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国際特許分類[C07D207/34]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個の二重結合を有するもの (715) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (414)

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式(7):
【化1】


[式中、Rが水素もしくは炭化水素基を表し、Rが水素もしくは置換基を表し、Rが水素もしくは炭化水素基を表し、Xが水素もしくは置換基を表す]
の化合物もしくはこの塩の調製方法が与えられ;
a)式(1)[式中、Yがハロ基、好ましくはClもしくはBrを表し、Pが水素もしくは保護基を表し、Wが=Oもしくは−OPを表し、ここでPが水素もしくは保護基を表す]の化合物をシアノ化し、式(2)の化合物を与え;
b)式(2)の化合物を還元し、式(3)の化合物を与え;
c)式(3)の化合物を、式(4)の化合物とカップリングさせ、式(5)の化合物を与え;
d)Wが−OPを表す場合、式(5)の化合物を脱保護し、次いで酸化して、式(6)の化合物を与え;
e)式(5)の化合物(Wが=Oを表す場合)もしくは式(6)の化合物を開環反応に付し、残っている全ての保護基を除去し、式(7)の化合物もしくはこの塩を与える
ことを含む。

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本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 (もっと読む)


本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び/又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 (もっと読む)


神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、TrkB受容体分子に結合特異性及び/又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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アトルバスタチン又は薬剤として許容可能なその塩を含む、造粒工程なしに調製された単位剤型であって、ここで、該単位剤型が1時間あたり、1つの単位剤型あたり、1つの機械あたりで10,000個を超える単位剤型の速度で調製された場合、測定された該単位剤型のアトルバスタチン力価が、一つの単位剤型あたりアトルバスタチン活性について約7.8%以下の相対標準偏差を示す、上記単位剤型、並びに、少なくとも1つの活性薬物を含む上記単位剤型、単位剤型の調製方法、そのような組成物を含むキット、及び上記単位剤型の治療的有効用量を用いて高コレステロール血症及び/または高脂血症、骨粗鬆症、良性の前立腺肥大並びにアルツハイマー病を治療するための医薬の製造のための上記組成物の使用。 (もっと読む)


本発明は、アトルバスタチン又は医薬として許容されるその塩を含む乾燥顆粒化医薬組成物、或いは少なくとも他の1種の活性薬物を組み合せたアトルバスタチン又は医薬として許容されるその塩を含む乾燥顆粒化医薬組成物、該組成物の製造方法、そのような組成物を包含するキット、及びその医薬組成物の治療的有効量を用いて、高コレステロール血症及び/又は高脂血症、骨粗鬆症、良性前立腺肥大(BPH)及びアルツハイマー病を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


ヒドロキシル基含有溶媒中にアトルバスタチンを溶解させた後、該溶媒を急速に蒸発させる工程を含む非晶質アトルバスタチンの製造。もう1つの局面において、非晶質アトルバスタチンとコアからなる粒子を含む組成物。
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アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化1】

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本発明は新規な脳卒中再発抑制剤の提供および簡易な脳卒中再発抑制剤の評価方法に関する。 本発明者らにより確立された脳卒中易発症性高血圧自然発症(SHR−SP)ラットを用いた簡易な評価方法により、アトルバスタチンは脳卒中再発抑制効果及び再発した脳卒中による神経症状の軽減効果、及び脳卒中発症後の生存率改善効果を有することを確認した。従って、アトルバスタチンは、脳卒中再発抑制剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、COX−2阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


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