【課題】新規で鏡像異性的に実質的に純粋な中間体を使用するレボセチリジンなどの鏡像異性的に実質的に純粋な化合物のより簡単な調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−２−［４−（４−クロロベンズヒドリル）ピペラジン−１−イル］−エトキシアセトアミド−（Ｓ）−ピロリドン−５−カルボン酸塩；（Ｒ）−２−［４−（４−クロロベンズヒドリル）ピペラジン−１−イル］−エトキシアセトアミド−（Ｓ）−ピロリドン−５−カルボン酸塩；（Ｓ）−２−［４−（４−クロロベンズヒドリル）ピペラジン−１−イル］−エトキシアセトアミド−（Ｒ）−ピロリドン−５−カルボン酸塩；又は（Ｒ）−２−［４−（４−クロロベンズヒドリル）ピペラジン−１−イル］−エトキシアセトアミド−（Ｒ）−ピロリドン−５−カルボン酸塩。混合物の化学分割による（Ｓ）−２−［４−（４−クロロベンズヒドリル）ピペラジン−１−イル］−エトキシアセトアミド（Ｉ）及び（Ｒ）−２−［４−（４−クロロベンズヒドリル）ピペラジン−１−イル］−エトキシアセトアミド（ＩＩ）の調製方法。 （もっと読む）

本発明は、式（I）又は（II）の酸、例えば、相応するスルホニウム塩及びインドニウム塩ならびに相応するスルホニルオキシムを生成する化合物に属し、式（I）又は（II）中、ＸはＣＨ₂又はＣＯであり；ＹはＯ、ＮＲ₄、Ｓ、Ｏ（ＣＯ）、Ｏ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ₄ 、ＯＳＯ₂、Ｏ（ＣＳ）又はＯ（ＣＳ）ＮＲ₄ であり；Ｒ₁は、例えばＣ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂−アルケニル、Ｃ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニル、フェニル−Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、中断されているＣ₂〜Ｃ₁₈−アルキル、中断されているＣ_３〜Ｃ₃₀−シクロアルキル、中断されているＣ_３〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、中断されているＣ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリル、ビフェニリル、フルオレニル又はヘテロアリールであり、全て非置換であるか又は置換されている；又はＲ₁は、ＮＲ₁₂Ｒ₁₃であり；Ｒ₂とＲ₃は、例えば、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキレン、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキレン、Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキレン、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルキレン、Ｃ₂〜Ｃ₁₂−アルケニレン、Ｃ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニレン、フェニレン、ナフチレン、アントラシレン、フェナントリレン、ビフェニレン又はヘテロアリーレンであり；全て非置換であるか又は置換されている；Ｒ₄は、例えばＣ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂−アルケニル、Ｃ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニル、フェニル−Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキルであり；Ｒ₁₂とＲ₁₃は、例えばＣ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₃₀−シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₈−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−ハロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂−アルケニル、Ｃ₄〜Ｃ₃₀−シクロアルケニル、フェニル−Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキル、Ａｒ、（ＣＯ）Ｒ₁₅、（ＣＯ）ＯＲ₁₅又はＳＯ₂Ｒ₁₅であり；かつＡｒは、フェニル、ビフェニリル、フルオレニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリル又はヘテロアリールであり、全て非置換であるか又は置換されている。
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アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【解決手段】一般式（Ｉ−Ｇ）


上記式で示される８−アザプロスタグランジン誘導体化合物、またはそれらの薬理学的に許容される塩の提供。
【効果】この化合物は、ＰＧＥ受容体のうちサブタイプＥＰ₂に対する結合が強いため、免疫疾患、アレルギー性疾患、神経細胞死、月経困難症、早産、流産、禿頭症、緑内障などの網膜神経障害、勃起不全、関節炎、肺傷害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝傷害、急性肝炎、肝硬変、ショック、腎炎、腎不全、循環器系疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル（Ｓｔｉｌｌ）病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、骨疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、置換基ＡＡ₁、ＡＡ₂、ｏおよびＲは、請求項１で示した意味を有する）の化合物、ならびにその塩および溶媒和物および混合物、その調製方法、調製物ならびにその使用に関する。

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