【課題】インドメタシンを皮膚から筋膜まで効率的に到達させることができるインドメタシン含有ナノカプセルおよびその製造方法を提供すること。
【解決手段】インドメタシンの塩および非イオン性界面活性剤から構成される球状ミセルの表面にカルシウムイオンを結合させ、さらに炭酸イオンを結合させる。以上の手順により、インドメタシンの塩を含む球状ミセルの表面に炭酸カルシウムの皮膜を形成してインドメタシン含有ナノカプセルを作製することができる。このようにして得られたインドメタシン含有ナノカプセルは、生体組織への浸透性が高いだけでなく、徐放性を有する。 （もっと読む）

【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性抗炎症活性を伴うタウリンから誘導された化合物に関する。第1の態様において、本発明は、タウリンから誘導された化合物に関し、それにおいてタウリンは直接にアミド結合により、またはスペーシング基によって、非ステロイド性抗炎症活性の群から選択された化合物に対して結合され、前記タウリンから誘導された化合物は、式（Ｉ）で表される：
【化１】


ここで、Rは、非ステロイド性抗炎症活性を有する成分を意味する。第2の態様において、本発明は、NSAIへの当該タウリンの直接的な結合またはスペーシング基による結合によりタウリンから誘導された化合物を得るために、タウリンと非ステロイド性抗炎症性(NSAI)の群に属する化合物との間の反応によって、式（I）の当該化合物を得るための方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのタウリンから誘導された化合物を含む、非ステロイド性抗炎症活性を提供する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本出願は、認知症に関連する可能性がある変異を検出するための方法および材料に関する。例えば、ＰＧＲＮ核酸内で１つ以上の変異を検出するための方法および材料を提供する。本出願は、プログラニュリン（ＰＧＲＮ）発現のレベルを検出するための方法および材料もまた提供する。さらに、本出願は、神経変性疾患（例えば認知症）を有する哺乳動物を治療するための方法および材料に関する。例えば、哺乳動物においてＰＧＲＮポリペプチドレベルを増加させるための方法および材料を提供し、かつ哺乳動物においてＰＧＲＮポリペプチドのレベルを上昇させるために使用が可能な薬剤を同定するための方法および材料も提供する。

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【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）

提供されるのは、ドライアイを処置および予防する、そして／または涙液膜破壊時間を延長するための方法および組成物である。本発明により、ドライアイを処置または予防するために有効な量のＮＳＡＩＤを含む、眼科用処方物が提供される。代用涙と、ドライアイを処置または予防するために有効な量のＮＳＡＩＤとを含む、眼科用処方物もまた提供される。このＮＳＡＩＤは、ケトロラクトロメタミン、インドメタシン、フルルビプロフェンナトリウム、ネパフェナック、ブロムフェナック、スプロフェンおよびジクロフェナックからなる群から選択され得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表わされる化合物：
【化１】


又はその医薬として許容される塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。更に、本発明の化合物は、他の疾患の中でも神経変性疾患、統合失調症、脳卒中の治療に有用である。
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【課題】結晶化過程、特に結晶核形成過程および結晶成長過程を経時的にモニターできる方法を提供し、合わせて、当該方法によって得られる知見をもとに、製造等に適した粒度を有する結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の化合物の結晶化過程のモニター方法は、固体^１３Ｃ−ＮＭＲを用いて行うものであり、具体的には、化合物を融点以上に加熱して溶融状態とした後から一定の温度で保存して結晶化に至るまでの間、化合物の分子構造を構成する炭素原子由来の各部位のシグナル強度がどのように変化するかを、固体^１３Ｃ−ＮＭＲを用いて追跡することにより行われる。 （もっと読む）