本発明は、式(I)の化合物:


およびその製薬上許容される塩に関する。
［式中、R₁は水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシまたはハロC_1-6アルコキシであり;


が二重結合である場合には、mは0であり、


が単結合である場合には、mは1であり; R₂は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Xは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、-(CH₂-CH=CH)-または-(CHR₅)-基(式中、R₅は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシまたはC_1-6アルキルチオである)であり; R₃は、ハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノ、N結合4〜7員ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオまたはCOOR₆、CONR₇R₈またはCOR₉(式中、R₆、R₇、R₈およびR₉は独立して、水素またはC_1-6アルキルである)であり; pは0、1、2または3であり; R₄は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Yは、酸素、硫黄、-CH₂-またはNR₁₀ (式中、R₁₀は水素またはC_1-6アルキルである)であり; Dは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-または-CH=CH-であり; Zは、-NR₁₁R₁₂（式中、R₁₁およびR₁₂は独立して、水素またはC_1-6アルキル,または置換されていてもよいN結合またはC結合 4〜7員ヘテロ環式基である）である。］本発明はまた、例えば鬱病および不安などの治療における化合物の製造方法および使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ及びＧは、特許請求の範囲で定義されている］で表される新規３−フェニル−置換３−置換４−ケトラクタム類及びケトラクトン類に関する。本発明は、さらにまた、それらを製造するための方法及び中間体生成物、並びに、それらの殺有害生物剤及び除草剤としての使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患（例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害）の治療及び／又は予防に有用である。
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実質的に鏡像異性的に純粋なL-アミノ酸、特に L- -メチレングルタミン酸とそのエステルと塩を合成する方法。この方法は (2S)-ピログルタミン酸の誘導と、誘導体から目的物（最終生成物）を得る開環反応を含んでいる。 （もっと読む）

新規合成法、そのような新規方法の生成物、およびこれらの生成物の使用に関する。特に、本発明はフラノン、詳細にはフィンブロリドをアミンと反応させる方法を提供する。本発明は、ハロゲン化1,5-ジヒドロ-ピロール-2-オン、5-ハロメチレン置換1,5-ジヒドロピロール-2-オン（フィンブロリドのラクタム類似化合物）、5-アミノ置換フラノンおよび5-アミノメチレン-2(5H)-フラノン、ならびにそれらの合成類似化合物の合成に特に用途を有する。本発明はまた、新規化合物、およびそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＧＳＨを基本骨格としない新規な骨格を有するグリオキサラーゼＩ活性阻害剤およびアポトーシス誘導剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物を含むグリオキサラーゼＩ活性阻害剤、およびそのグリオキサラーゼＩ阻害作用に基づくアポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規ヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノール（ＣＫＥ、Ｊ、Ｘ及びＹは、上記の意味を有する。）、これを作製するための幾つかの方法及び中間体産物、並びに、式（Ｉ）のヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノールと栽培された植物の適合性を改善する少なくとも１つの化合物とを含有する有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのその使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、ＣＫＥ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書中で明記されている意味を有する］で表される新規２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール、それを製造するための数種類の方法及び中間生成物、並びに、それの殺有害生物剤及び／又は除草剤の形態での使用に関し、また、該２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール及び栽培植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択性除草剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ^5’、Ｒ⁶およびＲ^6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
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