国際特許分類[C07D211/42]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物 (2,630) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,456) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合のないもの (2,087) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,231) | 酸素原子 (414) | 3位または5位に直接結合しているもの (51)
国際特許分類[C07D211/42]に分類される特許
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GPCRアゴニスト
式(I)の化合物:
(I)
またはその医薬的に許容される塩は、GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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新規のヒスタミンH3−受容体リガンドおよびそれらの治療的応用
本特許出願は、式(I)の新規の化合物、それらの調製方法、およびそれらの治療的使用に関する。 (もっと読む)
新規ムスカリン受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5、nおよびXは本明細書中で定義した通りである。] の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用、およびその製造に使用する中間体を提供する。
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医薬化合物
本発明により、Hsp90阻害剤として用いるための、式(I)[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、C1−5ヒドロカルビルおよびC1−5ヒドロカルビルオキシから選択され;このC1−5ヒドロカルビルおよびC1−5ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−2アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−C1−2アルキルアミノ、ならびに5〜12環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;およびモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式C1−5ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−C1ー5ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−2アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−C1−2アルキルアミノ、ならびに5〜12環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつ、R5およびR6は請求項で定義された通りである]で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドが提供される。
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NPY拮抗物質、調製および使用
本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも2個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドY、すなわちNPYの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはNPY拮抗物質、より特定すればサブタイプNPY−Y1の拮抗物質であり、そのためNPYが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 (もっと読む)
ブラジキニンレセプター親和性を有する二環式化合物およびその薬学的組成物
選択した化合物は、疼痛および疾患(例えば、炎症媒介疾患)を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のアミノシクロブチルアミド調節物質
本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式I及びIIの化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R15、R16、R17、R18、R19、R25、R26、Y、Z、l、m、n及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。)に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節物質として有用である。
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抗菌剤
式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化169】
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Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
一般式(I)
(式中、nは1〜10の整数を表し、R1は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、CONR7R8などを表し、R2は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、R3およびR5は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、R4およびR6は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す)で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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アルコキシピペリジン誘導体の製造法
【課題】 医薬品の合成中間体等として有用な、アルコキシピペリジン誘導体の安価で安全な製造法を提供すること。
【解決手段】 式(I)
【化15】
(式中、R1は置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、R2は水素原子または保護基を表す)で表される化合物を酸触媒存在下、減圧条件で処理し、式(II)
【化16】
(式中、R1は前記と同義であり、R3は前記R2が水素原子であるときは水素原子を表し、前記R2が保護基であるときは水素原子または前記R2を表す)で表される化合物またはその塩を得る工程、及び該式(II)で表される化合物またはその塩を接触水素添加に付す工程を含むことを特徴とする、式(III)
【化17】
(式中、R1は前記と同義であり、R4は前記R3が水素原子であるときは水素原子を表し、前記R3が保護基であるときは水素原子または前記R3を表す)で表されるアルコキシピペリジン誘導体またはその塩の製造法等を提供する。
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