（ａ）ルテニウムまたはオスミウム、および（ｂ）有機ホスフィンを含む触媒の存在下で、ジカルボン酸および／またはその誘導体をアミンと共に水素化する均一系の方法であって、水素化が水の存在下で実施される方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、置換基は明細書中に定義してある通りである。）
の２−オキソ−１−ピロリジン誘導体を製造するための新規な方法に関する。
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次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、また、β−分泌酵素が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病の治療と防止に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、β−分泌酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）