鏡像異性的に純粋なジアステレオマーの形態又はジアステレオマーの混合物の形態の式Ｉの化合物であって、式中、ラジカルＲ_１は、同一又は異なっており、それぞれ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルであり；ｍは、０又は１〜３の整数であり、ｎは、０又は１〜４の整数であり；Ｒ_２は、炭化水素ラジカル又はＣ結合ヘテロ炭化水素ラジカルであり；Ｃｐは、非置換又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル置換シクロペンタジエニルであり；Ｙは、メタレーション試薬の金属をオルト位置へ向かわせる、Ｃ結合キラル基であり；そしてＰｈｏｓは、Ｐ結合Ｐ（ＩＩＩ）置換基である。この化合物は、不斉合成において均一触媒として使用される遷移金属の錯体のためのキラルリガンドである。
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本発明は、タンパク質キナーゼのモジュレーターおよび／または阻害剤として有用な式（７）の化合物を調製するための方法に関する。本発明はまた、式（７）の化合物の調製に有用である中間化合物に関する。

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本発明は、薬剤活性成分の製造における重要な中間体を構成する一般式（Ｉ）のオクテン酸誘導体を、式（II）の化合物から製造するための方法、及び同様に前記のオクテン酸誘導体を製造するための方法で使用される中間体に関する。
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本発明は、（ラセミ）混合物からの、キラル塩基環式アミドとの塩の形成（例えば、式ＩＩａ参照）、及び同方法で分割されなかった鏡像異性体のラセミ化による、マンデル酸誘導体の鏡像異性体の分割のための、更なるラセミ化用塩基を所望により使用することができ、少なくとも１：１の酸：全塩基（即ち環式アミド及び所望による更なる塩基）のモル比を使用し；但し、環式アミド塩基が少なくとも０．７５のモル比で存在することを条件とする方法；並びに分割されたマンデル酸誘導体の、例えば医薬化合物の大規模製造のために適した中間体としての使用に関し、ここにおいて、Ｒは、ＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２及びＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここにおいて、ｎは、０、１又は２であり；Ｒ_１は、Ｈ又はＣ_１−６アルキルであり、そしてＸは、Ｈ、ハロ又はＣ_１−６アルキルである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書の記載と同意義である］
で示されるベンズアゼピンを製造するための新規方法および中間体を開示する。 （もっと読む）

光学活性３−フェニルプロピオン酸誘導体を生成する方法、その誘導体から得られる光学活性１−クロロ−３−フェニルプロパン誘導体、およびその方法によって得られる光学活性中間体生成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジフェニルエチレン化合物およびジフェニルエチレン化合物を含んでなる組成物に関する。本発明はまた、種々の疾病・疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。特に、本発明は、癌または炎症性疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。本発明はさらに、１以上のジフェニルエチレン化合物を含んでなる、製品およびキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、エナンチオ選択的触媒反応に使用されるメタロセン基体のホスフィンリガンドであり、そのリガンドが、式(I)を有するリガンドに係る。式中、Mは、金属であり；Zは、PまたはAsであり；Lは、適当なリンカーであり；R¹は、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアミノ、炭素環式アリール、置換および未置換炭素環式アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、炭素環式アリールアミノおよびヘテロアリールアミノであり；X^★は、式(II)から選択される：式(II)中、R、R²およびR³は、独立に、任意に置換された分岐および直鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、炭素環式アリールおよびヘテロアリールから選択される。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ１は、Ｈまたは場合により置換されたアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール基であり、Ｒ２は、場合により置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、Ｒ３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル基である）のアクリル酸誘導体を、遷移金属触媒を用いて不斉水素化する方法であって、式（Ｉ）の化合物を、場合により溶媒中において、１種またはそれ以上の水素供与体の存在下に、ルテニウム、ロジウム、およびイリジウムの群からの遷移金属と、式（ＩＩ）（式中、Ｃｎは、２個の酸素原子およびリン原子と一緒になって２〜６個の炭素原子を有する場合により置換された環を形成し、Ｒ４は、場合により置換されたアルキル、アリール、アルコキシ、もしくはアリールオキシ基またはＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈもしくは場合により置換されたアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアルカリール基であってもよく、または窒素原子と一緒になって環を形成していてもよい）である）のキラルなリン配位子および式（ＩＩＩ）（式中、Ｒは、場合により置換されたアルキルまたはアリール基である）のアキラルなホスフィン配位子の組合せとを含む触媒系を用いて、対応する式（ＩＶ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ上記と同義である）の化合物に水素化することを含む方法に加えて、不斉遷移金属触媒反応用の新規な触媒系。
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【課題】 米糠からフェルラ酸を容易に抽出することができるフェルラ酸の抽出方法を提供すること。
【解決手段】 米糠にエタノールを加えて振とうさせるエタノール処理過程と、前記エタノール処理過程にて得られた処理液を濾過する一次濾過処理過程と、前記一次濾過処理過程にて得られた残渣物を温熱乾燥させる温熱乾燥処理過程と、前記温熱乾燥処理過程にて得られた処理物を酵素製剤を含む溶液を用いて懸濁する酵素処理過程と、前記酵素処理過程にて得られた懸濁液を濾過する二次濾過処理過程と、前記二次濾過処理過程にて得られたフェルラ酸を主に含む抽出物を凍結乾燥させる凍結乾燥処理過程と、を含むことを特徴とするフェルラ酸の抽出方法。 （もっと読む）