【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、および過剰増殖性障害の処置におけるその使用に関する。
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メラトニン誘導体を使用して、不安障害、情動障害、肥満、頭蓋内損傷、脊髄損傷、神経変性障害、硬化症、片頭痛、線維筋痛症および脳血管疾患を処置するための方法が開示される。開示される方法において使用するための特定のメラトニン誘導体は、β−メチル−６−クロロメラトニン（その他、（Ｒ）−Ｎ−［２−（Ｓ−クロロ−Ｂ−メトキシ−１Ｈ−インドール−Ｓ−イル）プロピル］アセトアミドと呼ばれる）である。さらに、本発明のメラトニン誘導体は、好ましい処置投与量（一日あたり、２０ｍｇ〜１００ｍｇの活性成分）において毒性を有さない。 （もっと読む）

式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、第１の実施態様において、符号が明細書で付与された意味を有する、式（Ｉ）のエステル、又は、特に式（ＩＩ）のアミド、並びにトリプタミン及び標題で言及された他の物質の合成に有用な他の中間体及び化合物の製造方法に関する。合成方法及び中間体は、医薬の合成に有用である。
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本発明は、ＮＳＡＩＤとトリプタンとが別個の異なる層に存在する、多層の薬学的タブレットを指向する。これらの層は並列の配置で存在し、この配置は、トリプタンとＮＳＡＩＤの溶解を独立にかつ即時に起こさせる。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、ホスファターゼを阻害する化合物、その組成物、ならびに、疾患を処置するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、患者における疾患の重篤度を処置するか、または低減させる方法であって、ここで、この疾患は、自己免疫疾患、増殖性疾患、血管形成障害、または癌から選択され、この方法は、上記組成物をこれらの疾患を罹患する患者に投与する工程を包含する、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 選択性に優れ、強いβ_３アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満、糖尿病、高脂血症、過敏性腸症候群、急性又は慢性下痢、頻尿、尿失禁、尿路結石等の予防及び治療剤として有用である化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式〔Ｉ〕で表されるスルホニルオキシインドール誘導体又はその生理的に許容される塩。
【化１】


（式中、Ｒ^１はＨ等、
Ｒ^３、Ｒ^４はＨ、低級アルキル等、
Ｒ^５はＨ、低級アルキル等、
Ｒ^６は低級アルキル、
Ｒ^７はＨ等、
Ｒ^２は、Ｘ^１−Ｒ^８、ＯＳＯ_２−Ｒ^９又はＸ^２−Ａ^１−Ｒ^１０等、
Ｘ^１はＯ、Ｓ又はＮＨ、
Ｒ^８は低級アルキル等、
Ｒ^９はフェニル、ナフチル、ヘテロアリール等、
Ｘ^２はＯ、Ｓ、ＮＨ又はＳＯ_２、
Ａ^１は低級アルキレン部分等、
Ｒ^１０はフェニル基、ナフチル基、ヘテロアリールを意味する。） （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表わされるアリル型化合物が提供されており、ここでＲ₁〜Ｒ₈、ｍ、ｎ、Ａ及びＸの各々は明細書に定義された通りである。これらの化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害することができ、軸索成長及び再生を誘発することによる中枢及び末梢神経系内の損傷を受けた神経の修復において、及びＲｈｏキナーゼが関与する疾病状態におけるＲｈｏキナーゼの阻害による治療において有用であり得る。該化合物は、比較的細胞透過性があり、その薬学組成物は神経突起成長を促進でき、かつ同様に悪性疾患における細胞増殖の予防のためにも有用である。
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