新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。 （もっと読む）

環状のＮ−ヒドロキシアルキル化されたラクタム（Ｌ）
【化１】


［式中、
Ｒ¹は、Ｃ₁〜Ｃ₅−アルキレン、または１個以上の酸素原子および／または硫黄原子および／または１個以上の置換または非置換のイミノ基によって中断され、および／または１個以上のシクロアルキル基、−（ＣＯ）−基、−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−基、−（ＮＨ）（ＣＯ）Ｏ−基、−Ｏ（ＣＯ）（ＮＨ）−基、−Ｏ（ＣＯ）−基または−（ＣＯ）Ｏ−基によって中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀−アルキレンを表わし、この場合記載された基は、それぞれアリール、アルキル、アリールオキシ、アルキルオキシ、ヘテロ原子および／またはヘテロ環式基によって置換されていてよく、
但し、Ｒ¹は、ラクタム−カルボニル基に直接に隣接した炭素原子とは別の原子であってはならず、
Ｒ²は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキレン、Ｃ₅〜Ｃ₁₂−シクロアルキレン、Ｃ₆〜Ｃ₁₂−アリーレン、または１個以上の酸素原子および／または硫黄原子および／または１個以上の置換または非置換のイミノ基によって中断され、および／または１個以上のシクロアルキル基、−（ＣＯ）−基、−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−基、−（ＮＨ）（ＣＯ）Ｏ−基、−Ｏ（ＣＯ）（ＮＨ）−基、−Ｏ（ＣＯ）−基または−（ＣＯ）Ｏ−基によって中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀−アルキレンを表わし、この場合記載された基は、それぞれアリール、アルキル、アリールオキシ、アルキルオキシ、ヘテロ原子および／またはヘテロ環式基によって置換されていてよく、或いは
Ｒ²−ＯＨは、式−［Ｘ_i］_k−Ｈの基を表わし、
ｋは、１〜５０の数を表わし、
Ｘ_iは、それぞれｉ＝１〜ｋに対して互いに無関係に、基−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＮＨ₂）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＮＨＣＨＯ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＣＨ₃）−Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−Ｃ（ＣＨ₃）₂−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ₃）₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨＶｉｎ−Ｏ−、−ＣＨＶｉｎ−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨＰｈ−Ｏ−および−ＣＨＰｈ−ＣＨ₂−Ｏ−から選択されていてよく、この場合Ｐｈは、フェニルを表わし、Ｖｉｎは、ビニルを表わす］を、
Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルカノラート（Ａ）の少なくとも１個の金属塩の存在下で（メタ）アクリル酸（Ｓ）でエステル化するか、または少なくとも１つの（メタ）アクリル酸エステル（Ｄ）でエステル交換し、その際、触媒として使用される、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルカノラート（Ａ）の金属塩は、溶剤の不在下で反応の開始時に完全に添加されることにより、Ｎ−ヒドロキシアルキル化されたラクタムの（メタ）アクリル酸エステル（Ｆ）を製造する方法。
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環状Ｎ−ヒドロキシアルキル化ラクタム（Ｌ）［ここで、Ｒ¹は、Ｃ₁〜Ｃ₅−アルキレンを表すか又は１つ又はそれ以上の酸素原子及び／又は硫黄原子及び／又は１つ又はそれ以上の置換又は非置換のイミノ基により及び／又は１つ又はそれ以上のシクロアルキル−、−（ＣＯ）−、−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−、−（ＮＨ）（ＣＯ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＯ）（ＮＨ）−、−Ｏ（ＣＯ）−又は−（ＣＯ）Ｏ−基により中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀−アルキレンを表し、その際に前記の基はそれぞれ、アリール、アルキル、アリールオキシ、アルキルオキシ、ヘテロ原子及び／又はヘテロ環により置換されていてよく、但し、Ｒ¹は、炭素原子以外の原子がラクタム−カルボニル基に直接隣接してはならず、Ｒ²は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキレン、Ｃ₅〜Ｃ₁₂−シクロアルキレン、Ｃ₆〜Ｃ₁₂−アリーレンを表すか又は１つ又はそれ以上の酸素原子及び／又は硫黄原子及び／又は１つ又はそれ以上の置換又は非置換のイミノ基により及び／又は１つ又はそれ以上のシクロアルキル−、−（ＣＯ）−、−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−、−（ＮＨ）（ＣＯ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＯ）（ＮＨ）−、−Ｏ（ＣＯ）−又は−（ＣＯ）Ｏ−基により中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀−アルキレンを表し、その際に前記の基はそれぞれ、アリール、アルキル、アリールオキシ、アルキルオキシ、ヘテロ原子及び／又はヘテロ環により置換されていてよく、又はＲ²−ＯＨは式−［Ｘ_i］_k−Ｈの基を表し、ｋは、１〜５０の数を表し、かつＸ_iは、各々ｉ＝１〜ｋについて互いに独立して、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＮＨ₂）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＮＨＣＨＯ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＣＨ₃）−Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−Ｃ（ＣＨ₃）₂−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ₃）₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨＶｉｎ−Ｏ−、−ＣＨＶｉｎ−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨＰｈ−Ｏ−及び−ＣＨＰｈ−ＣＨ₂−Ｏ−の群から選択されていてよく、ここで、Ｐｈはフェニルを表し、かつＶｉｎはビニルを表す］を、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物及び金属アセチルアセトナートからなる群から選択される少なくとも１つの触媒（Ｋ）の存在で、（メタ）アクリル酸（Ｓ）でエステル化するか又は少なくとも１つの（メタ）アクリル酸エステル（Ｄ）とエステル交換反応することによる、Ｎ−ヒドロキシアルキル化ラクタムの（メタ）アクリル酸エステル（Ｆ）の製造方法。
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本発明は、式（１）


〔式中、Ｒ１は水素または窒素保護基である〕
のピロリジン−２−オンまたはその塩、その製造方法およびＮＥＰ阻害剤の製造における、特にＮ−（３−カルボキシル−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−（ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−（２Ｒ）−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩の製造におけるその使用に関する。
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本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての新規化合物およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物。


（式中、Ｒ１及びＲ２は独立して低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びアリールアルキルから構成される群から選択され、Ｒ３は低級アルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４はアリール又は複素環であり、Ｒ５は複素環に直結したヘテロ原子を有する窒素原子含有の５員環〜７員環であり、Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、等の２価の結合基を表す。） （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する尿素化合物とチオ尿素化合物、および組成物、該化合物および組成物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物で患者を処置する方法が開示される。該化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患および糖尿病に関連する疾患を含む、様々なｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。本発明の組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の本発明の化合物を含む。 （もっと読む）

【解決手段】本発明はレベチラセタムの調製方法に関し、より詳細には（±）−α−エチル−２−オキソ−１−ピロリジン酢酸アミドのジアステレオ異性体混合物の結晶化誘導による動的分割を特徴とするレベチラセタムの改良調製方法に関する。 （もっと読む）