本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ及びＹは、上記で示されている意味を有する。]の新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間生成物、並びに、殺有害生物剤及び／又は殺微生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。
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本発明は、式(I)および(II)の新規ラクタムに関する。さらに本発明は、表面の微生物感染および微生物汚染、特にバイオフィルム形成を特徴とする感染および表面汚染の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。さらにアクリレート基またはメタクリレート基で置換される式(I)および(II)の化合物ならびに微生物汚染を抑制するための表面またはポリマーへのそれら化合物の結合を提供する。
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【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

【課題】容易に入手可能な原料より簡便にアセナピンを製造する新規な方法を提供する。
【解決手段】以下の方法により、（２−クロロフェニル）酢酸［Ｉａ］より中間体［ＩＶ］を経由してアセナピン［ＶＩＩ］を製造する。
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【課題】微生物源の3-アセチル-4-ハイドロキシ-5-sec-ブチルピロリンジオン化合物に対する分子修飾によるシリーズ化合物及び除草への応用方法
【解決手段】本発明は微生物源の3-アセチル-4-ハイドロキシ-5-sec-ブチルピロリンジオン化合物に対する分子修飾によるシリーズ化合物及び除草への応用方法で、その構造の第5位疎水性sec-ブチルカーボンチェーン及び3-アセチル基などグループ又は構造に対する生理的且つ合理的修飾を通じて、新らしくシンプルな合成プロセスによって生成されたシリーズ化合物は、雑草の茎と葉に対する処理の結果、その除草活性は元の化合物と比べて明らかに向上され、その構造は相対的にシンプル又は合成が易しく、その物理性質を変え、処理後24時間経つと、雑草には明らかな被害症状が現れ、光合成作用が抑制され、薬物と接触された所は細胞が死亡し、褐色の斑点が現れ、一般的に、3〜5日では雑草を殺す。 （もっと読む）

【課題】難溶性薬物であるグリメピリドの溶解性が向上し、主薬含有率がも高くなることで、嚥下能力が低下した患者にも服用可能な服用性に優れたグリメピリド含有薬剤の提供を目的とする。
【解決手段】有効成分であるグリメピリドを平均粒子径が１０μm以下になるまで微粉砕することで、溶解性を高めるための各種添加剤を大量に添加しなくても、溶解性が大幅に上昇することが分かり、嚥下能力が低下した患者でも服用可能な程度にまで錠剤を小型化できることを見出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明のグリメピリド含有薬剤は、平均粒子径が１０μm以下になるように微粉砕したグリメピリドを有効成分とし、有効成分の含有率が２%以上であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、３−エチル−２，５−ジヒドロ−４−メチル−Ｎ−［２−［４−［［［［（トランス−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］フェニル］エチル］−２−オキソ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド（Ｉ）（グリメピリドとして一般的に公知）の合成において使用される、トランス−４−メチルシクロヘキシルアミン ＨＣｌおよび４−［２−（３−エチル−４−メチル−２−カルボニルピロリジンアミド）エチル］ベンゼンスルホンアミドの精製のための新規プロセスを開示する。本発明はまた、望ましくないシス異性体を０．１５％未満有するグリメピリド形態Ｉ（Ｉ）の新規な精製を開示する。グリメピリド（Ｉ）は、真性糖尿病の処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】グリメピリドの製造方法及び該グリメピリドの製造に直接使用できる、トランス異性体を高含量で含むトランス−４−メチルシクロヘキシルアミンピバレートを提供する。
【解決手段】トランス−４−メチルシクロヘキシルアミンピバレートを、直接又はトランス−４−メチルシクロヘキシルアミンもしくは他の塩に変換した後、下記式


（式中、ＲはＣ₁〜Ｃ₅のアルキルである）
で表される化合物と反応させて下記式Ｉ


で表されるグリメピリドを製造する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＣＫＥは、明細書で挙げた通りに定義される）の新規な２，４，６−フェニル置換された環状ケトエノール、さらにいくつかのそれらの製造方法、ならびに農薬および／または除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、２，４，６−フェニル置換された環状ケトエノールおよび栽培植物の適合性を改善する化合物を含有する選択的除草剤に関する。

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