シアノピロール部分を含有し、かつ式（Ｉ）を有する環式カルバメートおよびチオカルバメートの製造方法が提供される。Ｚは、同一または異なって、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣＯＲ^Aであり；Ｒ^Aは、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、または場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキルであり；Ｑは、同一または異なって、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ハロゲン、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルケニル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキニル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキル、またはＣＯＲ^Bであり；Ｒ^Bは、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、または場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキルである。

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非晶質アトルバスタチン・カルシウムの形成は、溶媒にアトルバスタチン・カルシウムを溶解させて溶液を形成し、その後、非溶媒とヒドロキシル溶媒を含む混合物に上記溶液を添加して、非晶質アトルバスタチンを得るステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、ピロール−２−カルボニトリル、例えば、１−メチルピロール−２−カルボニトリルの製造法に関する。かかる方法は、好ましくは、ピロールをクロロスルホニルイソシアネートと溶媒の存在下で反応させる工程および得られた生成物をモル過剰量のアミド、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドと接触させる工程を含む。この接触工程の生成物を次いでモル過剰量の有機塩基と接触させて、沈殿および溶液相を得る。沈殿を次いで溶液相から分離し、対応するピロール−２−カルボニトリルを得られた溶液相から単離する。 （もっと読む）

式（Ｉ）、


（式中、Ｘが水素、ハロゲン原子、ニトロ、Ｃ_１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−６アルキルスルフェニルもしくはＣ_１−６アルキルスルホニルを表し、Ｒ^１がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルチオ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル−Ｃ_１−６アルキルもしくはＣ_１−６アルキルスルホニル−Ｃ_１−６アルキルを表し、ＹがハロゲンもしくはＣ_１−６アルキルを表し、ｍが０もしくは１を表し、ＡがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２もしくはＣＨ（ＣＨ_３）を表し、並びにＱが、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、場合により置換されていてもよい、５もしくは６員複素環基を表す）、の新規ベンゼンジカルボキサミド、これらの調製方法、これらの中間体およびこれらの殺虫剤としての使用。
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【課題】 （Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-５-ヒドロキシ-３-オクソ-１-ヘプタン酸、tert-ブチルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】 （a）５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-３-オクソ-１-ペンタン酸,(Ｒ) -２-ヒドロキシ-１，２，２-トリフェニルエチルエステルを還元する工程；（b）アルカリ塩基を用い、溶媒中で、（Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-３-ヒドロキシ-１-ペンタン酸,(Ｒ) -２-ヒドロキシ-１，２，２-トリフェニルエチルエステルを加水分解し、前記（a）の酸を形成する工程；（c）前記（a）の酸をアルキル化して（Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-５-ヒドロキシ-３-オクソ-１-ヘプタン酸、tert-ブチルエステルを形成する工程を具備してなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は式(I)および(Ia)
【化１】


(式中、R⁰、R¹、R3、R4、R22、Q、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する)の化合物に関する。式(I)および(Ia)の化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Xa(FXa)および/またはVIIa因子(FVIIa)の可逆的阻害剤であり、一般にXa因子および/またはVIIa因子の望ましくない活性が存在する状態やXa因子および/またはVIIa因子の阻害が意図された状態の治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(I)および(Ia)の化合物の製造法、特に医薬における活性成分としてのそれらの使用、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。
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本発明は式（Ｉ）：


の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本明細書中に記載のものは、ニトロキシル前駆化合物、ならびにそれらを含む組成物、およびそれらの化合物を作り出す方法、ならびに該化合物および組成物を使った疾患および疾患の症状の処置方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（Ｍは、それぞれ、Ｒ^８によって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はＲ^８−Ａによって置換されたチアゾール環を表し；Ｒ^８は、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｒ^８は、メトキシも表すことが可能であり；Ｒ^８−Ａは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルケン（アルカンジイル）；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＲ^９を表し；Ｌ^２は、直接結合、ＳｉＲ^１０Ｒ^１１又はＣＯを表し；Ｒは、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルキニル又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを表し；Ａは、式（ＡＩ）の基を表し；残りの置換基は、請求項１に定義されている。）の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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