデル酸誘導体の分割のための新規方法；分割されたマンデル酸環状アミド塩（たとえば、式ＩＩａを参照されたい）およびマンデル酸誘導体のある種の別の金属およびアミン塩、ならびに、たとえば医薬化合物の大規模製造に適した中間体としての分割されたマンデル酸誘導体の使用に関する；式（ＩＩａ）では、ＲはＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２およびＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここでｎは０、１または２であり；Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜６アルキルであり、そしてＸはＨ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルである。
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【課題】本発明は、短工程で収率及び光学純度よく医薬中間体として有用な所望の光学活性３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸類の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は保護基を示し、Ｒ^５〜Ｒ^８は夫々独立して水素原子又は置換基を示す。）で表されるベンズアルデヒド類と一般式（２）
【化２】


（式中、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｒ^３は炭化水素基を示す。）で表されるグリコール酸誘導体とを反応させた後、加水分解して一般式（４）
【化３】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^５〜Ｒ^８は前記と同意義を有する。）で表されるけい皮酸類又はその塩を製造し、得られたけい皮酸類（４）又はその塩を不斉水素化反応に付して一般式（５）
【化４】


（式中、＊は不斉炭素を示し、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^５〜Ｒ^８は前記と同意義を有する。）で表される光学活性フェニルプロピオン酸類又はその塩を製造し、次いで脱保護することを特徴とする、一般式（６）
【化５】


（式中、Ｒ^２、Ｒ^５〜Ｒ^８及び＊は前記と同意義を有する。）で表される光学活性３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸類又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は一般式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）を有する化合物から出発して一般式（Ｉ）を有する化合物を製造する方法を記載する。生成物は生体活性物質を製造するための中間生成物である。
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本発明は、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が、明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のブテン酸誘導体、ならびにその調製方法、それらを含む薬剤組成物、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのその使用に関する。

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一般式(I)：A・Cu(I)を有する化合物(式中、Aは、(A₁)〜(A₈)の意味を有する有機酸の二塩基性イオンを表し、Cuは、銅2+イオンを表す。)、及び、植物又はその一部における植物病原細菌及び菌の制御のための、個別又は混合物での一般式(I)を有する化合物の使用が記載されている。
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