本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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本発明は、α２β１インテグリンＩドメイン（特にＭＩＤＡＳ）の精巧且つ詳細な分子モデルに関し、また、新規なインテグリンモジュレータ（特にα２β１インテグリンモジュレータ）を設計するための、かかるモデルの使用に関する。更に、本発明は、新規なα２β１インテグリンモジュレータであって、治療可能性を有するモジュレータに関する。更に、本発明は、コラーゲン受容体、四環系ポリケチド及びスルホンアミドと相互作用する、小分子モジュレータの特定のファミリーに関する。更に、本発明は、血栓症、血管疾患、炎症及び／又は癌用の医薬を製造するための、かかるモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

アトルバスタチンのジケトンを、最初に反応容器を非ケトン系溶媒、特にテトラヒドロフランを用いて水分を除去することにより調製する。次に、４−フルオロベンズアルデヒドを前記反応容器内でベンジリジンイソブチリルアセトアニリドと反応させて、４−フルオロ−アルファ−（２−メチル−１−オキソプロピル）−ガンマ−オキソ−Ｎ，ベータ−ジフェニルベンゼン−ブタンアミドを形成する。 （もっと読む）

容易に入手可能なＮ−ハロイミド及びルイス酸触媒を使用して、活性炭素原子をハロゲン化するための、実用的で効率的な方法が開示されている。この方法は、ある範囲の化合物に適用可能であり、任意のハロゲン原子を直接基質に導入することができる。穏やかな反応条件、容易な後処理手順、及び簡単な操作によって、この方法を、環境及び準備の両方の観点から価値のあるものにしている。
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結晶質アトルバスタチンナトリウム、それを含む組成物およびその生産方法。 （もっと読む）

結晶質アトルバスタチンナトリウム、それを含む組成物およびその生産方法。 （もっと読む）

避妊、ホルモン補充療法、発情同期化、月経困難症の治療、不正子宮出血の治療、子宮筋腫の治療、子宮内膜症の治療、前立腺肥大症の治療、子宮内膜、卵巣、乳房、結腸、前立腺、下垂体の癌腫および腺癌並びに髄膜腫の治療、無月経、月経周期に関連した症状の誘導、または月経前症候群および月経前不快気分障害の症状の治療のための、式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義される通りである）の使用が記載される。これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）。これらの化合物は、避妊およびホルモン補充療法に有用である。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）が、避妊およびホルモン補充療法に有用であることが記載される。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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【課題】アトルバスタチン、薬学的に許容し得るその塩及びその中間体のアルドラーゼを使用する新規な製造方法を提供する。
【解決手段】以下のステップを含む、製造方法：（ａ）アルドラーゼにより触媒されるアルドール縮合条件下でアルデヒドをアミノアルデヒド基質、Ｎ−保護アミノアルデヒド基質又はピロールアルデヒド基質と反応させて対応するラクトールを生成し；（ｂ）前記ラクトールを対応するラクトンに酸化し；そして（ｃ）前記ラクトンをアトルバスタチン又は薬学的に許容し得るその塩の生成に充分な条件に供する。そのように製造された化合物はHMG−CoAレダクターゼの阻害剤として有用であり、そのため脂質低下剤及びコレステロール低下剤として使用され得る。 （もっと読む）