選択的PDE4阻害は、４−（置換された−フェニル）−２−ピロリドン化合物により達成される。前記化合物は、ロリプラムのような化合物に比較して、改良されたPDE4阻害を示し、そして他の類似のPDEの阻害に関して選択性を示す。本発明の化合物は、式（I）（式中、R¹, R²及びR³は本明細書に定義される通りである）で表わされる化合物である。

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本発明は、本発明は、レニン活性に依存的な病気の処置を目的とする医薬製剤の製造についての(３,４−ジ−、３,３,４−トリ、３,４,４−トリ−または３,３,４,４−テトラ−)置換ピロリジン化合物の使用、レニン活性に依存的な病気の処置における上記クラスの化合物の使用、温血動物の診断的および治療的処置、特にレニン活性に依存的な病気(＝障害)の処置で使用されるこれらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である化合物、これらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である新規化合物、上記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または置換ピロリジン化合物の投与を含む処置方法、特に上記新規置換ピロリジン化合物の製造方法、並びにそれらの合成に関する新規中間体、出発物質および／または部分工程に関するものである。置換ピロリジン化合物は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＴは、明細書記載の意味である)
で示される。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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【課題】 α−アミノケトン等のα位に窒素原子を有するケトンを、簡易に且つ収率良く製造できる方法を提供する。
【解決手段】 周期表VIII族元素化合物の存在下、下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又は有機基を示す）で表されるアルコールと、下記式（２）
【化２】


（式中、Ｒ²、Ｒ³は、同一又は異なって、水素原子又は有機基を示す。Ｒ²及びＲ³は互いに結合して隣接する窒素原子と共に環を形成していてもよい）で表される窒素原子含有化合物とを反応させて、下記式（３）
【化３】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は前記に同じ）で表されるケトンを生成させる。 （もっと読む）

本発明は、場合により担持される金属触媒を使用したアリールまたはアルキルアミンによるレブリン酸エステルの還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシルエチルアミン化合物、その調製法、これらを含有する組成物および高いβ−アミロイドレベルまたはβ-アミロイド沈着を特徴とする疾患、特にアルツハイマー病の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

選択したスルホン酸類、その誘導体、およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、選択したスルホン酸類およびその誘導体は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、慢性関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、特に医薬品として使用するための、γ−ラクタム誘導体、さらにはそのようなγ−ラクタム誘導体を含む医薬製剤に関する。前記γ−ラクタム誘導体は、喘息、高血圧症、骨粗鬆症、性機能不全症および受胎障害の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、式(I)の化合物:


およびその製薬上許容される塩に関する。
［式中、R₁は水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシまたはハロC_1-6アルコキシであり;


が二重結合である場合には、mは0であり、


が単結合である場合には、mは1であり; R₂は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Xは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、-(CH₂-CH=CH)-または-(CHR₅)-基(式中、R₅は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシまたはC_1-6アルキルチオである)であり; R₃は、ハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノ、N結合4〜7員ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオまたはCOOR₆、CONR₇R₈またはCOR₉(式中、R₆、R₇、R₈およびR₉は独立して、水素またはC_1-6アルキルである)であり; pは0、1、2または3であり; R₄は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Yは、酸素、硫黄、-CH₂-またはNR₁₀ (式中、R₁₀は水素またはC_1-6アルキルである)であり; Dは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-または-CH=CH-であり; Zは、-NR₁₁R₁₂（式中、R₁₁およびR₁₂は独立して、水素またはC_1-6アルキル,または置換されていてもよいN結合またはC結合 4〜7員ヘテロ環式基である）である。］本発明はまた、例えば鬱病および不安などの治療における化合物の製造方法および使用に関する。
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